La dexmedetomidina es un agonista alfa-2 selectivo con propiedades sedantes, ansiolíticas y analgésicas. Tiene una alta especificidad por el receptor alfa-2, produciendo sedación dependiente de la dosis sin depresión respiratoria. Se metaboliza en el hígado y su efecto es rápido con una vida media terminal corta de 2 horas. Proporciona una sedación activa que permite al paciente despertar fácilmente.

1. Antonio Castellanos R1 Anestesiología

2.  La dexmedetomidina (Precedex) es un agonista alfa 2
selectivo con propiedades sedantes. Parece mas selectivo para
alfa 2 que la CLONIDINA. En dosis altas pierde su selectividad
y también estimula receptores alfa 1.
Anestesiologia Clínica de Morgan y Mikhail,
John F. Butterworth, David C. Mackey, John D. Wasnick
Editorial Manual Moderno 5ta edición ISBN 978-0-07-162703-0
Capitulo 17 Coadyuvantes anestésicos

3.  Es el S-enatiómero de metomidina.
 Alta especificidad por el receptor alfa 2 (1.600:1) en
comparación con clonidina (220:1).
 pKa 7.1
 Imidazol
 Hidrosoluble que se comercializa isotónica 100mcg /ml y 9
mg de cloruro sódico por ml de agua.
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Ronald D. Miller
Editorial El Sevier 8va edición I
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4.  Biotransformación de glucuronidación directa y reacciones
metabólicas efectuadas por citocromo P450.
 Las vías metabólicas son N-glucuronidación directa a
metabolitos inactivos, la hidroxilación y la N-metilación.
 Unión a proteínas 94% y el cociente de concertación en sangre
total respecto al plasma es de 0.66
 El aclaramiento se ve afectado por patología hepática mas no
por patología renal o la edad.
 En patología renal puede durar mas la sedación por menor
unión a proteínas
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5.  Vida media 6 minutos de distribución, con vida media
terminal de 2 horas estimado a 39 L/hr.
 Volumen de distribución 118 L
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6.  Produce sedación dependiente de la dosis ansiólisis y cierta
analgesia y amortigua la respuesta simpática a la cirugía y
estrés.
 EFECTO AHORRADOR DE OPIOIDES y no deprime impulso
ventilatorio de manera importante, pero la sedación excesiva
puede obstruir.
 Se utiliza para sedaciones cortas (menores a 24 horas en
aquellos con ventilación mecánica.
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7.  Bradicardia 40%, bloqueo cardiaco e hipotensión disminución
de hasta 23 % de la basal, así como nausea.
 Debe tenerse cuidado con vasodilatadores, depresores
cardiacos y aquellos que causan bradicardia
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Interacciones

8.  Dosis inicial 1 mcg/kg IV por 10 min
 Mantenimiento infusión 0.2 a 0.7 mcg/kg/hr (0.1 a 1
mcg/kg /hra para sedación según Miller)
 El efecto de la dexmedetomidina es rápido y su vida
media terminal es de 2 horas.
 Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
 Debe ajustarse en insuficiencia renal y daño hepático.
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9.  En 1948 se postuló la existencia de dos receptores
adrenérgicos.
 Los agonistas adrenérgicos tienen afinidad por casi todos los
subtipos.
 Se encuentran tanto a nivel periférico como central
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10.  Receptores alfa 2ª periferia- vasoconstrictor
 Alfa2b y alfa2c – cerebro y médula espinal
◦ Presinapticos inhiben liberación de noradrenalina – atenuación de
vasoconstricción
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11. http://farma.facmed.unam.mx/wp/?p=174

13.  A concentraciones bajas es bastante selectivo.
 La primera intención farmacológica es la vasoconstricción.
 Amortigua la actividad simpática desprovisto de la depresión
respiratoria y posibilidades de adicción.
◦ Sedación, analgesia y ansiolísis
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14.  Se caracteriza por permitir un paciente orientado y
despertable que responde con lucidez. SEDACIÓN ACTIVA.
 La menor vida media la hace útil cuando se requieren cambios
rápidos en el estado del paciente.
 Locus Coeruleus- núcleo pequeño del tallo cerebral que envía
y recibe conexiones del cerebro de manera difusa se reconoce
como el centro de SUEÑO-VIGLIA, contiene el nucleo de
neuronas noradrenérgicas del SNC.
 Effecto EEG similar al ciclo NO REM
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15.  Activan la apertura de canales de K y cierran los de Ca ->
Hiperpolarización neuronal-> caída de liberación de
noradrenalina.
 Cuando el paciente es estimulado aumenta la secreción de
noradrenalina que no podrá inhibir la dexmedetomidina, al
detener el estimulo los niveles de noradrenalina descienden
permitiendo la sedación.
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16.  Reduce consumo de fármacos endovenosos e inhalatorios.
También altera el volumen de distribución de tiopental y su
aclaramiento por la disminución del GC y disminución del flujo
sanguíneo regional-> aumenta la disponibilidad del fármaco y
disminuye la dosis necesaria.
 Se aumenta la permeabilidad K y conlleva a la hiperpolarizacion
 La estimulación de los receptores espinales aumenta la
concentración de acetilcolina estimulando receptores colinérgicos
aumentando ON favoreciendo la secreción de noradrenalina
activando cox 2 liberando glutamato y activando NMDA.
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17.  Primero hipertensión seguido hipotensión.
 El ingreso de una masa alta del agente produce
vasoconstricción.-> aumento de tensión arterial.
 Si la dosis supera los rangos terapéuticos o se administra
rápidamente, la concentración plasmática ejerce un efecto
sobre los receptores periféricos lo que produce
vasoconstricción y se estabilizará 20 % por debajo de niveles
basales.
 A la vez se inhiben las vías simpáticas de la inervación de la
musculatura lisa disminuyendo la frecuencia y gasto cardiaco.
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18.  Las dosis terapéuticas producirán a los 10 a 15 minutos
iniciada un descenso de la frecuencia cardiaca, un rango
dependiente de dosis no mayor a 25 %.
 Las dosis importantes de agonistas alfa pueden deprimir la
conducción auriculoventricular, prolongando el P-R (ojo en
pacientes añosos y aquellos con bradicardia.
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20.  Disminución hasta en el 50 % del uso de opioides
 Menor delirio
 Paciente describe mejor su dolor
 Retirada gradual de ventilación mecánica
 Sequedad oral por descenso de salivación , facilita intubación
con fibroscopio
 Disminuye presión intraocular y disminuye umbral de
escalofrios
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