El documento describe las quinolonas, un tipo de antibiótico que inhibe la síntesis del ácido nucleico en bacterias. Explica que las quinolonas bloquean la actividad de la enzima ADN girasa, impidiendo la replicación del ADN bacteriano. Además, clasifica las quinolonas en generaciones dependiendo de su espectro de acción e indica algunos usos comunes como el tratamiento de infecciones urinarias y respiratorias.

1. ANTIBIÓTICOS
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO
René Castillo Flores
Licenciado Universidad de Chile
Docente Universidad Santo Tomás
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Diplomado Salud Familiar de la UFRO www.CapacitacionesOnline.com
Diplomado en Docencia Universitaria de la UST
Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile
Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC

2. ANTIBIOTICOS
 SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR
a) Penicilina y Cefalosporinas.
b) Vancomicina.
 ALTERACIÓN DE MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
a) Polimixina.
b) Anfotericina, Nistatina.
 ALTERACIÓN O INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LAS PROTEÍNAS A
NIVEL DEL RIBOSOMA
a) AMINOGLICÓSIDOS: subunidad 30S bloqueando el complejo de iniciación Ej. Gentamicina.
b) TETRACICLINAS: subunidad 30S bloqueando la fijación del tARN al ribosoma.
c) CLORAMFENICOL: subunidad 50S bloqueando la peptidiltransferasa.
d) MACRÓLIDOS: subunidad 50S bloquea la translocación Ej. eritromicina.
e) LINCOSAMIDAS: subunidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos Ej. clindamicina.
 INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO
a) QUINOLONAS.
 INTERFERENCIA DEL METABOLISMO INTERMEDIARIO
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3. QUINOLONAS
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4. QUINOLONAS
Mecanismo de Acción
El efecto antibacteriano de
ciprofloxacino se debe principalmente a
la capacidad de bloquear la actividad de
una enzima esencial para las bacterias,
la DNA-girasa (topoisomerasa).
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6. QUINOLONAS
Clasificación
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7. QUINOLONAS
Clasificación por generaciones
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8. GENERACION ESPECTRO ACCIÓN SITIO
INFECCIÓN
PRIMERA • Enterobacteriaceae • ITU
GENERACIÓN • Gram (-)
• Acido nalidíxico
• acido oxolínico
• Cinoxacina
• Ácido piromídico
• acido pipemídico
• Flumequina
SEGUNDA • Enterobacteriaceae infecciones graves
GENERACIÓN • Pseudomona que
incluyen cuadros
• Ciprofloxacina aeruginosa
osteoarticulares,
• Norfloxacina digestivos,
• Enoxacina de tejidos
• Pefloxacina blandos,
• Fleroxacina infecciones
• Lomefloxacina respiratorias e
infecciones de
• Ofloxacina
transmisión
• Rufloxacina. sexual
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9. GENERACION ESPECTRO ACCIÓN
TERCERA
GENERACIÓN
• Sparfloxacina
• Levofloxacina
• Tosufloxacina
• Gatifloxacina
• Pazufloxacina
• Grepafloxacina
CUARTA
GENERACIÓN
• Tarvafloxacina
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10. QUINOLONAS
Farmacocinética
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11. QUINOLONAS
Espectro de Actividad
Clasificación
Agente Infeccioso
Bacteriana
Bacilos Aerobios 1. Activas contra todas las enterobacterias (mayor con ciprofloxacina)
Gram (-):
2. Son activas contra la Pseudomona Aeruginosa (especialmente la ciprofloxacina)
3. Activas contra la Shigella, Salmonela, Campylobacter, Helicobacter, Vibrio y Yersinia.
Cocobacilos Gram (-) 1. Neisseria Meningitidis (útil en profilaxis)
2. N. Gonorreheae (muy sensible)
3. Hemophilus Influenzae
4. Moraxella Catarrhalis (incluyendo las cepas productoras de B-lactamasas).
Cocos Gram (+) 1. Estafilococo Aureus y los estafilococos coagulasa (cubre inclusive 50% de meticilino
resistentes)
2. Neumococos y el Estreptococo Viridans (moderadamente sensibles)
Bacilos Gram (+) 1. Listeria Monocytogenes
2. Corynebacterium
3. Clostridium Diphteriae
Mycobacterias 1. M. Tuberculosis, Kansasii, Fortuitum y el complejo M. Avium. (buena actividad)
Bacterias en ETS 1. Cubren bien la Clamidia (Trachomatis y Pneumonae), el Mycoplasma, el Gonococo (incluso
los resistentes a Penicilina) y el Hemophilus Ducrei.
2. No tienen actividad contra el Treponema Pallidum ni contra el Ureaplasma.
3. Para el tratamiento de las ETS se utilizan la ciprofloxacina y la ofloxacina.
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12. QUINOLONAS
Efectos adversos
 Molestias Gastrointestinales: Ocurre en el 5% de los pacientes; los síntomas
más frecuentes son náuseas, vómito, dispepsia y diarrea.
 Reacciones Alérgicas: Incluye rash, urticaria, fiebre, anafilaxia y
fotosensibilidad; ocurre hasta en el 2% de los pacientes. Las quinolonas con un
átomo de cloro o fluoruro en la posición 8, tienen más riesgo de producir
fotosensibilidad.
 Toxicidad Condral: Se ha visto en estudios con animales que pueden alterar el
cartílago. Por lo tanto no deben ser utilizados en mujeres embarazadas, durante
la lactancia y en niños.
 Sistema Nervioso Central: Pueden producir insomnio, cefalea, vértigo,
temblor, confusión, alucinaciones y convulsiones, especialmente si se utilizan
dosis altas en pacientes ancianos e individuos con problemas neurológicos de
base.
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13. QUINOLONAS
Indicaciones
Entidad Clínica Uso
Infección de
Vías Urinarias • Alcanzan altas concentraciones en orina y tienen un excelente
(IVU)
cubrimiento antibacteriano contra los gérmenes frecuentemente aislados
en las infecciones urinarias.
• Se usan en IVU no complicadas (en ausencia de alteraciones funcionales
y anatómicas de las vías urinarias), complicadas, en la pielonefritis y en
la profilaxis ante la presencia de IVU recurrentes.
• Además, tanto las quinolonas como el TMP-SMX eliminan el reservorio
de patógenos urinarios presentes en periné, vagina y región perianal.
• Las quinolonas son drogas de primera elección en las IVU causadas por
Pseudomona Aeruginosa y por bacilos gram (-) resistentes.
• En IVU se usan: Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina y Levofloxacina.
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14. QUINOLONAS
Indicaciones
Entidad Clínica Uso
2. Prostatitis Son drogas de primera elección para la prostatitis bacteriana ya que
presentan concentraciones altas en el tejido prostático y niveles no muy
altos aunque significativos en el líquido prostático.
Son particularmente efectivos los tratamientos prolongados (28 días).
3. a) Gonorrea no complicada: La ciprofloxacina y la ofloxacina en dosis
Enfermedades única hacen parte de los tratamientos de primera línea. No usar en
de Transmisión menores de 18 años por daño condral.
Sexual
b) Uretritis no Gonocóccica por Clamidia Trachomatis: Se puede
usar la ofloxacina, como alternativa al tratamiento con tetraciclinas. Se
recomienda el tratamiento por 7 días
c) Chancroide (Hemophilus Ducrei): La ciprofloxacina es la única de
las quinolonas aprobadas para el tratamiento del Chancroide, como
agente de segunda línea y la duración del tratamiento debe ser de 3 días
d) EPI (Enfermedad Pélvica Inflamatoria): La ofloxacina en
combinación con metronidazol se considera de primera línea
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15. QUINOLONAS
Indicaciones
Entidad
Uso
Clínica
4. Infecciones • Excelente cubrimiento para los patógenos entéricos porque alcanzan
Gastrointestinales
concentraciones altas en heces.
• La ciprofloxacina, ofloxacina y norfloxacina están recomendadas para el
tratamiento de la diarrea del viajero utilizando el esquema de tratamiento de 3
días.
• La ciprofloxacina es la droga de elección para el tratamiento de la Shigellosis y es
efectiva para el tratamiento de la fiebre tifoidea.
5. Artritis y • Son una excelente opción en el tratamiento de la artritis y osteomielitis
Osteomielitis
bacteriana, especialmente cuando el agente causal es un bacilo gram (-).
• También poseen acción contra estafilococos (gérmenes más frecuentes en esta
entidad).
• Las drogas más empleadas para tratar estas patologías son la ciprofloxacina y la
ofloxacina.
• También son utilizadas en el tratamiento de la osteomielitis por Pseudomona
Aeruginosa, particularmente en la Otitis Externa Maligna.
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16. QUINOLONAS
Indicaciones
Entidad
Uso
Clínica
6. Infecciones
Respiratorias
• Las quinolonas de segunda generación como la ciprofloxacina,
Bajas que no tienen buen cubrimiento contra neumococo, pero si
contra bacilos gram (-), son útiles para el tratamiento de las
exacerbaciones de la bronquitis crónica, neumonía nosocomial y
fibrosis quística.
• Las quinolonas de tercera generación como la levofloxacina
tienen cubrimiento no sólo contra bacilos gram (-) y gérmenes
atípicos (Clamidia y Mycoplasma Pneumonae) sino contra
neumococo. Son útiles para el tratamiento empírico de la
neumonía adquirida de la comunidad.
• La ciprofloxacina es la quinolona de elección para el tratamiento
de la neumonía nosocomial por su buen cubrimiento contra la P.
Aeruginosa.
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17. ¡Gracias!
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