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ESTIMULANTES.
 Adrenalina
 Efedrina
 Anfetaminas
 Metanfetaminas
 1. FÁRMACOS PSICOESTIMULANTES:
Metilfenidato, D-Anfetamina y Remolina.
 2. FÁRMACOS NO ESTIMULANTES:
a. Antidepresivos
i. Tricíclicos: imipramina y desimipramina.
ii. Bupropión.
iii. Otros: moclobemida, venlafaxina y
reboxetina.
b. Antihipertensivos: clonidina y guanfacina.
c. Atomoxetina
d. Otros: donezepilo
 FÁRMACOS PSICOESTIMULANTES:
Metilfenidato
D-Anfetamina
Remolina.
INDICACIONES.
La ansiedad-emoción compleja.
Sentimientos de temor, angustia,
irritabilidad y pérdida de
concentración.
Repercute en las actividades
personales e interfiere en su
comportamiento = Patología.
Clorhidrato de Metilfenidato.
“Ritalina”
El Metilfenidato se prescribió por primera
vez en 1957, produciéndose un gran
avance no solo en el tratamiento
farmacológico del TDAH, sino en la
psicofarmacología pediátrica en general.
Hasta ese momento, los tratamientos
estaban muy relacionados o con la
intervención conductual o
fundamentalmente en la infancia, con el
psicoanálisis.
Los ensayos clínicos controlados
ponen en evidencia que los
psicoestimulantes producen
mejorías conductuales y
cognitivas en el 65-75% de los
pacientes con Síndrome de
Déficit de Atención o
Hiperactividad.
Fármaco-epidemiología de
los psicoestimulantes
La utilización de psicoestimulantes
varia ampliamente de un país a otro.
En EEUU es en donde más cantidad
de psicoestimulantes se prescriben.
En un estudio realizado en 1999 se
comprobó que el 20% de los niños de
5º curso de primaria habían tomado
alguna vez psicoestimulantes.
 Farmacocinética
- Clorhidrato de Metilfenidato. Es
un derivado de la piperidina y de
estructura química muy parecida a
las anfetaminas y tiene relación con
la cocaína en su fórmula
“Clorhidrato de cocaína”
El MFD es rápidamente absorbido en
el tracto gastrointestinal (t. máx = 1
a 2 horas), de forma casi completa.
La biodisponibilidad sistémica es de
alrededor de un 30 % pero no la
cantidad total absorbida.
Su unión a las proteínas es baja. Por
ser una sustancia alcalina, se une a
glicoproteínas alfa y lipoproteínas y
poco a la albúmina (15%).
Un 85% de la concentración del
Metilfenidato atraviesa la barrera
hemato-encefálica.
Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan alrededor de las
2 horas después de la toma oral.
Su vida media es de 3 horas, y los
efectos terapéuticos duran 2 y 4
horas.
Esto hace que se necesiten múltiples
dosificaciones a lo largo del día. Su
metabolización tan rápida se debe a
su débil unión a las proteínas, lo que
impiden su distribución por el tejido
graso.
Se excreta principalmente
como metabólito por la orina.
 Reacciones adversas.
Cirrosis Hepática
Lesiones Renales muy importantes
Alteraciones dermatológicas
Alteraciones en el sistema de
inmunocompetencia serias
 Reacciones adversas.
Sueño, Apetito, Irritabilidad, Llantos,
Ansiedad, Tristeza, Cefaleas,
Gastralgias, Pesadillas, Ensoñación,
Bradifemia, Desinterés, Ahogos,
Morderse las uñas, Sentimientos de
Infelicidad.
Si los tomas en coctel, el sinergismo
con otros puede producirte mayor
daño.
 Cardiovasculares:
Pueden dar lugar a un incremento de la
frecuencia cardiaca y de la tensión arterial
diastólica.
Igualmente pueden producir extrasístoles.
FDA quiere poner una advertencia sobre el
peligro de los efectos secundarios de los
Psicoestimulantes a raíz de varias muertes
producidas en EEUU.
 Gastrointestinales:
Los más frecuentes son las nauseas y, a veces,
los vómitos.
Con menor frecuencia pueden producirse
estreñimiento, incluso, obstrucción intestinal.
 Dermatológicos:
Puede aparece un rash cutáneo que obliga a
retirar la medicación.
 Endocrinológicos:
Puede reducir el crecimiento entre dos y
cinco centímetros, porque reduce la
secreción de hormona del crecimiento
(HGH).
En la revisión de Spencer y cols (1998)
refieren que en 9 de 18 publicaciones
encuentran un déficit en el crecimiento con
el metilfenidato, en cuatro de cinco con
dextroanfetamina y en dos con pemolina
magnesio.
En Massachussets General Hospital,
124 pacientes con TDAH frente a 109
controles, se encontraron un déficit
en el crecimiento de 2.1 cm, una vez
que controlaron el fármaco por la
edad.
 El metilfenidato presenta una serie de
interacciones que debemos considerar
antes de prescribirlo. Las más importantes
son:
- Inhibe el metabolismo de los
anticoagulantes, los anticomiciales, las
fenilbutazonas y los antidepresivos
tricíclicos.
- Si se combina con la imipramina puede dar
lugar a un síndrome confusional, labilidad
emocional, psicosis, crisis de agitación y
agresividad.
- Disminuye el efecto antihipertensor de la
guanetidina.
- Potencia los efectos de cualquier
simpaticomimético, como la efedrina.
- Disminuye el metabolismo de los IMAO.
NOTA. QUE MEJORE LA
ATENCIÓN NO HACE QUE
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FARMACOLOGIA - Estimulantes del SNC

  • 1.
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  • 5. ESTIMULANTES.  Adrenalina  Efedrina  Anfetaminas  Metanfetaminas
  • 6.  1. FÁRMACOS PSICOESTIMULANTES: Metilfenidato, D-Anfetamina y Remolina.  2. FÁRMACOS NO ESTIMULANTES: a. Antidepresivos i. Tricíclicos: imipramina y desimipramina. ii. Bupropión. iii. Otros: moclobemida, venlafaxina y reboxetina. b. Antihipertensivos: clonidina y guanfacina. c. Atomoxetina d. Otros: donezepilo
  • 8. INDICACIONES. La ansiedad-emoción compleja. Sentimientos de temor, angustia, irritabilidad y pérdida de concentración. Repercute en las actividades personales e interfiere en su comportamiento = Patología.
  • 9. Clorhidrato de Metilfenidato. “Ritalina” El Metilfenidato se prescribió por primera vez en 1957, produciéndose un gran avance no solo en el tratamiento farmacológico del TDAH, sino en la psicofarmacología pediátrica en general. Hasta ese momento, los tratamientos estaban muy relacionados o con la intervención conductual o fundamentalmente en la infancia, con el psicoanálisis.
  • 10. Los ensayos clínicos controlados ponen en evidencia que los psicoestimulantes producen mejorías conductuales y cognitivas en el 65-75% de los pacientes con Síndrome de Déficit de Atención o Hiperactividad.
  • 11. Fármaco-epidemiología de los psicoestimulantes La utilización de psicoestimulantes varia ampliamente de un país a otro. En EEUU es en donde más cantidad de psicoestimulantes se prescriben. En un estudio realizado en 1999 se comprobó que el 20% de los niños de 5º curso de primaria habían tomado alguna vez psicoestimulantes.
  • 12.  Farmacocinética - Clorhidrato de Metilfenidato. Es un derivado de la piperidina y de estructura química muy parecida a las anfetaminas y tiene relación con la cocaína en su fórmula “Clorhidrato de cocaína”
  • 13.
  • 14.
  • 15.
  • 16.
  • 17. El MFD es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal (t. máx = 1 a 2 horas), de forma casi completa. La biodisponibilidad sistémica es de alrededor de un 30 % pero no la cantidad total absorbida.
  • 18. Su unión a las proteínas es baja. Por ser una sustancia alcalina, se une a glicoproteínas alfa y lipoproteínas y poco a la albúmina (15%). Un 85% de la concentración del Metilfenidato atraviesa la barrera hemato-encefálica. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de las 2 horas después de la toma oral.
  • 19. Su vida media es de 3 horas, y los efectos terapéuticos duran 2 y 4 horas. Esto hace que se necesiten múltiples dosificaciones a lo largo del día. Su metabolización tan rápida se debe a su débil unión a las proteínas, lo que impiden su distribución por el tejido graso.
  • 20. Se excreta principalmente como metabólito por la orina.
  • 21.  Reacciones adversas. Cirrosis Hepática Lesiones Renales muy importantes Alteraciones dermatológicas Alteraciones en el sistema de inmunocompetencia serias
  • 22.  Reacciones adversas. Sueño, Apetito, Irritabilidad, Llantos, Ansiedad, Tristeza, Cefaleas, Gastralgias, Pesadillas, Ensoñación, Bradifemia, Desinterés, Ahogos, Morderse las uñas, Sentimientos de Infelicidad. Si los tomas en coctel, el sinergismo con otros puede producirte mayor daño.
  • 23.  Cardiovasculares: Pueden dar lugar a un incremento de la frecuencia cardiaca y de la tensión arterial diastólica. Igualmente pueden producir extrasístoles. FDA quiere poner una advertencia sobre el peligro de los efectos secundarios de los Psicoestimulantes a raíz de varias muertes producidas en EEUU.
  • 24.  Gastrointestinales: Los más frecuentes son las nauseas y, a veces, los vómitos. Con menor frecuencia pueden producirse estreñimiento, incluso, obstrucción intestinal.  Dermatológicos: Puede aparece un rash cutáneo que obliga a retirar la medicación.
  • 25.  Endocrinológicos: Puede reducir el crecimiento entre dos y cinco centímetros, porque reduce la secreción de hormona del crecimiento (HGH). En la revisión de Spencer y cols (1998) refieren que en 9 de 18 publicaciones encuentran un déficit en el crecimiento con el metilfenidato, en cuatro de cinco con dextroanfetamina y en dos con pemolina magnesio.
  • 26. En Massachussets General Hospital, 124 pacientes con TDAH frente a 109 controles, se encontraron un déficit en el crecimiento de 2.1 cm, una vez que controlaron el fármaco por la edad.
  • 27.  El metilfenidato presenta una serie de interacciones que debemos considerar antes de prescribirlo. Las más importantes son: - Inhibe el metabolismo de los anticoagulantes, los anticomiciales, las fenilbutazonas y los antidepresivos tricíclicos.
  • 28. - Si se combina con la imipramina puede dar lugar a un síndrome confusional, labilidad emocional, psicosis, crisis de agitación y agresividad. - Disminuye el efecto antihipertensor de la guanetidina. - Potencia los efectos de cualquier simpaticomimético, como la efedrina. - Disminuye el metabolismo de los IMAO.
  • 29. NOTA. QUE MEJORE LA ATENCIÓN NO HACE QUE MEJORE LA INTELIGENCIA, NO MEJORA LA CREATIVIDAD NI ELEVA TU PRODUCCIÓN ESTUDIANTIL Y LABORAL.