Este documento presenta información sobre la transmisión colinérgica y los agonistas colinérgicos de acción muscarínica. Explica la síntesis, almacenamiento, liberación y destino de la acetilcolina, así como los receptores colinérgicos nicotínicos y muscarínicos. Luego describe los agonistas colinérgicos de acción directa muscarínica, sus efectos farmacológicos, características farmacocinéticas y reacciones adversas. Finalmente, cubre los inhibidores de la col

1. República Bolivariana de Venezuela
Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”
Áreas de Ciencias de la Salud
Programa de Medicina – Extensión Barinas
Unidad Curricular: Trabajo Comunitario V
Fármacos Agonistas Colinérgicos
Docente:
Dr. Emiliander Ángel.
Sección 5.
Alumnos:
Contreras Francis
Delgado Miguel
Barinas, Octubre 2022.

2. TRANSMISION COLINÉRGICA
Neurotransmisión Colinérgica
Conjunto de sinapsis cuyo
neurotransmisor es la acetilcolina.
• Las sinapsis ganglionares del (SNV).
• La unión neuroefectora del SNV
para simpático.
• Algunas fibras posganglionares del
SNV simpático.
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.

3. TRANSMISION COLINÉRGICA
Síntesis de Acetilcolina
Citoplasma neuronal a partir de la
colina y de la acetilcoenzima A (Ac-
CoA).
colinoacetil transferasa (CAcT)
A. De la colina circulante: Hígado.
B. Metabolismo de la fosfatidilcolina
de la membrana plasmática.
C. Del espacio intersináptico.
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.

4. TRANSMISION COLINÉRGICA
Almacenamiento de Acetilcolina
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
A. Interior de vesículas sinápticas.
B. Asociada lábilmente a membranas
intracelulares y susceptible.
C. De forma libre.

5. TRANSMISION COLINÉRGICA
Liberación de Acetilcolina
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
A. En condiciones de reposo, la
acetilcolina disuelta en el citoplasma
puede «escapar».
B. La acetilcolina se libera de forma
constante y espontánea en forma
cuántica.
C. Cuando un potencial de acción
despolariza la terminación colinérgica.

6. TRANSMISION COLINÉRGICA
Destino de la Acetilcolina
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
A. Ser hidrolizada en la propia hendidura
sináptica (Acetilcolinesterasa ACE).
B. Difundir fuera de la hendidura
sináptica y ser hidrolizada
(butirilcolinesterasa).
C. Interactuar con sus receptores.

7. RECEPTORES COLINÉRGICOS
Receptores Nicotínicos
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
Es el prototipo de la familia de canales
iónicos activados por receptor.
Glicina, GABA, AMPA,5-HTj o glutamato.
Está formado por 5 subunidades
glucoproteicas de 55 Kd.
• Membrana de la placa motora.
• Membrana de las células ganglionares.
• Diversas localizaciones del SNC y en
tejidos no neuronales.

8. Receptores Muscarínicos:
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Son proteínas glucosiladas, con tamaños moleculares que oscilan entre 51 y 66 kD
y codificadas por secuencias de entre 460 (M1) y 590 (M3) aminoácidos.

9. Receptores Muscarínicos:
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
RECEPTORES COLINÉRGICOS
RECEPTOR LOCALIZACION
M1 Mucosa Gástrica, Activación = Acido Clorhídrico
M2 Corazón (Nodo Sinoauricular, Auriculoventricular y Musculo Auricular)
M3
Células Secretoras, Células Musculares Lisas (Detrusor de la vejiga), Endotelio
Vascular
M4
Neuronas Ganglionares, Vasos deferentes, Útero, Glándulas secretoras, Musculo
Liso de la Vejiga y Esófago
M5 Glándulas Salivales, Musculo Ciliar

10. Directa
Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
Porque activan directamente
los receptores muscarínicos.
Indirecta
Porque inhiben la ACE, elevan
la concentración de
acetilcolina y activan los dos
tipos de receptores.

11. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
DE ACCIÓN DIRECTA: ACCIÓN FARMACOLOGICA
SISTEMA FARMACOS ACCION FAFRMACOLGICA
CARDIOVASCULAR ACM
• Reducción de la frecuencia cardíaca.
• Disminución de la fuerza de contracción cardíaca.
• Vasodilatación generalizada a nivel arteriolar.
URINARIO
Carbacol,
Betacenol.
• Estimulan de forma selectiva el detrusor.
• Relajan el trígono y el esfínter de la vejiga urinaria.
RESPIRATORIO ACM
• Broncoconstriccón acusada.
• Estimulan las células mucosas y serosas de las glándulas
de la submucosa.

12. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
DE ACCIÓN DIRECTA: ACCIÓN FARMACOLOGICA
SISTEMA FARMACOS ACCION FAFRMACOLGICA
DIGESTIVO
Carbacol,
Betanecol,
Metacolina,
Pilocarpina
• Aumentan la actividad motora y secretora
• Activan en mayor grado las glándulas salivales y
gástricas.
OCULAR A.M
• Induce la contracción del músculo ciliar y el músculo liso
del esfínter del iris (miosis).
SNC
Pilocarpina,
Oxotremorina
• Toxicidad caracterizada por temblor, espasticidad y
ataxia.

13. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
DE ACCIÓN DIRECTA: ACCIÓN FARMACOLOGICA
SISTEMA FARMACOS ACCION FAFRMACOLGICA
GLANDULAS
EXOCRINAS
AC
• Estimulan la secreción de glándulas sudoríparas,
salivales, digestivas y bronquiales.

14. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
• Se absorben mal por vía oral y se
hidrolizan en el propio tubo
digestivo
ÉSTERES
• Se absorben en el tubo digestivo en
suficiente cantidad.
ALCALOIDES
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
DE ACCIÓN DIRECTA: CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

15. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
• Náuseas, vómitos, dolor subestemal, disnea
por constricción bronquial, bloqueos de
conducción intracardiaca, diaforesis, dolor
epigástrico, etc. (Atropina 0,5 – 1mg)
EFECTOS
SECUNDARIOS
• Sialorrea, diaforesis, náuseas, vómitos,
cefalalgia, trastomos visuales, cólicos,
diarrea, broncoespasmo, taquicardia,
hipotensión y shock. (Atropina 1 – 2mg)
INTOXICACIÓN
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
DE ACCIÓN DIRECTA: REACCIONES ADVERSAS

16. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: MECANISMO DE ACCION
ENDROFONIO
Lugar de fijación
de la colina en la
enzima
Donepezilo se fija
al centro activo.
FISOSTIGMINA,
NEOSTIGMINA,
RIVASTIGMINA
Se fijan en el
lugar aniónico y
esterásico.
La enzima es
carbamilada en
lugar de
acetilada.
ORGANOFOSFO
RADOS
Se fijan al lugar
esterásico
formando un
enlace covalente.
Fosforo y la
Enzima.

17. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: ACCION FARMACOLOGICA
A. Estimulación de los receptores
Muscarínicos en los órganos efectores
vegetativos.
B. Estimulación, seguida de depresión o
parálisis, de todos los ganglios vegetativos
y de la musculatura esquelética por
activación nicotínica.
C. Estimulación, con de presión posterior
ocasional, de receptores colinérgicos
centrales.

18. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: ACCION FARMACOLOGICA
Hiperemia conjuntival, miosis y contracción del músculo ciliar, de lo
que resulta un bloqueo de la acomodación.
Estimulan el tono y el peristaltismo a todos los niveles: tercio
inferior del esófago, estómago, intestino delgado y grueso.
Bradicardia moderada, reducción de la contractilidad auricular y, en
mucho menor grado, de la ventricular.

19. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: ACCION FARMACOLOGICA
Desincronización del electroencefalograma, activación
generalizada y aumento del estado de vigilia.
Aumentan el tono de los bronquiolos y estimulan la
secreción traqueobronquial.
Estimulan la secreción de las glándulas sudoríparas,
lagrimales, salivales y acinopancreáticas.

20. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
El Edrofonio, Neostigmina y Piridostigmina:
Pocos Liposolubles (10 – 30% Piridostigmina).
No atraviesan BHE.
Fiostigmina, Carbamato Terciario:
Elevada Liposolubilidad.
Carbamatos, usados como insecticidas, se
absorben mal a través de la piel.

21. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: REACCIONES ADVERSAS
• Aparecen con dosis terapéuticas y consisten
en una extensión de los efectos colinérgicos
en los diversos órganos. (Miastenia Gravis)
REACCIONES
ADVERSAS
• Palidez, sudoración, miosis, salivación,
constricción bronquial, vómitos, diarrea y
debilidad muscular.
INTOXICACIÓN

22. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: APLICACIONES CLINICAS
• PARALISIS MOTORA:
Postanestésica debida a la acción
mantenida de paralizantes musculares de
tipo no despolarizante.
T: Neostigmina (1-3mg IV) – Edrofonio
(0,5mg/kg) IV.
• MIASTENIA GRAVIS:
Enfermedad autoinmunitaria que afecta a
los receptores nicotínicos.
T: Edrofonio (2mg) IV.

23. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: APLICACIONES CLINICAS
• ILEO PARALITICO, DISTENSION
ABDOMINAL POSTOPERATORIA,
RETENCION GÁSTRICA :
Siempre que no exista obstrucción
mecánica, se emplea el éster de colina
betanecol.
T: Betacenol 10-15mg V.O.

24. Jesús Flórez, Farmacología Humana 6ta Edición.
1. AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA
COMPARATIVO TERAPEUTICO: MIASTENIA GRAVIS

25. GRACIAS