Este documento describe los fármacos de primera línea para el tratamiento de la tuberculosis. Estos incluyen la isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol. Se explican los mecanismos de acción, farmacocinética y efectos adversos más comunes de cada fármaco.

1. Fármacos antifímicos
José Alberto Castillo Sariñana
Grupo 353
Farmacología clínica

5. ¿
1. ¿Cuálessonlosfármacosdeprimeralínea?
a) Estreptomicina, Rifabutina, etambutol ylinezolida.
b) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, fluoroquinolonas .
c) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida yetambutol.
d) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida yetatolol.
e) Isoniazida, rifampicina, mejoralito yparacetamol.

6. ¿
1. ¿Cuálessonlosfármacosdeprimeralínea?
a) Estreptomicina, Rifabutina, etambutol ylinezolida.
b) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida, fluoroquinolonas .
c) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida yetambutol.XX
d) Isoniazida, rifampicina, pirazinamida yetatolol.
e) Isoniazida, rifampicina, mejoralito yparacetamol.

7. • El + activo
• Hidrosoluble
• PM 137
Isoniazida

8. Mecanismo de acción
N
o
S
i
S
i
Kat G
(Catalasa-
oxidasa)
AcpM
KasA
X X
No síntesis
de ac.
micólicos
Resistencia:
• inhA: canal
(etionamida)
• Kat G
• Protección vs.
Estrés
oxidativo (ahp
C)
• 1/ 10^6 R

9. • Buena abs x tracto GI
• Difunde fácil a líquidos y tejidos
• [] en LCR 20-100%
• Acetilación hepática: lenta o rápida
• ORINA, pero no ajustes en I.R.
Farmacocinética

10. Usos clínicos

11. ¿
1. ¿Cuáles elefecto tóxicomayormásfrecuentede laisoniazida?
a) LES
b) Hepatitis
2.¿Cuálesel efecto tóxicomayormásfrecuentedela isoniazida?
a) LES
b) Anemia
c) Neuropatía
d) Hepatitis
e) Shorro

12. ¿
1. ¿Cuáles elefecto tóxicomayormásfrecuentede laisoniazida?
a) LES
b) Hepatitis
2.¿Cuálesel efecto tóxicomayormásfrecuentedela isoniazida?
a) LES
b) Anemia
c) Neuropatía
d) Hepatitis XX
e) Shorro

13. • Exantemas, fiebre LES
• Hepatitis EFECTO TOXICO MAYOR MAS FRECUENTE
• Hepatitis clínica, anorexia, náusea, vómito, ictericia y dolor
HCD
• Neuropatía periférica
• Anemia por deficiencia de piridoxina, acúfenos
Reacciones adversas

14. • Derivado de rifamicina
• Streptomyces mediterranei
• Gram + y –, intestinales, mico y clamidias
• 1/10 ^6 R
Rifampicina

15. • Bactericida para
micoB
• Intra cel y abcesos y
cavidades
pulmonares
A.A., R. y FC.
Si
Polimera
sa de
RNA β
Si
Resistencia por
mutación en rpoB
• Buena abs oral
• EXCRETA HIGADO
Y BILIS y poquito en
heces y orina

16. • Micobacterias
• Edo. Portador de meningococo
• Profilaxis Hib
• Osteomielitis y endocarditis x Estafilos
Usos clíncos

17. Color naranja a orina, sudor, lágrimas y lentes de contacto
Exantemas, trombocitopenia y nefritis
Sx pseudogripal: fiebre escalofríos, mialgias, anemia y
trombocitopenia
Necrosis tubular aguda
INDUCE CASI TODOS LOS CITOCROMO
Reacciones adversas

18. • Sintético
• Hidrosoluble
• Termoestable
Etambutol

19. • Buena abs intestinal
• 20% heces 50% orina
• Acumula en I.R.
• D – 50% si creat 10
ml/min
• Meninges inflamadas
Fd y Fc
Transfera
sa de
arabinosil
o
(embCA
B)
NO
Polimerizació
n del
arabinoglucan
o
Mutaciones
= R

20. • DOSIS ALTA PARA MENINGITIS TUBERCULOSA
Uso clínico y Rxs
adversas

21. ¿
3.¿Cuálesel evento adversomasfrecuentedeletambutol?
a) Hepatitis
b) Neuritisretrobulbar
c) Neuropatíaperiférica
d)Colecistitis
e) Impactación

22. ¿
3.¿Cuálesel evento adversomasfrecuentedeletambutol?
a) Hepatitis
b) NeuritisretrobulbarXX
c) Neuropatíaperiférica
d)Colecistitis
e) Impactación

23. • Congénere de la nicotinamida
• Estable
• MUY hidrosoluble
• Inactivo a pH neutro
• Inhibe TB a pH 5.5 (lisosomas)
Pirazinamida

24. Farmacodinamia
N
o
S
i
Pirazinamida
sa
(pncA)
Ácido
pirazinoico
Mutaciones
= R

25. • Buena abs intestinal
• Se distribuye bien (meninges)
• Vida media 8-11 hrs
• Metab. Hígado
• Excreción wait for it…
• Bajar dosis en Hemodiálisis, y creat 30 ml/min
Uso clínico

26. ¿
4.¿Cuálesla principalvíadeexcrecióndela pirazinamida?
a) Biliar
b) Renal
c) En las heces
d) Biliar y renal
e) Vomitando

27. ¿
4.¿Cuálesla principalvíadeexcrecióndela pirazinamida?
a) Biliar
b) Renal XX
c) En las heces
d) Biliar y renal
e) Vomitando

28. Reacciones adversas

29. ¿
5.¿Cuálessonlasrxsadversasdela pirazinamida?
a) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hiperexia ygota
b) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipotermia y gota
c) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipertermiay gota
d) Hepatotoxicidad, naúsea, vómito, hiporexia ygota
e) Hepatoxicidad, mareos, vómitos ylluvia

30. ¿
5.¿Cuálessonlasrxsadversasdela pirazinamida?
a) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hiperexia ygota
b) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipotermia y gota
c) Hepatotoxicidad, náusea, vómito, hipertermiay gota XX
d) Hepatotoxicidad, naúsea, vómito, hiporexia ygota
e) Hepatoxicidad, mareos, vómitos ylluvia

31. • El katzung
Bibigrafía