FARMACOLOGIA - DIGITALICOS

1. CONTENIDO
1. INTRODUCCION
2. MECANISMO DE ACCION
3. FARMACOCINETICA
4. FARMACODINAMIA
5. REACCIONES ADVERSAS
6. BIBLIOGRAFIA
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2. INTRODUCCION
Los farmacos inotropicos (inos, fuerza muscular, y tropos, dirigir) positivos son
aquellos que aumentan la fuerza de contracción del musculo cardiaco razon por la
que se utilizan en el tratamiento de los pacienres con insuficiencia cardiaca, un
sindrome de evolucion progresiva, aguda o cronica, que reduce la funcion cardiaca e
impide satisfacerlas necesidades de perfusion sanguinea del organismo.
Los farmacos inotropicos positivos se clasifican en tres grandes grupos:
1 . Glucosidos digitalicos, cuyo principal representante es la digoxina.
2. Farmacos que aumentan los niveles de AMPc, entre los que se incluyen:
a) los inhibidores de la fosfodiesterasa III, como la milrinona, y b) farmacos
simpaticomimeticos,como la dubutamina y la dopamina.
3. Farmacos que aumentan la sensibilidad de las proteínas contractiles al calcio:
levosimendan.
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3. GLUCOSIDO CARDIACO
Los terminos glucosido cardiaco, digital y digitalicos se usan de manera indistinta para referirse
a un grupo de compuestos de estructura quimica similar (esteroides glucosilados).
La digoxina es un glucosido digitalico obtenido a partir de las hojas de Digitdlh lanatay que
ejerce un efecto inotrópico positivo y modifica ciertas propiedades electro fisiológicas
cardiacas, por lo que se utiliza, respectivamente, en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca
congestiva y para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fluter, fibrilación
auricular o taquicardias paroxisticas supraventriculares.
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4. Velaquez- Farmacología clínica 19edicion

5. Velaquez- Farmacología clínica 19edicion
MECANISMO DE ACCION

6. MECANISMO DE ACCION
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7. FARMACODINAMIA
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8. Velaquez- Farmacología clínica 19edicion

9. FARMACOCINETICA
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10. Velaquez- Farmacología clínica 19edicion

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14. FARMACOCINETICA
Por via oral se absorbe en el intestino el 60-70 % de la dosis
de digoxina administrada.
Se une en una baja proporción (25 %) a las proteinas plasmaticas y se distribuye rápidamente por
los distintos tejidos, atravesando las barrera placentaria y hematoencefalica.
En el corazon, la digoxina alcanza concentraciones 10-50 veces superiores a las plasmaticas.
La digoxina se biotransforma muy poco en el higado (6 % de la dosis administrada), eliminandose
en su mayor parte (75 %) sin biotransformar por via renal.
Elio explica por que la dosis de digoxina debe calcularse sobre la base del aclaramienro de
creatinina.
Un pequeno porcentaje se excreta por via biliar y en el intestino sufre un proceso de circulacion
enterohepatica que prolonga su permanencia en el organismo.
Por via oral sus efectos aparecen al cabo de 1-2 horas y se alcanzan concentraciones plasmaticas
maximas al cabo de 3-5 horaS
Por via intravenosa sus efectos aparecen al cabo de 15-30 minutos y las concentraciones
plasmaticas maximas a las 2-4 horas.
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15. FARMACOCINETICA
La semivida de eliminacion
de la digoxina es de unas 35 horas.
En pacientes con
insuficiencia renal grave, la semivida aumenta a 3 ,5-5 dias,
por lo que es necesario reducir La dosis administrada
FORMA DE ADMINISTRACION
ADMINISTRACION RAPIDA
VO Se emplea una dosis de carga unica de 0,75-1,5 mg.
En casos menos urgentes y en ancianos se administra la dosis de carga en tomas
fraccionadas cada 6 horas, administrandose la mitad de la dosis toTal en la primera.
Es necesario evaluar la respuesta clinica antes de cada administracion.
EV. Solo en pacientes que no hayan recibido digoxina en las 2 semanas anteriores.
En este caso, la dosis de carga es de 0,5-1 mg, dividida en dosis cada 4-8 horas,
Considerando que la mitad de la dosis total se adminis en la 1ra hora, cada sosi se
adminsitra en infusiionde 10-20min
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16. FORMA DE ADMINISTRACION
Administración lenta.
Via oral Se administran dosis de 0,25- 0,75 mg/dia durante 1 semana, seguida de una
dosis de mantenimiento adecuada a la respuesta clinica.
Dosis de mantenimiento. La dosis de mantenimiento es de
0,125-0,75 mg/dia.
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17. REACCIONES ADVERSAS
Las concentraciones plasmaticas opLimas de digoxina son de 0,5'2 ng/ml
Se estima que con concentraciones mayores, especialmente > 3 ng/ml, el riesgo
de toxicidad digitalica aumenta de lorma importante
Las reacciones adversas mas frecuentes son las digestivas (nauseas,
vomitos, dolor abdominal o diarrea).
La intoxicacion digitalica puede comenzar con anorexia seguida de nauseas y
vomitos; los vomitos aparecen tras la administracion de digoxina por via intravenosa*
por lo que se atribuyen a una estimulacion directa de la zona quimior receptora del
bulbo raquideo
En dosis mas altas pueden aparecer debilidad, apatia, fatiga, malestar, cefaleas,
mareos, vision borrosa o coloreada de verde o amarillo, depresion y alucinaciones.
digoxina puede provocar cualquier tipo de arritmia cardiaca, tanto bradiarritmias
(bradicardia, bloqueo AV) como taquiarritmias supravcntriculares o ventriculares
(extrasistoles, taquicardia y fibrilacion ventriculares), especialmente en presencia de
hipopotasemia, por lo que es obligatorio realizar una monitorizacion seriada de los
electrolitos sericos y de la funcion renal
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18. TOXICIDAD DIGITAL –
SOBRECARGA DE CA
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20. CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS
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MIOCARDIPATIA HIPERTTROFICA OBSTRUCTIVA
WPW MAS FA
BLOQUEO AV SIGNIFICATIVO
DISFUNCION DIASTOLICA
BAJO GASTO POR ESTERNOSIS VALVULAR Y PERICARDITIS CRONICA
ALTO GASTO COMO COR PULMONAR Y TIROTOXICOSIS
FA SIN ICC
HIPOPOTASEMIA
FALLA RENAL
BRADICARDIA SINUSAL
MIOCARDITIS GRAVE
CONTRAINDICACIONES RELATIVAS