El documento describe los diferentes anestésicos generales, incluyendo su historia, mecanismos de acción, farmacocinética y farmacodinamia. Explica los anestésicos inhalados como el óxido nitroso, halotano, isoflurano y desflurano, así como los intravenosos como propofol, tiopental y benzodiacepinas. Resalta la importancia de considerar factores como la solubilidad, distribución y eliminación de cada fármaco para lograr una inducción y mantenimiento anestésico seguro y efectivo.

1. ANESTESICOS GENERALES
Pablo Andrés López Bernal, MD. MSc.
Farmacología clínica

2. HISTORIA
• Alcohol, cannabis, amapola (opioides), escopolamina,
coca.
• Sangría hasta la inconsciencia, isquemia nerviosa,
crioanelgesia, oclusión carotidea, contusión cerebral.
• “Señores, esto no es una farsa” William Morton. 1846.
Éter sulfúrico.
• Cloroformo. 1847. Holmes.
• Oxido Nitroso. 1844. (no era un buen anestésico en sus
principios por requerir una MAC muy alta)
• 1855. Se inventan la aguja hipodérmica.
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3. ACCION
ANESTESICA
AMNESIA
INMOVILIDAD
INCONSCIENCIA
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4. ANESTESICO IDEAL
• SEGURO
• Rápido inicio de acción (Inducción)
• Posibilidad de infusión (mantenimiento)
• Rápida eliminación (Despertar)
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5. ANESTESICOS INHALADOS
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6. DIFERENCIAS ENTRE VOLATIL Y GAS
VOLATIL
• Baja presión de vapor
• Temperatura de ebullición
alta
• Liquido a temperatura
ambiente
GAS
• Alta presión de vapor
• Temperatura de ebullición
baja
• Gas a temperatura
ambiente
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7. CONCENTRACION ALVEOLAR MINIMA
• Presión parcial del anestésico a la que el 50%
de los sujetos no se mueve tras una incisión
en piel. (Equivalente a DE50)
• 1.3 MAC equivale a DE95
• Las MAC se suman
AGENTE MAC
Oxido Nitroso 105
Halotano 0.75
Isoflurano 1.2
Desflurano 6.0
Sevoflurano 2.0
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8. FACTORES QUE ALTERAN LA MAC
VARIABLE EFECTO MAC
Temperatura () 
Edad 
Intox aguda por OH 
Alcoholismo crónico 
Hcto < 10% 
PaO2 < 40 mmHg 
PaCO2 > 95 mmHg 
PAM < 40 mmHg 
Hipercalcemia 
Hipernatremia 
Hiponatremia 
Embarazo 
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9. FARMACODINAMIA
• Mecanismos de acción poco claros
• Áreas anatómicas inespecíficas
• Formación reticular
• Corteza cerebral
• Núcleo cuneiforme
• Corteza olfatoria
• Hipocampo
• Interneuronas espinales (asta posterior)
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10. FARMACODINAMIA
• Correlación entre potencia anestésica y
liposolubilidad (Regla de Meyer-Overton)
• Puede haber unión excesiva de anestésico en
la membrana neuronal (hipótesis de volumen
critico)  Convulsiones
•  de la fluidización de la membrana y 
conductancia
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11. EFECTOS EN SNC
•  metabolismo cerebral   Flujo sanguíneo
cerebral
– anestésico inhalados este efecto depende de la MAC
• MAC < 0.5   FSC
• MAC > 1.5   FSC
• MAC 0.5 – 1.5  FSC se mantiene
• En pacientes con lesiones craneales con aumento
de PIC se prefiere utilizar MAC baja
• N2O también  FSC
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12. EFECTOS EN SNC
• Ralentización y aplanamiento de las ondas EEG
• ETAPAS DE LA PROFUNDIDAD ANESTESICA (Signos
de Guedel para el dietiléter)
– FASE 1 – ANALGESIA
• Sin y con amnesia
– FASE 2 – EXCITACIÓN
• Delirante con amnesia. Hiperventila, taquicardia e
hipertenso
– FASE 3 – ANESTESIA QUIRURGICA
• Ralentización de FR y FC
• Apnea
– FASE 4 – DEPRESION MEDULAR
• Colapso cardiovascular
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13. EFECTOS EN SNC
• PLANOS DE LA FASE QUIRURGICA (FASE 3)
– PLANO 1
• Ligera relajación, respiración tranquila, movimientos
oculares activos
– PLANO 2
• Bradipnea con pausas e inhalaciones breves. Parálisis ocular
– PLANO 3
• Relajación de músculos abdominales, respiración
diafragmática ocasional. Reflejo palpebral ausente
– PLANO 4
• Parálisis de m. Intercostales, midriasis.
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14. EFECTOS CARDIOVASCULARES
• Depresión miocárdica
• Halotano = Enflurano > Isoflurano = Desflurano = Sevoflurano
• Iso, Des y Sevo hacen vasodilatación sin afectar contractilidad 
mantiene el gasto cardiaco (precarga y  poscarga)
• N2O genera depresión miocárdica con activación simpática  El
gasto se mantiene igual (pero es una buena idea de combinación
con algún halogenado)
• Des e Iso no afectan barorreceptores  FC
•  Consumo cardiaco de oxigeno y generan
vasodilatación coronaria
• Halotano sensibiliza a catecolaminas (puede generar
arritmias cuando se administra adrenalina)
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15. EFECTOS RESPIRATORIOS
• Broncodilatadores
• Iso y Des pueden generar irritación
• Depresión ventilatoria (especialmente Iso y
En)
• Depresión ciliar con el uso prolongado
• Olor a frutas podridas
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16. OTROS EFECTOS
•  TFG
•  perfusión hepática
• Relajación del miometrio
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17. TOXICIDAD AGUDA
• NEFROTOXICIDAD
– Liberación de fluoruro nefrotoxico por enflurano y sevoflurano
(no se han reportado con Sevo)
• HEMATOTOXICIDAD
–  metionina sintasa  anemia megaloblastica
– Exposición a N2O > 12h o en riesgo laboral
• HIPERTERMIA MALIGNA
– Rigidez muscular, hipertermia, taquicardia, hiperkalemia,
acidosis
– Mutación del receptor de rianodina del miocito esquelético
–   Ca++ citosolico
– Dantrolene
• HEPATITIS POR HALOTANO
– 1/35000 Cx
– Radicales libres?
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18. FARMACOCINETICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION
– Depende de la PaF (Presión alveolar del fármaco) y la
ventilación
• Depende del coeficiente [Fa]/[Fi] (fármaco
administrado/fármaco inspirado)
– Solubilidad Halotano > Enflurano > Isoflurano >
Sevoflurano > N2O > Desflurano
• Gas poco soluble (N2O):  ventilación   [F]sangre SIN
EMBARGO como no se distribuye bien en la sangre, va a
alcanzar [ ]SNC mas rápido  Inducción rápida
• Gas muy soluble (Halotano):  ventilación   [F]sangre SIN
EMBARGO como tiene un volumen de distribución grande
en sangre con [ ]SNC mas lenta  Inducción lenta
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19. FARMACOCINETICA
• Factores que afectan la A-D de un anestésico
inhalado
– Solubilidad
–  Gasto cardiaco   flujo sanguíneo pulmonar
  absorción TAMBIEN  distribución de la
sangre a todos los tejidos   entrega del
fármaco al SNC   velocidad de inducción
– Gradiente [F]venosa/[F]arterial
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20. FARMACOCINETICA
• ELIMINACION
– Es el mismo proceso a la inversa
– Eliminación es dependiente de la ventilación
– Los insolubles se eliminan más rápido
–  tiempo  acumulación  eliminación lenta
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21. ANESTESICOS INTRAVENOSOS
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22. • Son la mejor opción para la inducción (excepto
en pediatría)
• Útiles en sedación (sedoanestesia – UCI)
• Poco utilizados en mantenimiento
• Lipofilicos
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23. FARMACO DOSIS
INDUCCION
(mg/Kg)
DURACION
ACCION (min)
T1/2
DISTRIBUCION
(min)
T1/2
ELIMINACION
(min)
DEXMEDETOMI
DINA
NA NA 6 2-3
DIAZEPAM 0.3-0.6 15-30 10-5 20-50
ETOMIDATO 0.2-0.3 3-8 2-5 2.9-5.3
LORAZEPAM 0.03-0.1 60-120 3-10 11-22
MIDAZOLAM 0.1-0.3 15-20 7-15 1.7-2.6
PROPOFOL 1-2.5 3-8 2-4 4-23
TIOPENTAL 3-5 5-10 2-4 11
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24. REDISTRIBUCION DEL TIOPENTAL
MODELO TRICOMPARTIMENTAL
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26. PROPOFOL
• Inductor mas utilizado
• Se puede hacer infusión continua para TIVA
• Emulsión en aceite de soya 10%, glicerol 2.5% y
lecitina 1.2% (yema de huevo)
• PD (?): Intensificación de las corrientes de Cl- en
los GABAA-R
• PK: Rápido metabolismo hepático y extrahepático
• Despertar en 8 a 10 mins
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27. PROPOFOL
• SNC
– Hipnótico no analgésico
– Puede servir como anticonvulsivo (seguro en
epilépticos)
–  FSC   PIC
• CV
–  TAM (por vasodilatación)
• RESPIRATORIO
– Apnea
• OTROS
– Antiemético
– Dolor en el sitio de inyección
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28. PROPOFOL
• INDUCTOR: 1 a 2.5 mg/Kg
• INFUSION: 100 a 200 μg/Kg/min
• SEDACION: 25 a 75 μg/Kg/min
• ANTIEMETICO: 10 a 20 mg carga y continuar a
10μg/Kg/min
• SIEMPRE debe ser administrado bajo vigilancia y
por anestesiólogo titulado
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30. FOSPROPOFOL
• Es un profármaco, el hígado lo convierte en
propofol
• No es doloroso como el propofol
• Útil en sedación
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31. BARBITURICOS
TIOPENTAL
TIOHEXITAL
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32. BARBITURICOS
• Sedantes hipnóticos no analgésicos (hiperalgesicos)
• Resaca que ha llevado a desuso
• Se pueden usar como inductores
• Intensificador de las vías inhibitorias (GABA) e inhibición de
vías excitatorias
• Metabolismo hepático
• Aumenta la producción de porfirinas (contraindicado en
porfirias)
• Vasoconstrictor cerebral  FSC  PIC
– Utiles en lesiones cerebral expansivas y como neuroprotector
• Tipoental  actividad EEG (Anticonvulsivante)
•  TAM (vasodilatación sistémica)
• Apnea (con menor  de reflejos en comparacion con
propofol)
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33. BARBITURICOS
• TIOPENTAL INDUCCION: 3 a 5 mg/Kg
• METOHEXITAL INDUCCION: 1 a 1.5 mg/Kg
• Inicio en 30 segundos
• Sabor a ajo después de la administración
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34. BENZODIACEPINAS
MIDAZOLAM
LORAZEPAM
DIAZEPAM
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35. BENZODIACEPINAS
• FLUMAZENILO es su antagonista
• Ansiolitico + amnesia anterograda
(premedicación)
• Altamente liposolubles
• Midazolam se puede usar para infusion
continua
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36. BENZODIACEPINAS
•  FSC (menor a propofol y barbitúricos) sin cambios en
PIC y pocos cambios en EEG
• Potentes anticomiciales (utiles en status epiléptico)
•  TAM (Midazolam > Diazepam) por vasodilatacion
periferica
• Apnea transitoria (mas marcada en combinación con
opioides)
• Diazepam > Midazolam son poco hidrosoluble (muy
dolorosas)
• MUY UTILES: Preinductor, sedación IV y antiepiléptico
• Sinergismo con opioides y propofol
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37. • PREINDUCTOR: 1 a 2 mg IV
• PREINDUCTOR EN NIÑOS: 0.5 mg/Kg PO
• INDUCCION: 0.1 a 0.3 mg/Kg IV (lenta
inducción, lento despertar)
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38. ETOMIDATO
• Hipnótico no analgésico
• Potencia corrientes de Cl- del GABA-R
• Mínimos efectos cardiovasculares
• Efectos secundarios endocrinos que no permiten
su uso en infusión continua
• Epileptogénico
• Inhibición de la 11 β-hidroxidasa
corticosuprarrenal   Cortisol
• Útil como inductor rápido
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39. DEXMEDETOMIDINA
• Agonista adrenérgico α2 en SNC en locus ceruleus
(hipnótico) y medula espinal (analgésico)
– Usuarios de clonidina tienen menores requerimientos
anestésicos
• Se puede antagonizar con antagonistas α2
• Calidad de anestesia es mas parecida al sueño
fisiológico
• Puede generar tolerancia y dependencia
•  TAM  FC
• Muy útil en sedación de paciente ventilado, sedación
para IOT despierto (poca depresión respiratoria)
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40. OPIOIDES
• No generan amnesia
• Útiles en comedicación como analgésicos
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41. FIN
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