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Se denominan Fármacos modificadores de la enfermedad al grupo
de fármacos utilizados para manejar la actividad de las
enfermedades reumatológicas, provocando una inmunosupresión
selectiva y controlada para evitar que la actividad del proceso
reumatológico provoque limitación funcional y así poder evitar el
desarrollo de invalideces.
Su uso adecuado, siempre controlado y prescrito
por un reumatólogo tiene como objetivos:
• Inducir o mantener la remisión de la enfermedad
• Reducir la frecuencia de recaídas o rebrotes en
los diferentes procesos de la entidad
• Permitir reducir la administración de corticoides
mientras se continúa manteniendo un adecuado
control del proceso
Los fármacos antirreumáticos modificadores de la
enfermedad o FARME, actúan haciendo más lento o quizás
hasta deteniendo la evolución de la enfermedad.
Se los denomina medicamentos de acción lenta; y es
probable que se requieran muchos meses antes de que se
manifiesten los efectos.
Los FARME se usan principalmente para tratar la artritis
reumatoidea (RA).
• Los Fármacos
Biológico: son
inhibidores selectivos
de una molécula pro-
inflamatoria o de su
receptor, interfiriendo
así y detenido el
proceso inflamatorio
que perpetua la
enfermedad y sus
procesos.
Su función
fundamental
es inhibir el
proceso de
inflamación
que provoca la
enfermedad,
se realiza por
diferentes
vías.
Fármacos citotóxicos
(azatioprina, ciclofosfamida,
clorambucil, metotrexate)
provocan la muerte celular o
impiden la proliferación, de
forma selectiva y controlada
realizando un uso correcto de
estos, evitan de forma
secundaria el proceso
inflamatorio.
Fármacos inmunosupresores
(ciclosporina, leflunomida,
tacrolimus), este grupo inhibe la
proliferación y adecuada
función de los linfocitos,
responsables de la respuesta
inflamatoria causante del las
diferentes enfermedades
reumatológicas.
 FAME (Fármacos antirreumáticos
modificadores de la enfermedad)
› Efecto lento (1-6 meses)
› Eficacia impredecible (favorable en 2/3 pacientes)
› Toxicidad variable (requieren vigilancia)
 1era línea: METOTREXATO, LEFLUNOMIDA,
SULFASALAZINA, HIDROXICLOROQUINA
 2nda línea: CICLOSPORINA, MINOCICLINA,
AZATIOPRINA, CICLOFOSFAMIDA,
PENICILAMINA
La mayor parte de los FAME no
biológicos no se han desarrollado para
el tratamiento específico de la AR
MECANISMO DE
ACCION
inhibe
competitivamente
la dihidrofolato-
reductasa
DOSIS
Administra de 5-10
mg/semana, vía
oral durante 4
semanas, 15
mg/semana
durante las 4
semanas
siguientes y
posteriormente
aumentar hasta
20-25 mg/semana
en función de la
eficacia y
toxicidad.
EFECTOS
SECUNDARIOS
Alteraciones
gastrointestinales
y estomatitis, rash
macular de
predominio en
extremidades,
alopecia, fiebre, y
síntomas del
sistema nervioso
central como
cefalea, cansancio
CONTRAINDICACIONES
Teratógeno y es
absolutamente
contraindicado
durante la
concepción.
Actuar a las 3
semanas, pero puede
a veces demorar
hasta 3 meses para
alcanzar su máxima
efectividad.
MECANISMO DE ACCION
• Inhibe la proliferación de células T
• Inhibe la diapédesis y la quimiotaxis
• Inhibe el contacto entre células
• Inhibe la señalización intracelular
• Inhibe la adhesión leucocitaria
• Inhibe a la tirosina quinasa
• Inhibe la expresión del gen NFKB
• Inhibe la expresión de la IL-1 beta
DOSIS
• dosis de 100 mg/día durante 3 días y se continúa con 20 mg/día de forma continuada 4 semanas o
más hasta que se note la mejoría. En algunos casos, la mejoría se percibe de forma progresiva
incluso hasta 4-6 meses después de iniciado el tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS
• más frecuentes son la diarrea (hasta un 17%), nauseas (9%) y dolor abdominal (6%). También son
frecuentes las infecciones respiratorias altas (hasta un 15%)
CONTRAINDICADO
• Es teratógena y se debe evitar el embarazo
MECANISMO
DE ACCION
inhibición de los
linfocitos, la
disminución de la
síntesis de factores
inflamatorios por los
leucocitos,
DOSIS
Se administra en una
dosis de 2-3 g/día vía
oral repartida en dos o
tres tomas
EFECTOS
ADVERSOS
se presentan en los primeros
meses de tratamiento Los
más frecuentes son a nivel
del SNC (cefalea, vértigo) y
del gastrointestinal (anorexia,
náuseas, vómitos, y dolor
abdominal)
Se considera un
fármaco seguro durante
el embarazo (clase B o
C) y también puede
utilizarse con precaución
durante la lactancia.
Efecto clínico en
la artritis
reumatoide tarda
unos 2 a 4 meses
EMPLEO
• Artritis
reumatoide y el
lupus
eritematoso
sistémico
MECANISMO DE
ACCION
• Función inmune
inhibiendo la
activación de
linfocitos,
monocitos y la
producción de
factores
mediadores de
la inflamación.
DOSISI
• Se utiliza a dosis
de 250 mg/día,
sin superar la
dosis de 4
mg/kg/día y la
hidroxicloroquina
se utiliza a dosis
de 200 a 400
mg/día, sin
superar 6,5
mg/kg/día.
MECANISMO DE
ACCION
Inhibe
selectivamente
la transcripción
de interleukina
2 (IL-2) y otras
citokinas en los
linfocitos T.
DOSIS
Dosis de
entre 2,5
mg/kg/día, vía
oral,
incrementánd
ose en
0,5mg/kg/día
cada dos
semanas
hasta
alcanzar los 5
mg/kg/día.
EFECTOS
ADVERSOS
Son la
nefropatía y la
hipertensión
arterial;
CONTRAINDICACIO
N
Clasificada
como
categoría C
de la FDA con
respecto a
sus efectos
durante la
gestación
La ciclosporina puede utilizarse para el tratamiento de
distintas enfermedades reumáticas, entre ellas:
• Artritis reumatoide.
• Artritis psoriásica.
• Artritis idiopática juvenil.
• Espondiloartropatías.
• Lupus eritematoso sistémico.
• Síndrome de Sjogrën.
• Dermatopolimiositis.
• Esclerodermia.
• Vasculitis.
• Enfermedad de Beçhet.
MECANIMO DE ACCION
• inhibe la síntesis de ácidos nucleicos, bloquea la proliferación de los
linfocitos T
DOSIS
• Dosis de entre 50 y 150 mg/día, aconsejandose iniciar con 25-50
mg/día la primera semana y aumentar 0,5 mg/kg cada 4-6 semanas
hasta obtener respuesta ó hasta un máximo de 3 mg/kg/día
EFECTOS SECUNDARIOS
• Más frecuentes son: la intolerancia gastrointestinal (20%), las
alteraciones hematológicas y la susceptibilidad a infecciones
• La AZA está clasificada como categoría D de la FDA con respecto a
sus efectos durante la gestación
Artritis reumatoide
severa, psoriasis
artrítica y lupus
nefrítico
MECANISMO
DE ACCION
• Mediante DNA conduce a muerte celular. Disminuye los linfocitos Ty B
de la circulación.
DOSIS
• Tratamiento oral se comienza por 50 mg/día y se aumenta la dosis
cada 4-6 semanas hasta obtener respuesta sin sobrepasar los 2,5
mg/kg/día
EFECTOS
ADVERSOS,
• Produce una depresión medular reversible (Neutropenia)
• La CFA esta absolutamente contraindicada durante la gestación
(categoría X de la FDA), así como en hepatopatías graves y
antecedentes de neoplasias
 Disminuye el factor reumatoide y los
complejos inmunes en el suero y en el
líquido sinovial
 Periodo de latencia: 3-4 meses
 V.A: Oral (1 ½ h después de comer)
 D: 125.250 mg/día aumentando la dosis
en 125 mg/día cada 8
semanas hasta una dosis máxima de
500-750 mg/día
 Útil en enf. progresiva, erosiva y que no
responde a terapéutica conservadora.
 Rx. Adversas:
Proteinuria (20%), Trombocitopenia,
Leucopenia, Anemia aplásica, fiebre
medicamentosa, sabor metálico, anorexia,
náuseas, vómito, hiperplasia mamaria,
alopecia, erupciones cutáneas.
 Contraindicado:
Embarazo, Insuficiencia Renal
MECANISMO
DE ACCION
• Fijado por los macrófagos impidiendo la fagocitosis y la actividad enzimática
lisosoma, con lo que impide la liberación de los mediadores de la inflamación
y reduce los niveles plasmáticos de inmunoglobulinas y del factor reumático
DOSIS
• Vía IM a dosis crecientes de 10, 25 y 50 mg semanales, manteniendo
posteriormente la dosis de 50 mg (generalmente de 6 a 24 meses) o
ajustándola en función de la respuesta clínica y/o efectos adversos.
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ADVERSOS
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Farme

  • 1.
  • 2. Se denominan Fármacos modificadores de la enfermedad al grupo de fármacos utilizados para manejar la actividad de las enfermedades reumatológicas, provocando una inmunosupresión selectiva y controlada para evitar que la actividad del proceso reumatológico provoque limitación funcional y así poder evitar el desarrollo de invalideces.
  • 3. Su uso adecuado, siempre controlado y prescrito por un reumatólogo tiene como objetivos: • Inducir o mantener la remisión de la enfermedad • Reducir la frecuencia de recaídas o rebrotes en los diferentes procesos de la entidad • Permitir reducir la administración de corticoides mientras se continúa manteniendo un adecuado control del proceso
  • 4. Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad o FARME, actúan haciendo más lento o quizás hasta deteniendo la evolución de la enfermedad. Se los denomina medicamentos de acción lenta; y es probable que se requieran muchos meses antes de que se manifiesten los efectos. Los FARME se usan principalmente para tratar la artritis reumatoidea (RA).
  • 5. • Los Fármacos Biológico: son inhibidores selectivos de una molécula pro- inflamatoria o de su receptor, interfiriendo así y detenido el proceso inflamatorio que perpetua la enfermedad y sus procesos. Su función fundamental es inhibir el proceso de inflamación que provoca la enfermedad, se realiza por diferentes vías. Fármacos citotóxicos (azatioprina, ciclofosfamida, clorambucil, metotrexate) provocan la muerte celular o impiden la proliferación, de forma selectiva y controlada realizando un uso correcto de estos, evitan de forma secundaria el proceso inflamatorio. Fármacos inmunosupresores (ciclosporina, leflunomida, tacrolimus), este grupo inhibe la proliferación y adecuada función de los linfocitos, responsables de la respuesta inflamatoria causante del las diferentes enfermedades reumatológicas.
  • 6.  FAME (Fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad) › Efecto lento (1-6 meses) › Eficacia impredecible (favorable en 2/3 pacientes) › Toxicidad variable (requieren vigilancia)  1era línea: METOTREXATO, LEFLUNOMIDA, SULFASALAZINA, HIDROXICLOROQUINA  2nda línea: CICLOSPORINA, MINOCICLINA, AZATIOPRINA, CICLOFOSFAMIDA, PENICILAMINA
  • 7. La mayor parte de los FAME no biológicos no se han desarrollado para el tratamiento específico de la AR
  • 8. MECANISMO DE ACCION inhibe competitivamente la dihidrofolato- reductasa DOSIS Administra de 5-10 mg/semana, vía oral durante 4 semanas, 15 mg/semana durante las 4 semanas siguientes y posteriormente aumentar hasta 20-25 mg/semana en función de la eficacia y toxicidad. EFECTOS SECUNDARIOS Alteraciones gastrointestinales y estomatitis, rash macular de predominio en extremidades, alopecia, fiebre, y síntomas del sistema nervioso central como cefalea, cansancio CONTRAINDICACIONES Teratógeno y es absolutamente contraindicado durante la concepción. Actuar a las 3 semanas, pero puede a veces demorar hasta 3 meses para alcanzar su máxima efectividad.
  • 9. MECANISMO DE ACCION • Inhibe la proliferación de células T • Inhibe la diapédesis y la quimiotaxis • Inhibe el contacto entre células • Inhibe la señalización intracelular • Inhibe la adhesión leucocitaria • Inhibe a la tirosina quinasa • Inhibe la expresión del gen NFKB • Inhibe la expresión de la IL-1 beta DOSIS • dosis de 100 mg/día durante 3 días y se continúa con 20 mg/día de forma continuada 4 semanas o más hasta que se note la mejoría. En algunos casos, la mejoría se percibe de forma progresiva incluso hasta 4-6 meses después de iniciado el tratamiento. EFECTOS ADVERSOS • más frecuentes son la diarrea (hasta un 17%), nauseas (9%) y dolor abdominal (6%). También son frecuentes las infecciones respiratorias altas (hasta un 15%) CONTRAINDICADO • Es teratógena y se debe evitar el embarazo
  • 10. MECANISMO DE ACCION inhibición de los linfocitos, la disminución de la síntesis de factores inflamatorios por los leucocitos, DOSIS Se administra en una dosis de 2-3 g/día vía oral repartida en dos o tres tomas EFECTOS ADVERSOS se presentan en los primeros meses de tratamiento Los más frecuentes son a nivel del SNC (cefalea, vértigo) y del gastrointestinal (anorexia, náuseas, vómitos, y dolor abdominal) Se considera un fármaco seguro durante el embarazo (clase B o C) y también puede utilizarse con precaución durante la lactancia. Efecto clínico en la artritis reumatoide tarda unos 2 a 4 meses
  • 11. EMPLEO • Artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico MECANISMO DE ACCION • Función inmune inhibiendo la activación de linfocitos, monocitos y la producción de factores mediadores de la inflamación. DOSISI • Se utiliza a dosis de 250 mg/día, sin superar la dosis de 4 mg/kg/día y la hidroxicloroquina se utiliza a dosis de 200 a 400 mg/día, sin superar 6,5 mg/kg/día.
  • 12.
  • 13. MECANISMO DE ACCION Inhibe selectivamente la transcripción de interleukina 2 (IL-2) y otras citokinas en los linfocitos T. DOSIS Dosis de entre 2,5 mg/kg/día, vía oral, incrementánd ose en 0,5mg/kg/día cada dos semanas hasta alcanzar los 5 mg/kg/día. EFECTOS ADVERSOS Son la nefropatía y la hipertensión arterial; CONTRAINDICACIO N Clasificada como categoría C de la FDA con respecto a sus efectos durante la gestación
  • 14. La ciclosporina puede utilizarse para el tratamiento de distintas enfermedades reumáticas, entre ellas: • Artritis reumatoide. • Artritis psoriásica. • Artritis idiopática juvenil. • Espondiloartropatías. • Lupus eritematoso sistémico. • Síndrome de Sjogrën. • Dermatopolimiositis. • Esclerodermia. • Vasculitis. • Enfermedad de Beçhet.
  • 15. MECANIMO DE ACCION • inhibe la síntesis de ácidos nucleicos, bloquea la proliferación de los linfocitos T DOSIS • Dosis de entre 50 y 150 mg/día, aconsejandose iniciar con 25-50 mg/día la primera semana y aumentar 0,5 mg/kg cada 4-6 semanas hasta obtener respuesta ó hasta un máximo de 3 mg/kg/día EFECTOS SECUNDARIOS • Más frecuentes son: la intolerancia gastrointestinal (20%), las alteraciones hematológicas y la susceptibilidad a infecciones • La AZA está clasificada como categoría D de la FDA con respecto a sus efectos durante la gestación Artritis reumatoide severa, psoriasis artrítica y lupus nefrítico
  • 16. MECANISMO DE ACCION • Mediante DNA conduce a muerte celular. Disminuye los linfocitos Ty B de la circulación. DOSIS • Tratamiento oral se comienza por 50 mg/día y se aumenta la dosis cada 4-6 semanas hasta obtener respuesta sin sobrepasar los 2,5 mg/kg/día EFECTOS ADVERSOS, • Produce una depresión medular reversible (Neutropenia) • La CFA esta absolutamente contraindicada durante la gestación (categoría X de la FDA), así como en hepatopatías graves y antecedentes de neoplasias
  • 17.  Disminuye el factor reumatoide y los complejos inmunes en el suero y en el líquido sinovial  Periodo de latencia: 3-4 meses  V.A: Oral (1 ½ h después de comer)  D: 125.250 mg/día aumentando la dosis en 125 mg/día cada 8 semanas hasta una dosis máxima de 500-750 mg/día  Útil en enf. progresiva, erosiva y que no responde a terapéutica conservadora.
  • 18.  Rx. Adversas: Proteinuria (20%), Trombocitopenia, Leucopenia, Anemia aplásica, fiebre medicamentosa, sabor metálico, anorexia, náuseas, vómito, hiperplasia mamaria, alopecia, erupciones cutáneas.  Contraindicado: Embarazo, Insuficiencia Renal
  • 19. MECANISMO DE ACCION • Fijado por los macrófagos impidiendo la fagocitosis y la actividad enzimática lisosoma, con lo que impide la liberación de los mediadores de la inflamación y reduce los niveles plasmáticos de inmunoglobulinas y del factor reumático DOSIS • Vía IM a dosis crecientes de 10, 25 y 50 mg semanales, manteniendo posteriormente la dosis de 50 mg (generalmente de 6 a 24 meses) o ajustándola en función de la respuesta clínica y/o efectos adversos. EFECTOS ADVERSOS • más frecuentes son la toxicidad muco-cutánea