GOTEOS DEGOTEOS DE
FÁRMACOSFÁRMACOS
RELAJANTES,ANALGÉSIRELAJANTES,ANALGÉSI
COS Y SEDANTESCOS Y SEDANTES
RELAGANTESRELAGANTES
NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES
En ocasiones es necesario recurrir al bloqueoEn ocasiones es necesario recurrir al bloqueo
neuromuscular inducido por fármacos paraneuromuscular inducido por fármacos para
tratar a los pacientes dependientes de untratar a los pacientes dependientes de un
ventilador que están agitados y son difíciles deventilador que están agitados y son difíciles de
ventilar.ventilar.
Menos del 10% de los pacientes de la UCI recibeMenos del 10% de los pacientes de la UCI recibe
estos fármacosestos fármacos
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
Mecanismo de Acción.Mecanismo de Acción.
 Actúan uniéndose a los receptores nicotínicos deActúan uniéndose a los receptores nicotínicos de
acetilcolina en la zona postsináptica de la uniónacetilcolina en la zona postsináptica de la unión
neuromuscular.neuromuscular.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 LosLos agentes despolarizantesagentes despolarizantes actúan como laactúan como la
acetilcolina, produciendo una despolarizaciónacetilcolina, produciendo una despolarización
sostenida de la membrana postsináptica quesostenida de la membrana postsináptica que
bloquea la posterior contracción muscular.( Ej.:bloquea la posterior contracción muscular.( Ej.:
la succinilcolina)la succinilcolina)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 LosLos agentes no despolarizantesagentes no despolarizantes actúan poractúan por
inhibición competitiva con la despolarizacióninhibición competitiva con la despolarización
inducida por la acetilcolina en la membranainducida por la acetilcolina en la membrana
postsináptica.(ej. Pancuronio, cisatracurio,postsináptica.(ej. Pancuronio, cisatracurio,
atracurio, rocuronio.)atracurio, rocuronio.)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
PANCURONIO.PANCURONIO.
 Es un bloqueante neuromuscular de acciónEs un bloqueante neuromuscular de acción
relativamente prolongada que se introdujo pararelativamente prolongada que se introdujo para
su uso en 1972.su uso en 1972.
 Aunque puede administrarse en infusiónAunque puede administrarse en infusión
continua, suele hacerse en dosis intermitentes encontinua, suele hacerse en dosis intermitentes en
bolus.bolus.
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 Tiene efecto vagolítico, y tiende a acumularse.Tiene efecto vagolítico, y tiende a acumularse.
 60% se excreta por los riñones.60% se excreta por los riñones.
 No es necesario disminuir la dosis en IRCNo es necesario disminuir la dosis en IRC
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Presentación :10mgPresentación :10mg
 Dosis inicial (mg/kg): 0.1Dosis inicial (mg/kg): 0.1
 Duración (min.) : 60-100Duración (min.) : 60-100
 Infusión (ug/kg/min.): 1-2Infusión (ug/kg/min.): 1-2
 Dilución. 25mg/250 ml de DW/SSNDilución. 25mg/250 ml de DW/SSN
 (100ug/ml)(100ug/ml)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Taquicardia.Taquicardia.
 Hipertensión.Hipertensión.
 Favorece bloqueo neuromuscular potenciadoFavorece bloqueo neuromuscular potenciado
por hipocaliemia, clindamicina, aminoglucósidospor hipocaliemia, clindamicina, aminoglucósidos
e hipnóticose hipnóticos
Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006
CISATRACURIO.CISATRACURIO.
 Es un potente isómero de su fármaco original.Es un potente isómero de su fármaco original.
 Ventajas:Ventajas:
1.1. No produce liberación de histamina.No produce liberación de histamina.
2.2. No causa depresión cardiaca.No causa depresión cardiaca.
3.3. Genera menos laudanosina, un metabolito queGenera menos laudanosina, un metabolito que
puede causar neuroexitación.puede causar neuroexitación.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Se degrada rápidamente en el plasma y debeSe degrada rápidamente en el plasma y debe
administrarse en infusión continua.administrarse en infusión continua.
 El efecto no se prolonga en caso de insuficienciaEl efecto no se prolonga en caso de insuficiencia
renal o hepática.renal o hepática.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Presentación :10mg/5mlPresentación :10mg/5ml
 Dosis inicial (mg/kg): 0.1-2Dosis inicial (mg/kg): 0.1-2
 Duración (min.) : 35-50Duración (min.) : 35-50
 Infusión (ug/kg/min.): 2.5-3Infusión (ug/kg/min.): 2.5-3
 Dilución.Dilución.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
ATRACURIOATRACURIO
 Relajante muscular no despolarizante deRelajante muscular no despolarizante de
duración intermedia.duración intermedia.
 Inic:Inic: 2-4 min;2-4 min;
 Efec máx:Efec máx: 3-5 min;3-5 min;
 Durac:Durac: 30 min.30 min.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
 Presentación :TRACRIUM®, ampollas de 50Presentación :TRACRIUM®, ampollas de 50
mg en 5 ml, ampollas de 25 mg / 2’5 mlmg en 5 ml, ampollas de 25 mg / 2’5 ml
 (1 ml=10 mg).(1 ml=10 mg).
 Dosis inicial (mg/kg): 0.4-0.5Dosis inicial (mg/kg): 0.4-0.5
 Duración (min.) : 30Duración (min.) : 30
 Infusión (ug/kg/min.): 0.4-0.5Infusión (ug/kg/min.): 0.4-0.5
 Dilución: 300mg/250 ml SSN (1.2 mg/ml)Dilución: 300mg/250 ml SSN (1.2 mg/ml)
Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS
 Hipotensión leveHipotensión leve
 BroncoespasmoBroncoespasmo
 Rubor cutáneoRubor cutáneo
 Raramente reacciones anafilácticas graves enRaramente reacciones anafilácticas graves en
pacientes que recibieron otros agentespacientes que recibieron otros agentes
anestésicosanestésicos
 Arritmia.Arritmia.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
INTERACCIONESINTERACCIONES
 No mezclar con sustancias alcalinas ni conNo mezclar con sustancias alcalinas ni con
tiopentaltiopental
 Puede ser potenciado por anestésicos,Puede ser potenciado por anestésicos,
antagonistas del Ca, b-bloqueantes,antagonistas del Ca, b-bloqueantes,
antiarrítmicos, diuréticos, vecuronio yantiarrítmicos, diuréticos, vecuronio y
ciclosporinaciclosporina
 Su efecto disminuye en quemados edematosos ySu efecto disminuye en quemados edematosos y
tratados con fenitoína, adrenalina, corticoides ytratados con fenitoína, adrenalina, corticoides y
carbamacepina.carbamacepina.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
ANALGESIAANALGESIA
OPIÁCEOS. FENTANILOOPIÁCEOS. FENTANILO
 La estimulación de los receptores opiáceos produceLa estimulación de los receptores opiáceos produce
diversos efectos, entre ellos analgesia, sedación, euforia,diversos efectos, entre ellos analgesia, sedación, euforia,
miosis, depresión respiratoria, bradicardia,miosis, depresión respiratoria, bradicardia,
estreñimiento, náuseas, vómitos, retención urinaria yestreñimiento, náuseas, vómitos, retención urinaria y
prurito.prurito.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Los opiáceos son los fármacos que con mayorLos opiáceos son los fármacos que con mayor
frecuencia se usan para aliviar el dolor y parafrecuencia se usan para aliviar el dolor y para
producir una sedación leve en la UCI.producir una sedación leve en la UCI.
 Son más eficaces para aliviar el dolor tónicoSon más eficaces para aliviar el dolor tónico
sordo, menos eficaces para el dolor intermitentesordo, menos eficaces para el dolor intermitente
y relativamente ineficaces en el dolory relativamente ineficaces en el dolor
neuropático.neuropático.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Los más utilizados son la morfina, el fentanilo, yLos más utilizados son la morfina, el fentanilo, y
la hidromorfona.la hidromorfona.
 El fentanilo por su acción más rápida no tieneEl fentanilo por su acción más rápida no tiene
metabolitos activos y la probabilidad de quemetabolitos activos y la probabilidad de que
cause disminución de la TA es menos.cause disminución de la TA es menos.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 El fentanilo es 600 veces más liposoluble que laEl fentanilo es 600 veces más liposoluble que la
morfina, es captado más fácilmente por SNC.morfina, es captado más fácilmente por SNC.
 El resultado es un inicio más rápido y unaEl resultado es un inicio más rápido y una
analgesia equivalente con sólo una fracción de laanalgesia equivalente con sólo una fracción de la
dosis de morfina(1/100)dosis de morfina(1/100)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Los opiáceos se metabolizan en el hígado, y losLos opiáceos se metabolizan en el hígado, y los
metabolitos se excretan por la orina.metabolitos se excretan por la orina.
 No promueve la liberación de histamina, queNo promueve la liberación de histamina, que
puede causar vasodilatación e hipotensión.puede causar vasodilatación e hipotensión.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Las infusiones de fentanilo que dura más de 4hLas infusiones de fentanilo que dura más de 4h
pueden producir efectos farmacológicospueden producir efectos farmacológicos
prolongados a causa de la acumulación delprolongados a causa de la acumulación del
fármaco en el tejido adiposo.fármaco en el tejido adiposo.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
Efectos Adversos.Efectos Adversos.
 Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.
 Efectos CV ( hipotensión y bradicardia)Efectos CV ( hipotensión y bradicardia)
 Motilidad intestinal ( disminuye).Motilidad intestinal ( disminuye).
 Prurito.Prurito.
 Náuseas y vómitosNáuseas y vómitos
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Presentación :0.5mg FENTANEST®, ampollas 150 ugPresentación :0.5mg FENTANEST®, ampollas 150 ug
en 3 ml.en 3 ml.
 Dosis inicial : 50-100ugDosis inicial : 50-100ug
 Inicio de acción: 1-2 min.Inicio de acción: 1-2 min.
 Duración (min.) : 30-60.Duración (min.) : 30-60.
 Infusión : 50-350ug/h (0.02-0.05ug/kg/min)Infusión : 50-350ug/h (0.02-0.05ug/kg/min)
 Dilución. 2mg/250 ml DW (8ug/ml)Dilución. 2mg/250 ml DW (8ug/ml)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
SEDACIÓNSEDACIÓN
PROPOFOLPROPOFOL
 Es un sedante de acción rápida que se usa para laEs un sedante de acción rápida que se usa para la
inducción y el mantenimiento de la anestesia y de lainducción y el mantenimiento de la anestesia y de la
sedación a corto plazo< 72h.sedación a corto plazo< 72h.
 El uso de este fármaco en la UCI debe limitarse debidoEl uso de este fármaco en la UCI debe limitarse debido
al riesgo de que se produzca reacciones adversas,al riesgo de que se produzca reacciones adversas,
fundamentalmente hipotensión.fundamentalmente hipotensión.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 El propofol causa sedación y amnesia, pero noEl propofol causa sedación y amnesia, pero no
es analgesico.es analgesico.
 Un solo bolus IV causa sedación en 1 min y elUn solo bolus IV causa sedación en 1 min y el
efecto dura unos 5-8 min.efecto dura unos 5-8 min.
 Se administra en infusión continua.Se administra en infusión continua.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Tras interrumpir la infusión continua el pacienteTras interrumpir la infusión continua el paciente
despierta en 10-15 min.despierta en 10-15 min.
 Se usa para sedación a cortoSe usa para sedación a corto
plazo( procedimiento breves).plazo( procedimiento breves).
 En lesión neurológica reduce el consumoEn lesión neurológica reduce el consumo
cerebral de O2 y la PIC.cerebral de O2 y la PIC.
 Status epileptico que no responde al TX.Status epileptico que no responde al TX.
 Delirium tremens.Delirium tremens.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 El propofol se dosifica basándose en el pesoEl propofol se dosifica basándose en el peso
corporal ideal, en lugar del peso corporal total.corporal ideal, en lugar del peso corporal total.
 No es necesario ajustar las dosis en IR oNo es necesario ajustar las dosis en IR o
hepática.hepática.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
Efectos Adversos.Efectos Adversos.
 Dolor.Dolor.
 Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.
 Apnea.Apnea.
 Hipotensión.Hipotensión.
 Evitar usarlo en ptes con shock.Evitar usarlo en ptes con shock.
 Reacciones anafilactoides.Reacciones anafilactoides.
 Orina de color verde.Orina de color verde.
 hipertrigliceridemiahipertrigliceridemia
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Síndrome por infusión de propofol es unaSíndrome por infusión de propofol es una
reacción idiosincrásica rara, pero a menudoreacción idiosincrásica rara, pero a menudo
mortal, caracterizada por la aparición brusca demortal, caracterizada por la aparición brusca de
IC,IC, bradicardiabradicardia, acidosis láctica,, acidosis láctica,
hiperlipidemiahiperlipidemia yy rabdomiólisis.rabdomiólisis.
 Sucede con dosis de >4-6 mg/kg/h durante másSucede con dosis de >4-6 mg/kg/h durante más
de 24-48hde 24-48h
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Presentación :DIPRIVÁN®, ampollas 200 mg en 20 mlPresentación :DIPRIVÁN®, ampollas 200 mg en 20 ml
(10 mg / ml) y viales de 20, 50 y 100ml con 10 mg / ml.(10 mg / ml) y viales de 20, 50 y 100ml con 10 mg / ml.
 Dosis inicial : 0.25-1 mg/kgDosis inicial : 0.25-1 mg/kg
 Inicio de acción: <1 min.Inicio de acción: <1 min.
 Tiempo para despertar:10-15 min.Tiempo para despertar:10-15 min.
 Infusión : 25-75 ug/kg/minInfusión : 25-75 ug/kg/min
 Dilución. 800mg/250 ml DW (3.2mg/ml)Dilución. 800mg/250 ml DW (3.2mg/ml)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
BENZODIAZEPINAS.BENZODIAZEPINAS.
MIDAZOLAN.MIDAZOLAN.
 Las benzodiazepinas son sedantes muyLas benzodiazepinas son sedantes muy
aceptados en las UCI porque su uso es seguro, yaceptados en las UCI porque su uso es seguro, y
la sedación que producen va acompañada dela sedación que producen va acompañada de
amnesia.amnesia.
 Tres son las que se pueden administrar IV:Tres son las que se pueden administrar IV:
midazolam, lorazepam y diazepam.midazolam, lorazepam y diazepam.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Son liposolubles y se metabolizan en el hígado y seSon liposolubles y se metabolizan en el hígado y se
excretan en la orina.excretan en la orina.
 Las dosis terapéuticas no causan depresión respiratoriaLas dosis terapéuticas no causan depresión respiratoria
en personas sanas.en personas sanas.
 Las dosis necesarias son menores en ancianos y en losLas dosis necesarias son menores en ancianos y en los
pacientes con IC e IH.pacientes con IC e IH.
 El tiempo de recuperación clínicas el mismo tras unaEl tiempo de recuperación clínicas el mismo tras una
dosis de diazepan y midazolan.dosis de diazepan y midazolan.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 El midazolan es la benzodiazepina de elecciónEl midazolan es la benzodiazepina de elección
para la sedación a corto plazo, porque supara la sedación a corto plazo, porque su
liposolubilidad es mayor, el inicio de acción esliposolubilidad es mayor, el inicio de acción es
más rápido, y la duración de ésta más corta quemás rápido, y la duración de ésta más corta que
la del resto de benzodiazepinas IV.la del resto de benzodiazepinas IV.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 La infusión de midazolan que dura más deLa infusión de midazolan que dura más de
unas horas puede causar sedación prolongadaunas horas puede causar sedación prolongada
cuando se deja infundir el fármaco.cuando se deja infundir el fármaco.
1.1. Acumulación en el SNC.Acumulación en el SNC.
2.2. Acumulación de metabolitos en IRC.Acumulación de metabolitos en IRC.
3.3. Inhibición de citocromo P450.Inhibición de citocromo P450.
4.4. Insuficiencia hepática.Insuficiencia hepática.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 La velocidad de infusión del midazolan debeLa velocidad de infusión del midazolan debe
determinarse usando el peso corporal ideal endeterminarse usando el peso corporal ideal en
lugar del peso corporal total.lugar del peso corporal total.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
Efectos Adversos.Efectos Adversos.
 Hipotensión.Hipotensión.
 Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.
 Sedación excesiva.Sedación excesiva.
 Síndrome de abstinencia.Síndrome de abstinencia.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Aumentan la eficacia de las benzodiazepinasAumentan la eficacia de las benzodiazepinas::
 Fluconazol,eritromicina,claritromicina,diltizem.Fluconazol,eritromicina,claritromicina,diltizem.
Verapamilo, rifampicina, cimetidina, disulfiram,Verapamilo, rifampicina, cimetidina, disulfiram,
omeprazol.omeprazol.
 Disminuyen la eficacia de las benzodiazepinasDisminuyen la eficacia de las benzodiazepinas::
 Rifampicina,teofilina.Rifampicina,teofilina.
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
 Presentación :Presentación :DORMICUM ROCHE®, ampollasDORMICUM ROCHE®, ampollas
15 mg en 3 ml; ampollas 5 mg en 5 ml.15 mg en 3 ml; ampollas 5 mg en 5 ml.
 Dosis inicial : 0.02-0.1 mg/kgDosis inicial : 0.02-0.1 mg/kg
 Inicio de acción: 1-5 min.Inicio de acción: 1-5 min.
 Duración: 1-2hDuración: 1-2h
 Infusión : 0.04-0.2 ug/kg/hInfusión : 0.04-0.2 ug/kg/h
 Dilución. 150 mg/250 ml DW/SSN (0.6mg/ml)Dilución. 150 mg/250 ml DW/SSN (0.6mg/ml)
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
TIOPENTAL.TIOPENTAL.
 Anestésico general inyectableAnestésico general inyectable
 Barbitúrico de acción rápida y ultracorta.Barbitúrico de acción rápida y ultracorta.
 Inic:Inic: 10-20 sg;10-20 sg;
 Durac:Durac: 20-30 min;20-30 min;
 T1/2:T1/2: 1 hora.1 hora.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
 INDICACIONESINDICACIONES
 •• Inducción de anestesia para intubación.Inducción de anestesia para intubación.
 Mantenimiento de anestesia en traumatismosMantenimiento de anestesia en traumatismos
craneoencefálicos con PIC elevada.craneoencefálicos con PIC elevada.
 Status epilépticoStatus epiléptico..
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES
•• Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.
 Estado asmático.Estado asmático.
 Obstrucción respiratoria.Obstrucción respiratoria.
 Porfiria.Porfiria.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS
 •• Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.
 Hipotensión.Hipotensión.
 Broncoespasmo.Broncoespasmo.
 Espasmo de glotis.Espasmo de glotis.
 La extravasación produce necrosis tisular.La extravasación produce necrosis tisular.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
INTERACCIONESINTERACCIONES
 •• Potencian su efectoPotencian su efecto: alcohol etílico,: alcohol etílico,
fármacos depresores del SNC.fármacos depresores del SNC.
 •• Disminuye el efecto deDisminuye el efecto de: propanolol,: propanolol,
aminofilina, teofilina.aminofilina, teofilina.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
 Presentación :Presentación :PENTOTAL SÓDICO®, vial dePENTOTAL SÓDICO®, vial de
0’5 y 1g.0’5 y 1g.
 Dosis inicial : 1-5 mg/kgDosis inicial : 1-5 mg/kg
 Inicio de acción:Inicio de acción: 10-20 sg10-20 sg..
 Duración:Duración: 20-30 min20-30 min
 Infusión : 4-8 Mg/kg/hInfusión : 4-8 Mg/kg/h
 Dilución. 2.6 g/250 ml DW/ (10mg/ml)Dilución. 2.6 g/250 ml DW/ (10mg/ml)
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Goteos

  • 1.
  • 2.
    RELAGANTESRELAGANTES NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES En ocasiones esnecesario recurrir al bloqueoEn ocasiones es necesario recurrir al bloqueo neuromuscular inducido por fármacos paraneuromuscular inducido por fármacos para tratar a los pacientes dependientes de untratar a los pacientes dependientes de un ventilador que están agitados y son difíciles deventilador que están agitados y son difíciles de ventilar.ventilar. Menos del 10% de los pacientes de la UCI recibeMenos del 10% de los pacientes de la UCI recibe estos fármacosestos fármacos Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 3.
    Mecanismo de Acción.Mecanismode Acción.  Actúan uniéndose a los receptores nicotínicos deActúan uniéndose a los receptores nicotínicos de acetilcolina en la zona postsináptica de la uniónacetilcolina en la zona postsináptica de la unión neuromuscular.neuromuscular. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 4.
     LosLos agentesdespolarizantesagentes despolarizantes actúan como laactúan como la acetilcolina, produciendo una despolarizaciónacetilcolina, produciendo una despolarización sostenida de la membrana postsináptica quesostenida de la membrana postsináptica que bloquea la posterior contracción muscular.( Ej.:bloquea la posterior contracción muscular.( Ej.: la succinilcolina)la succinilcolina) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 5.
     LosLos agentesno despolarizantesagentes no despolarizantes actúan poractúan por inhibición competitiva con la despolarizacióninhibición competitiva con la despolarización inducida por la acetilcolina en la membranainducida por la acetilcolina en la membrana postsináptica.(ej. Pancuronio, cisatracurio,postsináptica.(ej. Pancuronio, cisatracurio, atracurio, rocuronio.)atracurio, rocuronio.) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 6.
    PANCURONIO.PANCURONIO.  Es unbloqueante neuromuscular de acciónEs un bloqueante neuromuscular de acción relativamente prolongada que se introdujo pararelativamente prolongada que se introdujo para su uso en 1972.su uso en 1972.  Aunque puede administrarse en infusiónAunque puede administrarse en infusión continua, suele hacerse en dosis intermitentes encontinua, suele hacerse en dosis intermitentes en bolus.bolus. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 7.
     Tiene efectovagolítico, y tiende a acumularse.Tiene efecto vagolítico, y tiende a acumularse.  60% se excreta por los riñones.60% se excreta por los riñones.  No es necesario disminuir la dosis en IRCNo es necesario disminuir la dosis en IRC Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 8.
     Presentación :10mgPresentación:10mg  Dosis inicial (mg/kg): 0.1Dosis inicial (mg/kg): 0.1  Duración (min.) : 60-100Duración (min.) : 60-100  Infusión (ug/kg/min.): 1-2Infusión (ug/kg/min.): 1-2  Dilución. 25mg/250 ml de DW/SSNDilución. 25mg/250 ml de DW/SSN  (100ug/ml)(100ug/ml) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 9.
     Taquicardia.Taquicardia.  Hipertensión.Hipertensión. Favorece bloqueo neuromuscular potenciadoFavorece bloqueo neuromuscular potenciado por hipocaliemia, clindamicina, aminoglucósidospor hipocaliemia, clindamicina, aminoglucósidos e hipnóticose hipnóticos Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006
  • 10.
    CISATRACURIO.CISATRACURIO.  Es unpotente isómero de su fármaco original.Es un potente isómero de su fármaco original.  Ventajas:Ventajas: 1.1. No produce liberación de histamina.No produce liberación de histamina. 2.2. No causa depresión cardiaca.No causa depresión cardiaca. 3.3. Genera menos laudanosina, un metabolito queGenera menos laudanosina, un metabolito que puede causar neuroexitación.puede causar neuroexitación. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 11.
     Se degradarápidamente en el plasma y debeSe degrada rápidamente en el plasma y debe administrarse en infusión continua.administrarse en infusión continua.  El efecto no se prolonga en caso de insuficienciaEl efecto no se prolonga en caso de insuficiencia renal o hepática.renal o hepática. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 12.
     Presentación :10mg/5mlPresentación:10mg/5ml  Dosis inicial (mg/kg): 0.1-2Dosis inicial (mg/kg): 0.1-2  Duración (min.) : 35-50Duración (min.) : 35-50  Infusión (ug/kg/min.): 2.5-3Infusión (ug/kg/min.): 2.5-3  Dilución.Dilución. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 13.
    ATRACURIOATRACURIO  Relajante muscularno despolarizante deRelajante muscular no despolarizante de duración intermedia.duración intermedia.  Inic:Inic: 2-4 min;2-4 min;  Efec máx:Efec máx: 3-5 min;3-5 min;  Durac:Durac: 30 min.30 min. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 14.
     Presentación :TRACRIUM®,ampollas de 50Presentación :TRACRIUM®, ampollas de 50 mg en 5 ml, ampollas de 25 mg / 2’5 mlmg en 5 ml, ampollas de 25 mg / 2’5 ml  (1 ml=10 mg).(1 ml=10 mg).  Dosis inicial (mg/kg): 0.4-0.5Dosis inicial (mg/kg): 0.4-0.5  Duración (min.) : 30Duración (min.) : 30  Infusión (ug/kg/min.): 0.4-0.5Infusión (ug/kg/min.): 0.4-0.5  Dilución: 300mg/250 ml SSN (1.2 mg/ml)Dilución: 300mg/250 ml SSN (1.2 mg/ml) Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006
  • 15.
    REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS Hipotensión leveHipotensión leve  BroncoespasmoBroncoespasmo  Rubor cutáneoRubor cutáneo  Raramente reacciones anafilácticas graves enRaramente reacciones anafilácticas graves en pacientes que recibieron otros agentespacientes que recibieron otros agentes anestésicosanestésicos  Arritmia.Arritmia. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 16.
    INTERACCIONESINTERACCIONES  No mezclarcon sustancias alcalinas ni conNo mezclar con sustancias alcalinas ni con tiopentaltiopental  Puede ser potenciado por anestésicos,Puede ser potenciado por anestésicos, antagonistas del Ca, b-bloqueantes,antagonistas del Ca, b-bloqueantes, antiarrítmicos, diuréticos, vecuronio yantiarrítmicos, diuréticos, vecuronio y ciclosporinaciclosporina  Su efecto disminuye en quemados edematosos ySu efecto disminuye en quemados edematosos y tratados con fenitoína, adrenalina, corticoides ytratados con fenitoína, adrenalina, corticoides y carbamacepina.carbamacepina. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 17.
  • 18.
    OPIÁCEOS. FENTANILOOPIÁCEOS. FENTANILO La estimulación de los receptores opiáceos produceLa estimulación de los receptores opiáceos produce diversos efectos, entre ellos analgesia, sedación, euforia,diversos efectos, entre ellos analgesia, sedación, euforia, miosis, depresión respiratoria, bradicardia,miosis, depresión respiratoria, bradicardia, estreñimiento, náuseas, vómitos, retención urinaria yestreñimiento, náuseas, vómitos, retención urinaria y prurito.prurito. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 19.
     Los opiáceosson los fármacos que con mayorLos opiáceos son los fármacos que con mayor frecuencia se usan para aliviar el dolor y parafrecuencia se usan para aliviar el dolor y para producir una sedación leve en la UCI.producir una sedación leve en la UCI.  Son más eficaces para aliviar el dolor tónicoSon más eficaces para aliviar el dolor tónico sordo, menos eficaces para el dolor intermitentesordo, menos eficaces para el dolor intermitente y relativamente ineficaces en el dolory relativamente ineficaces en el dolor neuropático.neuropático. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 20.
     Los másutilizados son la morfina, el fentanilo, yLos más utilizados son la morfina, el fentanilo, y la hidromorfona.la hidromorfona.  El fentanilo por su acción más rápida no tieneEl fentanilo por su acción más rápida no tiene metabolitos activos y la probabilidad de quemetabolitos activos y la probabilidad de que cause disminución de la TA es menos.cause disminución de la TA es menos. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 21.
     El fentaniloes 600 veces más liposoluble que laEl fentanilo es 600 veces más liposoluble que la morfina, es captado más fácilmente por SNC.morfina, es captado más fácilmente por SNC.  El resultado es un inicio más rápido y unaEl resultado es un inicio más rápido y una analgesia equivalente con sólo una fracción de laanalgesia equivalente con sólo una fracción de la dosis de morfina(1/100)dosis de morfina(1/100) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 22.
     Los opiáceosse metabolizan en el hígado, y losLos opiáceos se metabolizan en el hígado, y los metabolitos se excretan por la orina.metabolitos se excretan por la orina.  No promueve la liberación de histamina, queNo promueve la liberación de histamina, que puede causar vasodilatación e hipotensión.puede causar vasodilatación e hipotensión. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 23.
     Las infusionesde fentanilo que dura más de 4hLas infusiones de fentanilo que dura más de 4h pueden producir efectos farmacológicospueden producir efectos farmacológicos prolongados a causa de la acumulación delprolongados a causa de la acumulación del fármaco en el tejido adiposo.fármaco en el tejido adiposo. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 24.
    Efectos Adversos.Efectos Adversos. Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.  Efectos CV ( hipotensión y bradicardia)Efectos CV ( hipotensión y bradicardia)  Motilidad intestinal ( disminuye).Motilidad intestinal ( disminuye).  Prurito.Prurito.  Náuseas y vómitosNáuseas y vómitos Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 25.
     Presentación :0.5mgFENTANEST®, ampollas 150 ugPresentación :0.5mg FENTANEST®, ampollas 150 ug en 3 ml.en 3 ml.  Dosis inicial : 50-100ugDosis inicial : 50-100ug  Inicio de acción: 1-2 min.Inicio de acción: 1-2 min.  Duración (min.) : 30-60.Duración (min.) : 30-60.  Infusión : 50-350ug/h (0.02-0.05ug/kg/min)Infusión : 50-350ug/h (0.02-0.05ug/kg/min)  Dilución. 2mg/250 ml DW (8ug/ml)Dilución. 2mg/250 ml DW (8ug/ml) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 26.
  • 27.
    PROPOFOLPROPOFOL  Es unsedante de acción rápida que se usa para laEs un sedante de acción rápida que se usa para la inducción y el mantenimiento de la anestesia y de lainducción y el mantenimiento de la anestesia y de la sedación a corto plazo< 72h.sedación a corto plazo< 72h.  El uso de este fármaco en la UCI debe limitarse debidoEl uso de este fármaco en la UCI debe limitarse debido al riesgo de que se produzca reacciones adversas,al riesgo de que se produzca reacciones adversas, fundamentalmente hipotensión.fundamentalmente hipotensión. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 28.
     El propofolcausa sedación y amnesia, pero noEl propofol causa sedación y amnesia, pero no es analgesico.es analgesico.  Un solo bolus IV causa sedación en 1 min y elUn solo bolus IV causa sedación en 1 min y el efecto dura unos 5-8 min.efecto dura unos 5-8 min.  Se administra en infusión continua.Se administra en infusión continua. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 29.
     Tras interrumpirla infusión continua el pacienteTras interrumpir la infusión continua el paciente despierta en 10-15 min.despierta en 10-15 min.  Se usa para sedación a cortoSe usa para sedación a corto plazo( procedimiento breves).plazo( procedimiento breves).  En lesión neurológica reduce el consumoEn lesión neurológica reduce el consumo cerebral de O2 y la PIC.cerebral de O2 y la PIC.  Status epileptico que no responde al TX.Status epileptico que no responde al TX.  Delirium tremens.Delirium tremens. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 30.
     El propofolse dosifica basándose en el pesoEl propofol se dosifica basándose en el peso corporal ideal, en lugar del peso corporal total.corporal ideal, en lugar del peso corporal total.  No es necesario ajustar las dosis en IR oNo es necesario ajustar las dosis en IR o hepática.hepática. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 31.
    Efectos Adversos.Efectos Adversos. Dolor.Dolor.  Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.  Apnea.Apnea.  Hipotensión.Hipotensión.  Evitar usarlo en ptes con shock.Evitar usarlo en ptes con shock.  Reacciones anafilactoides.Reacciones anafilactoides.  Orina de color verde.Orina de color verde.  hipertrigliceridemiahipertrigliceridemia Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 32.
     Síndrome porinfusión de propofol es unaSíndrome por infusión de propofol es una reacción idiosincrásica rara, pero a menudoreacción idiosincrásica rara, pero a menudo mortal, caracterizada por la aparición brusca demortal, caracterizada por la aparición brusca de IC,IC, bradicardiabradicardia, acidosis láctica,, acidosis láctica, hiperlipidemiahiperlipidemia yy rabdomiólisis.rabdomiólisis.  Sucede con dosis de >4-6 mg/kg/h durante másSucede con dosis de >4-6 mg/kg/h durante más de 24-48hde 24-48h Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 33.
     Presentación :DIPRIVÁN®,ampollas 200 mg en 20 mlPresentación :DIPRIVÁN®, ampollas 200 mg en 20 ml (10 mg / ml) y viales de 20, 50 y 100ml con 10 mg / ml.(10 mg / ml) y viales de 20, 50 y 100ml con 10 mg / ml.  Dosis inicial : 0.25-1 mg/kgDosis inicial : 0.25-1 mg/kg  Inicio de acción: <1 min.Inicio de acción: <1 min.  Tiempo para despertar:10-15 min.Tiempo para despertar:10-15 min.  Infusión : 25-75 ug/kg/minInfusión : 25-75 ug/kg/min  Dilución. 800mg/250 ml DW (3.2mg/ml)Dilución. 800mg/250 ml DW (3.2mg/ml) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 34.
    BENZODIAZEPINAS.BENZODIAZEPINAS. MIDAZOLAN.MIDAZOLAN.  Las benzodiazepinasson sedantes muyLas benzodiazepinas son sedantes muy aceptados en las UCI porque su uso es seguro, yaceptados en las UCI porque su uso es seguro, y la sedación que producen va acompañada dela sedación que producen va acompañada de amnesia.amnesia.  Tres son las que se pueden administrar IV:Tres son las que se pueden administrar IV: midazolam, lorazepam y diazepam.midazolam, lorazepam y diazepam. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 35.
     Son liposolublesy se metabolizan en el hígado y seSon liposolubles y se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.excretan en la orina.  Las dosis terapéuticas no causan depresión respiratoriaLas dosis terapéuticas no causan depresión respiratoria en personas sanas.en personas sanas.  Las dosis necesarias son menores en ancianos y en losLas dosis necesarias son menores en ancianos y en los pacientes con IC e IH.pacientes con IC e IH.  El tiempo de recuperación clínicas el mismo tras unaEl tiempo de recuperación clínicas el mismo tras una dosis de diazepan y midazolan.dosis de diazepan y midazolan. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 36.
     El midazolanes la benzodiazepina de elecciónEl midazolan es la benzodiazepina de elección para la sedación a corto plazo, porque supara la sedación a corto plazo, porque su liposolubilidad es mayor, el inicio de acción esliposolubilidad es mayor, el inicio de acción es más rápido, y la duración de ésta más corta quemás rápido, y la duración de ésta más corta que la del resto de benzodiazepinas IV.la del resto de benzodiazepinas IV. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 37.
     La infusiónde midazolan que dura más deLa infusión de midazolan que dura más de unas horas puede causar sedación prolongadaunas horas puede causar sedación prolongada cuando se deja infundir el fármaco.cuando se deja infundir el fármaco. 1.1. Acumulación en el SNC.Acumulación en el SNC. 2.2. Acumulación de metabolitos en IRC.Acumulación de metabolitos en IRC. 3.3. Inhibición de citocromo P450.Inhibición de citocromo P450. 4.4. Insuficiencia hepática.Insuficiencia hepática. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 38.
     La velocidadde infusión del midazolan debeLa velocidad de infusión del midazolan debe determinarse usando el peso corporal ideal endeterminarse usando el peso corporal ideal en lugar del peso corporal total.lugar del peso corporal total. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 39.
    Efectos Adversos.Efectos Adversos. Hipotensión.Hipotensión.  Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.  Sedación excesiva.Sedación excesiva.  Síndrome de abstinencia.Síndrome de abstinencia. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 40.
     Aumentan laeficacia de las benzodiazepinasAumentan la eficacia de las benzodiazepinas::  Fluconazol,eritromicina,claritromicina,diltizem.Fluconazol,eritromicina,claritromicina,diltizem. Verapamilo, rifampicina, cimetidina, disulfiram,Verapamilo, rifampicina, cimetidina, disulfiram, omeprazol.omeprazol.  Disminuyen la eficacia de las benzodiazepinasDisminuyen la eficacia de las benzodiazepinas::  Rifampicina,teofilina.Rifampicina,teofilina. Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 41.
     Presentación :Presentación:DORMICUM ROCHE®, ampollasDORMICUM ROCHE®, ampollas 15 mg en 3 ml; ampollas 5 mg en 5 ml.15 mg en 3 ml; ampollas 5 mg en 5 ml.  Dosis inicial : 0.02-0.1 mg/kgDosis inicial : 0.02-0.1 mg/kg  Inicio de acción: 1-5 min.Inicio de acción: 1-5 min.  Duración: 1-2hDuración: 1-2h  Infusión : 0.04-0.2 ug/kg/hInfusión : 0.04-0.2 ug/kg/h  Dilución. 150 mg/250 ml DW/SSN (0.6mg/ml)Dilución. 150 mg/250 ml DW/SSN (0.6mg/ml) Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008
  • 42.
    TIOPENTAL.TIOPENTAL.  Anestésico generalinyectableAnestésico general inyectable  Barbitúrico de acción rápida y ultracorta.Barbitúrico de acción rápida y ultracorta.  Inic:Inic: 10-20 sg;10-20 sg;  Durac:Durac: 20-30 min;20-30 min;  T1/2:T1/2: 1 hora.1 hora. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 43.
     INDICACIONESINDICACIONES  ••Inducción de anestesia para intubación.Inducción de anestesia para intubación.  Mantenimiento de anestesia en traumatismosMantenimiento de anestesia en traumatismos craneoencefálicos con PIC elevada.craneoencefálicos con PIC elevada.  Status epilépticoStatus epiléptico.. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 44.
    CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES •• Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.  Estadoasmático.Estado asmático.  Obstrucción respiratoria.Obstrucción respiratoria.  Porfiria.Porfiria. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 45.
    REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS •• Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.  Hipotensión.Hipotensión.  Broncoespasmo.Broncoespasmo.  Espasmo de glotis.Espasmo de glotis.  La extravasación produce necrosis tisular.La extravasación produce necrosis tisular. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 46.
    INTERACCIONESINTERACCIONES  •• Potenciansu efectoPotencian su efecto: alcohol etílico,: alcohol etílico, fármacos depresores del SNC.fármacos depresores del SNC.  •• Disminuye el efecto deDisminuye el efecto de: propanolol,: propanolol, aminofilina, teofilina.aminofilina, teofilina. GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004
  • 47.
     Presentación :Presentación:PENTOTAL SÓDICO®, vial dePENTOTAL SÓDICO®, vial de 0’5 y 1g.0’5 y 1g.  Dosis inicial : 1-5 mg/kgDosis inicial : 1-5 mg/kg  Inicio de acción:Inicio de acción: 10-20 sg10-20 sg..  Duración:Duración: 20-30 min20-30 min  Infusión : 4-8 Mg/kg/hInfusión : 4-8 Mg/kg/h  Dilución. 2.6 g/250 ml DW/ (10mg/ml)Dilución. 2.6 g/250 ml DW/ (10mg/ml) Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006