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Macrolidos
- 1. Quinto semestre Paralelo 10 93.Macrólidos y Lincosamidas Dr. Antonio Salas Profesor Carolina Yerovi Romero
- 2. Macrólidos
- 3. Antimicrobianos derivados del Streptomyces spp Anillo lactónico macrocíclico unido a disoxiazúcares •Uso limitado para infecciones por N. Gonorrhoeae, H. influenzae •Absorción gastrointestinal errática •Vida media corta •Inestabilidad en medio ácido Azitromicina: la más representativa
- 5. * Macrólidos de 1era generación A dosis terapéuticas son bacteriostáticos A dosis altas son bactericidas Macrólidos de 2da generación A dosis terapéuticas son bactericidas
- 7. Eritromicina Activa contra: Grampositivos Carece de actividad: Gramnegativos Bacilos Gramnegativos entéricos aerobios Azitromicina y Claritromicina Grampositivos y algunos Gramnegativos
- 8. * *Estreptococo *Neumococo *Listeria *Actinomyces *Clostridium tetani y perfringens *Chlamydia tracomatis *Mycoplasma pneumoniae *Ureaplasma urealyticum *Estafilococo (desarrolla resistencia)
- 9. *Corinebacterium diphteriae *Micoplasma pneumoniae *Legionella pneumofila *Chlamydia tracomatis *Neisseria gonorrhoeae *Morraxella catarralis Los macrólidos de 2da generación son considerados de primera elección para tratar infecciones por: Útil en el tratamiento de la diarrea aguda por Campylobacter
- 10. * Este receptor es el mismo para cloranfenicol o las lincosamidas por lo que produce antagonismo competitivo y no se pueden dar juntos Inhiben la síntesis protéica ya que se unen irreversibleme nte al sitio P de la subunidad 50P del ribosoma bacteriano.
- 11. • Enterobacterias y S. epidermidis Impermeabilidad de la pared bacteriana • Mediada por los plásmidos • Grampositivos, legionella, Gramnegativos Mutación cromosómica inducible en el sitio ribosomal de unión del antibiótico • Esterasas y Fosforilasas presentes en enterobacterias Hidrólisis de Eritromicina *
- 13. * *Vía oral *La Eritromicina se destruye rápidamente en el medio ácido del estómago *Los macrólidos de segunda generación son mas resistentes al medio acido del estómago *Vía intravenosa *Se dispone de lactobionato
- 14. En el plasma: Se ligan a las alfa-glicoproteínas Se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales concentrándose en tejidos como la próstata donde alcanzan cifras mas altas que en el plasma (los valores CIM resultan mas efectivos) Eritromicina es metabolizada en el hígado a forma inactiva por proceso N-desmetilación y se excreta por filtracion glomerular o por la bilis *
- 15. * Parenteral: se eliminan por la orina en forma activa Uno de los pocos macrólidos que genera metabolitos activos es la claritromicina, de la cual en el hígado se forma un residuo (C14) que conserva actividad antibiótica y por ello prolonga la vida media hasta 6 horas. Su vía de eliminación es parecido al de la eritromicina.
- 16. * *la azitromicina tiene una vida media de 40 horas, pero como se concentra en la próstata y amígdalas, su vida media es de 2-3 días. Se elimina por las heces y un 10% por la orina.
- 17. * En general son fármacos de manejo fácil y seguro Reacciones secundarias escasas y leves Efectos indeseables mas frecuentes son gastrointestinales: Náuseas Vómito Diarrea Dolor epigástrico
- 18. * *Superinfecciones por Cándida o C. difficile son excepcionales *Colelitiasis intrahepática *Dosis altas por vía IV de eritromicina pueden producir ototoxicidad
- 19. * Antimicrobianos de elección en infecciones producidas por: Legoinella pneumófila Campylobacter jejuni Mycoplasma pneumoniae Chlamydia tracomatis
- 20. * *Las infecciones estreptocócicas y estafilocócicas que no puedan ser tratadas con penicilina *Claritromicina forma parte de la terapia triple o cuadruple contra H. pylori.
- 21. No se recomienda usar en infecciones severas como septicemias u osteomielitis Se contraindica el estolato de eritromicina en enfermedades hepáticas No debe asociarse con alcaloides de cornezuelo de centeno porque puede producir ergotismo con necrosis de las extremidades *
- 23. Lincosamidas
- 24. • Streptomyces lincolnesis • Aminoácido unido a un azúcar Lincomicina • Derivado semisintético de lincomicina • 2-4 veces más potente • Se absorbe mejor por el tubo digestivo Clindamicina
- 25. Tienen espectro semejante a la eritromicina Clindamicina especialmente activa: Bacteroides Fusobacterium Actinomyces Peptoestreptococos C. perfringes Campylobacter *
- 26. No actúan sobre: Actúan igual que la eritromicina inhibiendo la síntesis protéica Opera antagonismo competitivo con cloranfenicol y Macrólidos •C. difficile •Neisseria •Enterobacter •H. influenzae *
- 27. * Por medio de plásmidos Resistencia suele ser cruzada con los macrólidos 5% de estafilococos (metilinoresistentes) y 0-10% de bacteroides fragilis son resistentes a clindamicina
- 28. * Clindamicina lincomicina Vía Oral -75% pasa a la sangre y es independiente de los alimentos -Se dispone de palmitato de clindamicina -En ayunas se absorbe el 75% y el 25% cuando se da con alimentos Vía Parenteral Fosfato de clindamicina En infusión Unión a proteínas plasmáticas 80% 25% Vida media 2.5 horas -------------------------------- Eliminación Orina: 10% Bilis: puede acumularse cuando hay función hepática comprometida
- 29. * 10% de los pacientes presentan diarrea Otros desarrollan colitis pseudomembranosa (C. difficile) Puede remitir en 3 semanas administrar: vancomicina o metronidazol + hidratacion parenteral Via IM puede causar dolor
- 30. Vía IV puede causar tromboflebitis si se administran dosis altas Si se administra a gran velocidad puede ocurrir hipotensión por colapso cardiovascular
- 32. * Útil en el tratamiento de infecciones por anaerobios Asociado a un aminoglucócido produce abscesos e infecciones abdominales severas
- 33. Alternativa de penicilina en osteomielitis por S. Aureus, profilaxis quirúrgica abdominal e infecciones estreptocócicas Combinado con pirimetamina para el tratamiento de encefalitis por toxoplasma gondii en portadores de SIDA
- 34. Telitromicina Cetromicina Características -Derivado semisintético de la eritromicina -Cetólidos -Mantienen gran actividad contra neumococo resistente a penicilina y el resto de macrólidos farmacocinética -Absorción digestiva es fácil -Pico de concentración en 1 hora -En el hígado es afectada por el citocromo P450 Unión a proteínas plasmáticas 70% Reacciones adversas Colitis pseudomembranosa Agravamiento de la miastenia gravis Usos clínicos Neumonía por neumococo nosocomial Amigdalitis Bronquitis Otitis media