El documento trata sobre la farmacodinamia. En resumen: 1) Estudia cómo los fármacos ejercen sus acciones y los efectos derivados de estas. 2) Los fármacos pueden producir efectos terapéuticos o indeseables al modificar al organismo. 3) Existen diferentes tipos de acción farmacológica como la depresión, estimulación e irritación.

2. 2

3. Farmacodinamia
 Es la parte de la farmacología dedicada al
estudio de cómo los fármacos ejercen sus
acciones y de los efectos derivados de éstas.
 Efectos terapéuticos
 Efectos indeseables.
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4. Farmacodinamia
 Acción Efecto
Modificaciones que el Son las manifestaciones de
fármaco produce en la acción farmacológica
el organismo.
 Ej. Estimulo cardiaco. Taquicardia
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5. Farmacodinamia
 Tipos de acción farmacológica
 Depresión
 Estimulación
 Irritación
 Remplazo
 Acción antiinfecciosa
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6. Farmacodinamia
 Sítios de acción
Local
General o sistémica
Indirecta o remota
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7. Afinidad y Especificidad
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8. Farmacodinamia
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Reversibilidad
La capacidad del fármaco de separarse
del sitio de acción

9. Farmacodinamia
Potencia La relación entre la dosis que
se administra y el efecto que
se obtiene, entre dos fármacos
con la misma acción.
Eficacia Capacidad del fármaco para
producir una acción. La acción
del fármaco
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10. Potencia
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mg ml mg ml
F.A. 5 2000 F.A. 6 2600
F.B. 50 2000 F.B. 60 3000
F.C. 500 2000 F.C. 600 2000
 Acción intrínseca.

11. Farmacodinamia
Fármaco A 5 mg 2000 ml
Fármaco B 50 mg 2000 ml
Fármaco C 500 mg 2000 ml
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Fármaco A 5 mg 2000 ml
Fármaco B 50 mg 3000 ml
Fármaco B 500 mg 2500 ml

12. Farmacodinamia
 Mecanismo de acción de los fármacos
 Es la interacción molecular entre el fármaco y la célula, la
estructura celular esta representada por macromoléculas
denominadas receptores.
 La clase más importante son las proteínas:
1. Hormonas
2. Factores de crecimiento
3. Neurotransmisores
4. Enzimas de vías metabólicas
5. De función estructural
6. Otros
7. Acidos nucléicos
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13. Farmacodinamia
Relación estructura - actividad
La afinidad de un medicamento depende de su estructura
química esta estructura permite diseñar la configuración
del receptor celular.
Los fármacos se unen a los receptores por enlaces :
 Iónicos
 De Hidrógeno
 Hidrofobas
 Van Der Waals
 Covalentes
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14. Tipos de receptores

15. Relación estructura - actividad
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16. Relación estructura - actividad
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17. Proteína G
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18. Farmacodinamia
Modificaciones
A. Movimientos iónicos.
B. Actividades de múltiples enzimas.
C. En la producción o estructura de diversas proteínas.
Funciones del receptor:
A. Unir el ligando.
B. Promover la respuesta.
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19. Accion sobre canales Iónicos
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POTASIO
 Hipoglucemiantes
CALCIO
Nifedipino
Verapamilo
Aminoglucosidos
SODIO
•Anestesicos locales
•Antiarritmicos
•Antiepilepticos
•Toxinas
•Diuréticos

20. Farmacodinamia
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Actilcooinesterasa Neostigmina
Cicloxigenasa Aines
Eca Enalapril
Dihidrofolatoasa Trimetoprim
HMG COA reductasa Estatinas
Lactamasa Acido Clauvulanico
Proteasa VIH Indinavir

21. Proteinas transportadoras
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R. Noradrenalina Amitritilina
R.Serotonina Fluoxetina
Bomba NA K Digoxina
Bomba de protones Omeprazol

22. Agonismo y antagonismo
Agonismo y antagonismo
Los fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de
los neurotransmisores, hormonas u otros mediadores químicos
que las células utilizan para comunicarse o coordinar sus
actividades.
Agonista
Fármaco que potencia o activa el efecto de una sustancia natural
del organismo o de otro fármaco.
Antagonista
Fármaco que impide o revierte el efecto de una sustancia natural
del organismo o de otro fármaco.
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23. Farmacodinamia
Sinergismo entre fármacos
Sinergismo de suma Cuando la administración de dos
fármacos a menores dosis
producen el efecto de uno d ellos
a dosis usual
Sinergismo de potenciación Cuando la administración de dos
fármacos a menores dosis
producen un efecto superior de
uno de ellos a dosis usuales
Facilitación Cuando un fármaco no tiene
acción directa sobre un tejido,
pero facilita la acción de otro
órgano
L
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24. Farmacodinamia
Antagonismo de fármacos
Competitivo Actúan sobre el mismo
receptor
No competitivo Actúan sobre diferentes
dominios
De función Diferentes funciones
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25. Agonismo
 Dan lugar al inicio de una respuesta
 Se unen al mismo tiempo que el
 Ligando endógeno
 Agonista puro = respuesta máxima
 Agonista parcial = sin respuesta máxima
 Algunos requieren de un coagonista
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26. Antagonismo
El antagonista se une al receptor, lo bloquea e impide
que el agonista ejerza su acción.
Antagonista competitivo
 Se une al mismo dominio del agonista
Antagonista no competitivo
 Se une a un dominio diferente
Acción intrínseca alfa:
 1 = agonista puro
 0 = antagonista
 0 a 1 = agonista parcial
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27. Fármacos de acción específica
 Actúan sobre receptores.
 Drogas de estructura química similar.
 Producen efectos similares.
 Se administran a dosis bajas.
 Producen modificaciones eléctricas o químicas.
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28. Fármacos de acción inespecífica
 Actúan sobre toda la célula o ninguna
 Drogas de estructura química diferente pueden
producir el mismo efecto.
 Se administran a dosis altas.
 Producen modificaciones físicas.
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29. Modifican la acción farmacológica
Factores generales:
 La dosis.
 La vía de administración.
 El momento de la administración.
 Los estados patológicos.
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30. Modifican la acción farmacológica
Factores individuales:
 Tolerancia
 Taquifilaxia
 Hipersusceptibilidad
 Idiosincracia
 Alérgia
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31. Interacciones
Medicamentosas
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32. Interacciones Medicamentosas
Definición:
“Cualquier modificación del efecto de un medicamento
por la administración conjunta de cualquier otra
sustancia química, ya sea alimento, principio activo de
plantas medicinales, alcohol, tabaco o drogas ilegales”
Consecuencias:
 Incremento de la toxicidad.
 Disminución de la actividad terapéutica.
 Incremento de la actividad terapéutica.
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33. Interacciones Medicamentosas
El efecto neto puede ser:
 Cuantitativo
 Cualitativo
Fármaco precipitante:
 Que genera cambio del otro
Fármaco objeto:
 El que cambia
La interacción puede ser:
 Indeseable o deseable
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34. Interacciones Medicamentosas
Las interacciones pueden ser:
1. Fuera del organismo.
2. Farmacocinéticas.
3. Farmacodinámicas y terapéuticas.
4. Interferencias con pruebas de laboratorio.
5. Nutrientes - medicamentos.
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35. Interacciones Medicamentosas
 Fuera del organismo incompatibilidades.
 Pueden ser: físicas.
 La insulina se fija a recipientes de vidrio cloruro de Ca.
 No dar en sellos, forman cuerpos pastosos.
 El hidrato de cloral, no se disuelven en agua.
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36. Interacciones Medicamentosas
Químicas:
 Fenobarbital y clorpromacina en la misma jeringa,
forman un precipitado.
 Perganmanato potásico - ácido sulfúrico -etanol,
forman mezcla explosiva.
 La heparina se neutraliza con sulfato de protamina.
 El complejo B, inactiva a las tetraciclinas.
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37. Interacciones Medicamentosas
 Los opiáceos y purgantes:
Alteran la absorción de varios fármacos.
 Alimentos:
Disminuyen la absorción:
 Ampicilina, Bifosfonatos.
 El transporte activo alterado:
Disminuye la absorción de la metildopa.
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38. Interacciones Medicamentosas
Alteración de enzimas:
 La difenilhidantoína altera enzimas indispensables para
la absorción del ácido Fólico.
La absorción parenteral se modifica por:
 Vasoconstructortes (adrenalina)
 Vasodilatadores (salicilato de metilo)
 Coloides (proteínas)
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39. Interacciones Medicamentosas
Distribución:
Desplazamiento de las proteínas plasmáticas:
 Los salicilatos a la warfarina, aumentan su
concentración libre.
 Las sulfonamidas de la bilirrubina.
 La quinolonas a la primaquina y quina de su ligadura a
los tejidos, aumentando la toxicidad.
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40. Interacciones Medicamentosas
Biotransformación
 Inductores enzimáticos:
 Etanol
 Fenobarbital
 Inhibidores enzimáticos:
 Cimetidina
 Omeprazol
 Cloramfenicol
 Inhibidores de la MAO
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41. Excreción
 Bicarbonato de sodio, favorece la eliminación de los ácidos.
 Salicilatos - Barbitúricos sulfonamidas, disminuye la
eliminación de las bases Anfetamina.
 Se puede bloquear la excreción de los fármacos que utilizan
el transporte activo.
 Penicilina por el probenecid.
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Interacciones Medicamentosas

42. Interacciones Medicamentosas
Farmacodinámicas
 Sinergismo de suma o aditivo
 Penicilinas - Cefalosporinas
 Cloramfenicol - Tetraciclinas
 Sinergismo de potenciación o potenciación
 Sulfametoxazol - Trimetoprim
 Penicilina - Aminoglucósidos
 Etanol - Barbitúricos
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43. Interacciones Medicamentosas
Antagonismo
 Competitivo
 Diazepam - Flumazenil
 Neostigmina - Atropina
 No competitivo
 Fenobarbital - Anfetamina
 Adrenalina – Propranolol
 Químico
 Quelación antiácidos con Tetraciclina
 Fisiológico
 Propanolol - nor adrenalina
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44. Interacciones Medicamentosas
Sensibilización
 Anestésicos halogenados - Adrenalina
 Insulina - Adrenalíticos
 Calcio - Carditónicos
 Bloqueantes musculares - Aminoglucósidos
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45. Interacciones Medicamentosas
Interferencias con el laboratorio
 Acido ascorbico da falsa glucosurea, altera las determinaciones
sanguíneas de transaminasas, ácido úrico y creatinina.
 Asa, interfiere en determinaciones de: ácido úrico, bilirrubina, glucosa.
 Dextranos, interfieren en determinación de grupos sanguíneos.
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46. Interacciones Medicamentosas
Nutrientes – Medicamentos
 La desnutrición por disminución de proteínas plasmáticas
aumenta la concentración libre de algunos fármacos.
 Orexígenos, aumentan el apetito-Ciproheptadina
 Anorexígenos, disminuyen el apetito-Anfetamina
 Citostáticos, por lesión de la mucosa intestinal disminuyen la
absorción de nutrientes.
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47. Interacciones Medicamentosas
 Interacciones alimento – medicamento (IAM): la
alimentación, los alimentos, o sus componentes,
naturales o adicionados, pueden hacer variar la
biodisponibilidad o el comportamiento
farmacocinético o farmacodinámico del medicamento.
 Interacciones medicamento - alimento (IMA): los
medicamentos pueden modificar la absorción,
utilización metabólica y eliminación de los nutrientes y
afectar al estado nutricional.
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