Goteos

GOTEOS DEGOTEOS DE
FÁRMACOSFÁRMACOS
RELAJANTES,ANALGÉSIRELAJANTES,ANALGÉSI
COS Y SEDANTESCOS Y SEDANTES

RELAGANTESRELAGANTES
NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES
En ocasiones es necesario recurrir al bloqueoEn ocasiones es necesario recurrir al bloqueo
neuromuscular inducido por fármacos paraneuromuscular inducido por fármacos para
tratar a los pacientes dependientes de untratar a los pacientes dependientes de un
ventilador que están agitados y son difíciles deventilador que están agitados y son difíciles de
ventilar.ventilar.
Menos del 10% de los pacientes de la UCI recibeMenos del 10% de los pacientes de la UCI recibe
estos fármacosestos fármacos
Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008Marino P. El Libro de la UCI .3° Edición.2008

Mecanismo de Acción.Mecanismo de Acción.
 Actúan uniéndose a los receptores nicotínicos deActúan uniéndose a los receptores nicotínicos de
acetilcolina en la zona postsináptica de la uniónacetilcolina en la zona postsináptica de la unión
neuromuscular.neuromuscular.

 LosLos agentes despolarizantesagentes despolarizantes actúan como laactúan como la
acetilcolina, produciendo una despolarizaciónacetilcolina, produciendo una despolarización
sostenida de la membrana postsináptica quesostenida de la membrana postsináptica que
bloquea la posterior contracción muscular.( Ej.:bloquea la posterior contracción muscular.( Ej.:
la succinilcolina)la succinilcolina)

 LosLos agentes no despolarizantesagentes no despolarizantes actúan poractúan por
inhibición competitiva con la despolarizacióninhibición competitiva con la despolarización
inducida por la acetilcolina en la membranainducida por la acetilcolina en la membrana
postsináptica.(ej. Pancuronio, cisatracurio,postsináptica.(ej. Pancuronio, cisatracurio,
atracurio, rocuronio.)atracurio, rocuronio.)

PANCURONIO.PANCURONIO.
 Es un bloqueante neuromuscular de acciónEs un bloqueante neuromuscular de acción
relativamente prolongada que se introdujo pararelativamente prolongada que se introdujo para
su uso en 1972.su uso en 1972.
 Aunque puede administrarse en infusiónAunque puede administrarse en infusión
continua, suele hacerse en dosis intermitentes encontinua, suele hacerse en dosis intermitentes en
bolus.bolus.

 Tiene efecto vagolítico, y tiende a acumularse.Tiene efecto vagolítico, y tiende a acumularse.
 60% se excreta por los riñones.60% se excreta por los riñones.
 No es necesario disminuir la dosis en IRCNo es necesario disminuir la dosis en IRC

 Presentación :10mgPresentación :10mg
 Dosis inicial (mg/kg): 0.1Dosis inicial (mg/kg): 0.1
 Duración (min.) : 60-100Duración (min.) : 60-100
 Infusión (ug/kg/min.): 1-2Infusión (ug/kg/min.): 1-2
 Dilución. 25mg/250 ml de DW/SSNDilución. 25mg/250 ml de DW/SSN
 (100ug/ml)(100ug/ml)

 Taquicardia.Taquicardia.
 Hipertensión.Hipertensión.
 Favorece bloqueo neuromuscular potenciadoFavorece bloqueo neuromuscular potenciado
por hipocaliemia, clindamicina, aminoglucósidospor hipocaliemia, clindamicina, aminoglucósidos
e hipnóticose hipnóticos
Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006Manual de Terapéutica Médica y Procedimientos de Urgencia. 5° Edición 2006

CISATRACURIO.CISATRACURIO.
 Es un potente isómero de su fármaco original.Es un potente isómero de su fármaco original.
 Ventajas:Ventajas:
1.1. No produce liberación de histamina.No produce liberación de histamina.
2.2. No causa depresión cardiaca.No causa depresión cardiaca.
3.3. Genera menos laudanosina, un metabolito queGenera menos laudanosina, un metabolito que
puede causar neuroexitación.puede causar neuroexitación.

 Se degrada rápidamente en el plasma y debeSe degrada rápidamente en el plasma y debe
administrarse en infusión continua.administrarse en infusión continua.
 El efecto no se prolonga en caso de insuficienciaEl efecto no se prolonga en caso de insuficiencia
renal o hepática.renal o hepática.

 Presentación :10mg/5mlPresentación :10mg/5ml
 Dosis inicial (mg/kg): 0.1-2Dosis inicial (mg/kg): 0.1-2
 Duración (min.) : 35-50Duración (min.) : 35-50
 Infusión (ug/kg/min.): 2.5-3Infusión (ug/kg/min.): 2.5-3
 Dilución.Dilución.

ATRACURIOATRACURIO
 Relajante muscular no despolarizante deRelajante muscular no despolarizante de
duración intermedia.duración intermedia.
 Inic:Inic: 2-4 min;2-4 min;
 Efec máx:Efec máx: 3-5 min;3-5 min;
 Durac:Durac: 30 min.30 min.
GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA 061 CANTABRIA 2004

 Presentación :TRACRIUM®, ampollas de 50Presentación :TRACRIUM®, ampollas de 50
mg en 5 ml, ampollas de 25 mg / 2’5 mlmg en 5 ml, ampollas de 25 mg / 2’5 ml
 (1 ml=10 mg).(1 ml=10 mg).
 Dosis inicial (mg/kg): 0.4-0.5Dosis inicial (mg/kg): 0.4-0.5
 Duración (min.) : 30Duración (min.) : 30
 Infusión (ug/kg/min.): 0.4-0.5Infusión (ug/kg/min.): 0.4-0.5
 Dilución: 300mg/250 ml SSN (1.2 mg/ml)Dilución: 300mg/250 ml SSN (1.2 mg/ml)

REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS
 Hipotensión leveHipotensión leve
 BroncoespasmoBroncoespasmo
 Rubor cutáneoRubor cutáneo
 Raramente reacciones anafilácticas graves enRaramente reacciones anafilácticas graves en
pacientes que recibieron otros agentespacientes que recibieron otros agentes
anestésicosanestésicos
 Arritmia.Arritmia.

INTERACCIONESINTERACCIONES
 No mezclar con sustancias alcalinas ni conNo mezclar con sustancias alcalinas ni con
tiopentaltiopental
 Puede ser potenciado por anestésicos,Puede ser potenciado por anestésicos,
antagonistas del Ca, b-bloqueantes,antagonistas del Ca, b-bloqueantes,
antiarrítmicos, diuréticos, vecuronio yantiarrítmicos, diuréticos, vecuronio y
ciclosporinaciclosporina
 Su efecto disminuye en quemados edematosos ySu efecto disminuye en quemados edematosos y
tratados con fenitoína, adrenalina, corticoides ytratados con fenitoína, adrenalina, corticoides y
carbamacepina.carbamacepina.

OPIÁCEOS. FENTANILOOPIÁCEOS. FENTANILO
 La estimulación de los receptores opiáceos produceLa estimulación de los receptores opiáceos produce
diversos efectos, entre ellos analgesia, sedación, euforia,diversos efectos, entre ellos analgesia, sedación, euforia,
miosis, depresión respiratoria, bradicardia,miosis, depresión respiratoria, bradicardia,
estreñimiento, náuseas, vómitos, retención urinaria yestreñimiento, náuseas, vómitos, retención urinaria y
prurito.prurito.

 Los opiáceos son los fármacos que con mayorLos opiáceos son los fármacos que con mayor
frecuencia se usan para aliviar el dolor y parafrecuencia se usan para aliviar el dolor y para
producir una sedación leve en la UCI.producir una sedación leve en la UCI.
 Son más eficaces para aliviar el dolor tónicoSon más eficaces para aliviar el dolor tónico
sordo, menos eficaces para el dolor intermitentesordo, menos eficaces para el dolor intermitente
y relativamente ineficaces en el dolory relativamente ineficaces en el dolor
neuropático.neuropático.

 Los más utilizados son la morfina, el fentanilo, yLos más utilizados son la morfina, el fentanilo, y
la hidromorfona.la hidromorfona.
 El fentanilo por su acción más rápida no tieneEl fentanilo por su acción más rápida no tiene
metabolitos activos y la probabilidad de quemetabolitos activos y la probabilidad de que
cause disminución de la TA es menos.cause disminución de la TA es menos.

 El fentanilo es 600 veces más liposoluble que laEl fentanilo es 600 veces más liposoluble que la
morfina, es captado más fácilmente por SNC.morfina, es captado más fácilmente por SNC.
 El resultado es un inicio más rápido y unaEl resultado es un inicio más rápido y una
analgesia equivalente con sólo una fracción de laanalgesia equivalente con sólo una fracción de la
dosis de morfina(1/100)dosis de morfina(1/100)

 Los opiáceos se metabolizan en el hígado, y losLos opiáceos se metabolizan en el hígado, y los
metabolitos se excretan por la orina.metabolitos se excretan por la orina.
 No promueve la liberación de histamina, queNo promueve la liberación de histamina, que
puede causar vasodilatación e hipotensión.puede causar vasodilatación e hipotensión.

 Las infusiones de fentanilo que dura más de 4hLas infusiones de fentanilo que dura más de 4h
pueden producir efectos farmacológicospueden producir efectos farmacológicos
prolongados a causa de la acumulación delprolongados a causa de la acumulación del
fármaco en el tejido adiposo.fármaco en el tejido adiposo.

Efectos Adversos.Efectos Adversos.
 Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.
 Efectos CV ( hipotensión y bradicardia)Efectos CV ( hipotensión y bradicardia)
 Motilidad intestinal ( disminuye).Motilidad intestinal ( disminuye).
 Prurito.Prurito.
 Náuseas y vómitosNáuseas y vómitos

 Presentación :0.5mg FENTANEST®, ampollas 150 ugPresentación :0.5mg FENTANEST®, ampollas 150 ug
en 3 ml.en 3 ml.
 Dosis inicial : 50-100ugDosis inicial : 50-100ug
 Inicio de acción: 1-2 min.Inicio de acción: 1-2 min.
 Duración (min.) : 30-60.Duración (min.) : 30-60.
 Infusión : 50-350ug/h (0.02-0.05ug/kg/min)Infusión : 50-350ug/h (0.02-0.05ug/kg/min)
 Dilución. 2mg/250 ml DW (8ug/ml)Dilución. 2mg/250 ml DW (8ug/ml)

PROPOFOLPROPOFOL
 Es un sedante de acción rápida que se usa para laEs un sedante de acción rápida que se usa para la
inducción y el mantenimiento de la anestesia y de lainducción y el mantenimiento de la anestesia y de la
sedación a corto plazo< 72h.sedación a corto plazo< 72h.
 El uso de este fármaco en la UCI debe limitarse debidoEl uso de este fármaco en la UCI debe limitarse debido
al riesgo de que se produzca reacciones adversas,al riesgo de que se produzca reacciones adversas,
fundamentalmente hipotensión.fundamentalmente hipotensión.

 El propofol causa sedación y amnesia, pero noEl propofol causa sedación y amnesia, pero no
es analgesico.es analgesico.
 Un solo bolus IV causa sedación en 1 min y elUn solo bolus IV causa sedación en 1 min y el
efecto dura unos 5-8 min.efecto dura unos 5-8 min.
 Se administra en infusión continua.Se administra en infusión continua.

 Tras interrumpir la infusión continua el pacienteTras interrumpir la infusión continua el paciente
despierta en 10-15 min.despierta en 10-15 min.
 Se usa para sedación a cortoSe usa para sedación a corto
plazo( procedimiento breves).plazo( procedimiento breves).
 En lesión neurológica reduce el consumoEn lesión neurológica reduce el consumo
cerebral de O2 y la PIC.cerebral de O2 y la PIC.
 Status epileptico que no responde al TX.Status epileptico que no responde al TX.
 Delirium tremens.Delirium tremens.

 El propofol se dosifica basándose en el pesoEl propofol se dosifica basándose en el peso
corporal ideal, en lugar del peso corporal total.corporal ideal, en lugar del peso corporal total.
 No es necesario ajustar las dosis en IR oNo es necesario ajustar las dosis en IR o
hepática.hepática.

 Dolor.Dolor.
 Apnea.Apnea.
 Hipotensión.Hipotensión.
 Evitar usarlo en ptes con shock.Evitar usarlo en ptes con shock.
 Reacciones anafilactoides.Reacciones anafilactoides.
 Orina de color verde.Orina de color verde.
 hipertrigliceridemiahipertrigliceridemia

 Síndrome por infusión de propofol es unaSíndrome por infusión de propofol es una
reacción idiosincrásica rara, pero a menudoreacción idiosincrásica rara, pero a menudo
mortal, caracterizada por la aparición brusca demortal, caracterizada por la aparición brusca de
IC,IC, bradicardiabradicardia, acidosis láctica,, acidosis láctica,
hiperlipidemiahiperlipidemia yy rabdomiólisis.rabdomiólisis.
 Sucede con dosis de >4-6 mg/kg/h durante másSucede con dosis de >4-6 mg/kg/h durante más
de 24-48hde 24-48h

 Presentación :DIPRIVÁN®, ampollas 200 mg en 20 mlPresentación :DIPRIVÁN®, ampollas 200 mg en 20 ml
(10 mg / ml) y viales de 20, 50 y 100ml con 10 mg / ml.(10 mg / ml) y viales de 20, 50 y 100ml con 10 mg / ml.
 Dosis inicial : 0.25-1 mg/kgDosis inicial : 0.25-1 mg/kg
 Inicio de acción: <1 min.Inicio de acción: <1 min.
 Tiempo para despertar:10-15 min.Tiempo para despertar:10-15 min.
 Infusión : 25-75 ug/kg/minInfusión : 25-75 ug/kg/min
 Dilución. 800mg/250 ml DW (3.2mg/ml)Dilución. 800mg/250 ml DW (3.2mg/ml)

BENZODIAZEPINAS.BENZODIAZEPINAS.
MIDAZOLAN.MIDAZOLAN.
 Las benzodiazepinas son sedantes muyLas benzodiazepinas son sedantes muy
aceptados en las UCI porque su uso es seguro, yaceptados en las UCI porque su uso es seguro, y
la sedación que producen va acompañada dela sedación que producen va acompañada de
amnesia.amnesia.
 Tres son las que se pueden administrar IV:Tres son las que se pueden administrar IV:
midazolam, lorazepam y diazepam.midazolam, lorazepam y diazepam.

 Son liposolubles y se metabolizan en el hígado y seSon liposolubles y se metabolizan en el hígado y se
excretan en la orina.excretan en la orina.
 Las dosis terapéuticas no causan depresión respiratoriaLas dosis terapéuticas no causan depresión respiratoria
en personas sanas.en personas sanas.
 Las dosis necesarias son menores en ancianos y en losLas dosis necesarias son menores en ancianos y en los
pacientes con IC e IH.pacientes con IC e IH.
 El tiempo de recuperación clínicas el mismo tras unaEl tiempo de recuperación clínicas el mismo tras una
dosis de diazepan y midazolan.dosis de diazepan y midazolan.

 El midazolan es la benzodiazepina de elecciónEl midazolan es la benzodiazepina de elección
para la sedación a corto plazo, porque supara la sedación a corto plazo, porque su
liposolubilidad es mayor, el inicio de acción esliposolubilidad es mayor, el inicio de acción es
más rápido, y la duración de ésta más corta quemás rápido, y la duración de ésta más corta que
la del resto de benzodiazepinas IV.la del resto de benzodiazepinas IV.

 La infusión de midazolan que dura más deLa infusión de midazolan que dura más de
unas horas puede causar sedación prolongadaunas horas puede causar sedación prolongada
cuando se deja infundir el fármaco.cuando se deja infundir el fármaco.
1.1. Acumulación en el SNC.Acumulación en el SNC.
2.2. Acumulación de metabolitos en IRC.Acumulación de metabolitos en IRC.
3.3. Inhibición de citocromo P450.Inhibición de citocromo P450.
4.4. Insuficiencia hepática.Insuficiencia hepática.

 La velocidad de infusión del midazolan debeLa velocidad de infusión del midazolan debe
determinarse usando el peso corporal ideal endeterminarse usando el peso corporal ideal en
lugar del peso corporal total.lugar del peso corporal total.

 Sedación excesiva.Sedación excesiva.
 Síndrome de abstinencia.Síndrome de abstinencia.

 Aumentan la eficacia de las benzodiazepinasAumentan la eficacia de las benzodiazepinas::
 Fluconazol,eritromicina,claritromicina,diltizem.Fluconazol,eritromicina,claritromicina,diltizem.
Verapamilo, rifampicina, cimetidina, disulfiram,Verapamilo, rifampicina, cimetidina, disulfiram,
omeprazol.omeprazol.
 Disminuyen la eficacia de las benzodiazepinasDisminuyen la eficacia de las benzodiazepinas::
 Rifampicina,teofilina.Rifampicina,teofilina.

 Presentación :Presentación :DORMICUM ROCHE®, ampollasDORMICUM ROCHE®, ampollas
15 mg en 3 ml; ampollas 5 mg en 5 ml.15 mg en 3 ml; ampollas 5 mg en 5 ml.
 Dosis inicial : 0.02-0.1 mg/kgDosis inicial : 0.02-0.1 mg/kg
 Inicio de acción: 1-5 min.Inicio de acción: 1-5 min.
 Duración: 1-2hDuración: 1-2h
 Infusión : 0.04-0.2 ug/kg/hInfusión : 0.04-0.2 ug/kg/h
 Dilución. 150 mg/250 ml DW/SSN (0.6mg/ml)Dilución. 150 mg/250 ml DW/SSN (0.6mg/ml)

TIOPENTAL.TIOPENTAL.
 Anestésico general inyectableAnestésico general inyectable
 Barbitúrico de acción rápida y ultracorta.Barbitúrico de acción rápida y ultracorta.
 Inic:Inic: 10-20 sg;10-20 sg;
 Durac:Durac: 20-30 min;20-30 min;
 T1/2:T1/2: 1 hora.1 hora.

 INDICACIONESINDICACIONES
 •• Inducción de anestesia para intubación.Inducción de anestesia para intubación.
 Mantenimiento de anestesia en traumatismosMantenimiento de anestesia en traumatismos
craneoencefálicos con PIC elevada.craneoencefálicos con PIC elevada.
 Status epilépticoStatus epiléptico..

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES
•• Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.
 Estado asmático.Estado asmático.
 Obstrucción respiratoria.Obstrucción respiratoria.
 Porfiria.Porfiria.

REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS
 •• Depresión respiratoria.Depresión respiratoria.
 Broncoespasmo.Broncoespasmo.
 Espasmo de glotis.Espasmo de glotis.
 La extravasación produce necrosis tisular.La extravasación produce necrosis tisular.

INTERACCIONESINTERACCIONES
 •• Potencian su efectoPotencian su efecto: alcohol etílico,: alcohol etílico,
fármacos depresores del SNC.fármacos depresores del SNC.
 •• Disminuye el efecto deDisminuye el efecto de: propanolol,: propanolol,
aminofilina, teofilina.aminofilina, teofilina.

 Presentación :Presentación :PENTOTAL SÓDICO®, vial dePENTOTAL SÓDICO®, vial de
0’5 y 1g.0’5 y 1g.
 Dosis inicial : 1-5 mg/kgDosis inicial : 1-5 mg/kg
 Inicio de acción:Inicio de acción: 10-20 sg10-20 sg..
 Duración:Duración: 20-30 min20-30 min
 Infusión : 4-8 Mg/kg/hInfusión : 4-8 Mg/kg/h
 Dilución. 2.6 g/250 ml DW/ (10mg/ml)Dilución. 2.6 g/250 ml DW/ (10mg/ml)

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