El documento describe la farmacología de los sistemas reproductores masculino y femenino. Explica cómo funcionan los anticonceptivos hormonales y los tratamientos de reemplazo hormonal para la menopausia. También cubre los derivados sintéticos de la testosterona utilizados para tratar la disfunción eréctil y sus posibles causas.

1. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA
REPRODUCTOR MASCULINO Y
FEMENINO

3.  Los anticonceptivos hormonales que contienen esteroides
sexuales femeninos impiden la liberación del ovulo por el
ovario y/o convierten el aparato reproductor en un lugar poco
favorable para que tenga lugar la fecundación.
 La base fundamental del efecto de este tipo de anticonceptivos
radica en que las altas concentraciones de esteroides que se
consiguen ejercen una retroalimentación negativa excesiva a
nivel de hipotálamo y de hipófisis y enmascaran el patrón
normal de secreción de esteroides endógenos de tal modo que
no se producen los cambios normales en el aparato
reproductor.
FARMACOLOGIA DEL APARATO
REPRODUCTOR FEMENINO

4.  Actualmente, se dispone de estrógenos y progestágenos
activos por vía oral. El principal estrógeno es el etinilestradiol,
que es un derivado acetilénico del estradiol.
 El primer progestágeno activo por vía oral fue la noretisterona
(también llamada noretinodrel). Esta era un progestágeno de
escasa potencia de la primera generación, que presentaba la
gran desventaja de tener actividad androgénica en las mujeres
que lo usaban, además de producir virilización de los fetos
femeninos cuando fallaba el anticonceptivo.
ANTICONCEPTIVOS ESTEROIDEOS

5.  El levonorgestrel que es más potente que el anterior, es uno
de los progestágenos de la segunda generación. Tanto los de
la primera generación como los de la segunda reducen el
cociente entre las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y las
de baja densidad (LDL), y, por tanto, elevan el riesgo de
enfermedades cardiovasculares. Los progestágenos de
tercera generación son el desogestrel, el gestodeno y el
norgestimato. Estos agentes tienden a aumentar el cociente
HDL/LDL.

6.  Derivados del acetato de 17-hidroxiprogesterona:
 Estos análogos no posen actividad androgénica ni estrogénica
y se emplean únicamente como inyectables. El que se emplea
más a menudo es el acetato de .

7.  Anticonceptivos orales combinados (la píldora):
 Los anticonceptivos orales combinados (AOC) contienen
alguno de los derivados de la 19-nortestosterona combinado
con el etinilestradiol. La dosis actualmente recomendada de 20
a 35 µg disminuye enormemente los riesgos cardiovasculares.
Esta combinación se toma habitualmente durante 21 días y
después se interrumpe durante 7 para permitir una hemorragia
por suspensión.

8. Se emplea para tratar la menopausia, que es el cese permanente
de las menstruaciones cíclicas debido a la pérdida de la actividad
folicular ovárica y el organismo disminuye la producción de las
hormonas femeninas (estrógeno y progesterona), ocurre
normalmente entre los 40 y 55 años.
La menopausia es un proceso natural y no necesariamente
requiere tratamiento a menos que los síntomas de menopausia,
como los sofocos o la resequedad vaginal, sean molestos.
TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO

9.  Otros medicamentos, además de la terapia de reemplazo de
estrógenos y la terapia de reemplazo hormonal, también están
disponibles para prevenir la osteoporosis, y se recomiendan
suplementos de calcio para todas las mujeres posmenopáusicas
con el fin ayudarles a reducir la pérdida ósea.
Para reducir los riesgos de una terapia de reemplazo de
estrógenos y obtener aún los beneficios del tratamiento, los
médicos recomiendan:
Utilizar regímenes de progesterona/estrógeno que no contengan
acetato de medroxiprogesterona.
Utilizar una dosis más baja de estrógeno o una preparación
diferente de estrógeno (por ejemplo una crema vaginal en vez de
una pastilla).
Someterse a exámenes pélvicos regulares frecuentes y frotis de
Papanicolaou para detectar problemas tan pronto como sea
posible. Someterse a exámenes físicos regulares, incluyendo
exámenes de mama y mamogramas.

10.  El tratamiento sustitutivo con estrógenos alivia los síntomas
precoces de la menopausia y disminuye el riesgo de
osteoporosis y enfermedad cardiovascular.
 Entre ellos figuran el estradiol y el estriol micronizados, el
valerato de estradiol y los estrógenos equinos conjugados
extraídos de la orina de yeguas gestantes, que son el preparado
de estrógenos mas frecuente (Premarin) que contiene 17β-
estradiol, sulfato sódico de estrona y equinilina(un estrógeno
que no es producido por la especie humana).

11.  Si, con fines sustitutivos, se administra sólo estrógeno, éste:
 * Induce una hiperplasia endometrial, que puede conducir a una
transformación neoplásica.
* Estimula el crecimiento de los miomas uterinos, lo cual puede
dar lugar a la aparición, de forma irregular, de intensas
hemorragias.
 Por tanto, los estrógenos se suelen administrar añadiéndoles un
progestágeno para inhibir el crecimiento endometrial.
 La administración de los estrógenos se suele realizar por vía
oral, pero también se puede hacer mediante parches y geles
que facilitan su absorción transdérmica o mediante implantes
subcutáneos.

12.  La testosterona interviene en el desarrollo embrionario del
aparato genital externo masculino
La testosterona es responsable de diversas características del
sexo masculino, como algunos aspectos del comportamiento,
mayor masa muscular, modificaciones de la laringe. También
del desarrollo de las glándulas accesoriasdel tracto reproductor
masculino. Asimismo contribuyen a la líbido o impulso sexual.
FARMACOLOGIA DEL APARATO
REPRODUCTOR MASCULINO

13.  Su actividad sobre los testículos, la piel, la próstata, el cerebro y
el tejido adiposo le confieren principalmente un efecto
androgénico, mientras que su actividad sobre los músculos, los
huesos, el corazón y los riñones le confieren en mayor medida
un efecto anabólico. Debido principalmente a sus efectos sobre
el anabolismo proteico es por lo que comenzó a utilizarse en el
mundo del deporte, con el objetivo de mejora del rendimiento
físico y psíquico.

14.  Otros andrógenos aparte de la testosterona son los siguientes:
 * Dehidroepiandrosterona (DHEA): hormona esteroide
producida por el colesterol en la corteza suprarrenal, que es el
precursor primario de los estrógenos naturales.
 * Androstendiona: esteroide androgénico, producido por
los testículos, la corteza suprarrenal y los ovarios. Durante el
proceso de conversión metabólica de los androstenediones en
testosterona y otros andrógenos.

15.  Androstendiol: metabolito esteroide que se considera el
principal regulador de la secreciónde gonadotrofina.
* Androsterona: producto químico que se crea durante la
descomposición de los andrógenos o derivado de
la progesterona, que también ejerce efectos masculinizantes
menores, con una intensidad siete veces inferior a la
testosterona. Se encuentra en cantidades similares en
el plasma y en la orina tanto de machos como de hembras.
 * Dihidrotestosterona (DHT): un metabolito de la testosterona
que, de hecho, resulta un andrógeno muy potente debido a
que se enlaza con más fuerza a los receptores andrógenos.

16.  Orales:
Estos derivados activos por vía oral son metabolizados
lentamente en el hígado, al contrario que la testosterona
natural que es rápidamente degradada por el hígado sin
producir efectos adversos. Estos derivados sintéticos 17-alquil-
sustituidos como la fluoximesterona son hepatotóxicos.
DERIVADOS SINTETICOS DE LA TESTOSTERONA:

17.  Parenterales:
La testosterona inyectable
se puede utilizar en distintas
versiones de acuerdo a su
esterificación. Su
esterificación en posición
OH en C17 aumenta su
liposolubilidad y prolonga su
efecto.

18.  Efectos de la testosterona:
 * La administración en dosis elevadas puede aumentar la
tendencia a la retención hídrica y formación de edemas.
* En la mujer puede aparecer virilización.
 * La administración prolongada y a dosis elevadas puede inhibir
la espermatogénesis.
 * Pueden producirse erecciones frecuentes y prolongadas
durante el tratamiento.

19.  Aunque la disfunción eréctil puede ser psicológica en origen, con
frecuencia es debida a causas orgánicas que afectan a la
inervación o la irrigación del pene:
 Entre las causas de disfunción eréctil por afectación de los
nervios figuran las intervenciones quirúrgicas prostáticas, la
neuropatía de la diabetes mellitus avanzada, las lesiones de la
medula espinal, la espina bífida y la esclerosis múltiple.
 La insuficiencia de las arterias que vascularizan el pene para
proporcionar un aporte sanguíneo suficiente para la erección es
mas frecuente en los ancianos.
DISFUNCIÓN ERÉCTIL

20.  La disfunción eréctil también puede ser producida por fármacos:
 Antihipertensivos
Psicotrópicos
Depresores del sistema nervioso central
 El diagnostico de la disfunción eréctil puede suponer una
investigación completa de los siguientes aspectos:
* El estado psicológico del paciente
 La inervación y la vascularización del pene
 La función endocrina, especialmente en relación con la
testosterona, la LH y la prolactina