2. Los relajantes musculares (RM) son drogas
que actúan interfiriendo el funcionamiento
normal de la transmisión neuromuscular en
forma transitoria y reversible.
.
3. Raleigh y Humboldt
Claude Beranrd
Läwer
Griffith
8. Bloqueadores Despolarizantes (BNM)
•Aquí la Succinilcolina y el Decametonio tienen mucha
semejanza a la Ach, por lo que presentan mayor
afinidad por los receptores Nicotínicos y gozan de una
potente acción intrínseca, actuando como agonistas de
la Ach, por lo que se unen alostéricamente :
• A los sitios de Alta afinidad : unión con la subunidad
Beta, la cual es específica, por ello el bloqueo es
irreversible.
• Sitios múltiples de baja afinidad.
9. •Fase I (Bloqueo despolarizante) :
la BNM despolarizarte se une a los
receptores Nicotínicos de la placa motora
Terminal y produce una apertura sostenida
del canal nicotínico favoreciendo la entrada
de Na+ : excitación repetida, lo que explica
las fasciculaciones transitorias que se
presentan a nivel abdominal y tórax.
10. Fase II (Desensibizacion de receptores
nicotínicos) :
La despolarización persistente hace que
producida la contracción muscular , se
produzca un flujo de K+ fuera de la fibra
muscular, desencadenando el proceso de
despolarizacion. Al persistir el flujo hace que
la fibra quede repolarizada y refractaria a otros
estímulos y sobreviene la relajacion muscular
por desensibilización de los receptores.
11. I) Musculo esquelético:
• Produce paralisis fláccida que dura 3 a 5 minutos, pero que
esta precedida de fasciculaciones musculares que duran
fracciones de segundo, a veces se pueden dar contracturas
que ocasiona elevación de extremidades o arcamiento de la
columna, que luego desaparecen al producirse la relajación.
II) Hipekalemia :
• Para compensar el ingreso de Na+ se produce salida de k+
al extracelular produciendo Hiperkalemia que no causa
problemas al paciente si tiene buena función renal y no esta
deshidratado (alteraciones electroliticas )
12. III) Aumento de la presion intracavitaria:
• La Despolarización sostenida produce un aumento del tono
muscular general lo que produce leve aumento de la presión
intragastrica en el momento de la fascículaciones, y produce
vómitos con peligro de aspiración.
• El aumento de la Presión intratoráxica puede producir
ruptura de bulas .
• El aumento de la presión intraocular por contracción de los
músculos extrinsecos del ojo, puede producir problemas en
los pacientes con glaucoma, o en los que estan operando por
lesión del ojo , el cual dura unos 5 minutos.
13. IV) Ganglios autonomos:
Cierta acción sobre los receptores nicotínicos
Ganglionares y ninguna a nivel del SNC, debido a que no
atraviezan la BHE.
V) Histamina:
Produce leve estimulación de la liberación de Histamina
14.
15. Actúan por Antagonismo competitivo, no tienen
acción intrínseca y bloquean el receptor . Asi :
• El BNM no despolarizante se une al receptor
nicotínico de la placa motora impidiendo que la Ach se
una a ellos y los active, evitando así la apertura de los
Canales Nicotínicos impidiendo la despolarización
• El BNM deprime progresivamente el potencial de
placa motora, evitando que alcance el valor de umbral
de excitación, sobreviniendo la paralisis muscular.
16. •Buena estabilidad cardiovascular
•Su duración de acción es intermedia de más o menos 60 a 120 minutos
•Su actividad puede ser prolongada en casos de disfunción hepática y
VECURONIO obstrucción biliar extrahepática
•De gran importancia en el paciente pediátrico
•posibilidad de producir bloqueo vagal en los receptores muscarínicos y al
parecer, incremento en los niveles plasmáticos de catecolaminas
PANCURONIO •acción prolongada, con una duración de aproximadamente 90 minutos.
•De corta acción
•Utilizado en la intubación del paciente con estómago lleno
ROCURONIO •Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.
17. • Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina
• Su extenso metabolismo lo hace independiente de la función renal y hepática.
• duración de acción intermedia
ATRACURIO • Desencadena liberación de histamina
• Relajante muscular de acción corta, de 15 a 20 minutos
• Es metabolizado por la seudocolinesterasa al igual que la succinilcolina
• Libera histamina en un grado similar al atracurio
MIVACURIO
• Actividad intermedia
• Hipotensión arterial asociada a su administración, debida a bloqueo autonómico
ganglionar y a liberación de histamina
TUBOCURARINA • Duración: 25-90 minutos
18. • La liberación de histamina ocurre con menos frecuencia que la tubocurarina
• Los efectos en el sistema cardiovascular (frecuencia cardiaca e hipotensión arterial) son
menores
METOCURINA • duración: 35-60 min
• Acción prolongada-30-160 min
• El doxacurio es 2.5 a 3 veces más potente que el pancuronio
DOXACURIO • No provoca cambios hemodinámicos ostensibles y es muy poco histaminógeno
• Acción más prolongada que el pancuronio, sin relacionarse con los efectos cardiovasculares ni
liberación de histamina
• Ligeramente más potente que el pancuronio
• Su duración es de 60-120 min
PIPECURONIO • duración de acción se prolonga en pacientes con insuficiencia renal
• no presentar efectos cardiovasculares ni liberación de histamina
• Aumenta la frecuencia cardiaca, la presión arterial media y el gasto cardiaco por bloqueo vagal
y activación del sistema nervioso simpático
• La galamina no es histaminógena ni tiene poder de bloqueo ganglionar
GALAMINA • duración: 25-90 min
19. I) Musculo estriado:
• La D-Tubocurarina produce paralisis flacida total que
afecta a los musculos pequeños y de acción rápida :
ojos, manos, pies, miembros etc.y alcanza unos 20 a 30
minutos
II) Ganglios autónomos: según la magnitud de sus
efectos :
• Bloqueadores Ganglionares : Tubocurarina y Pancuronio .
Dosis usuales de Tubocurarina pueden bloquear los receptores
nicotinicos, a nivel de ganglios simpáticos, produciendo
hipotensión arterial y Bradicardia.
20. •Menor bloqueo Ganglionar : Atracurio, Mivacurio
•Bloqueo muscarínico : Galamina y Pancuronio: a
dosis clínicas pueden bloquear los receptores
muscarínicos cardíacos (Bloqueo Vagal tipo
atropínico) produciendo un ligero aumento de la PA
por Taquicardia
•Sin efectos Cardiovasculares : Atracurio, Vecuronio,
Doxacurio, Mivacurio, Piperacurio y Rocuronio a dosis
clínicas no ejercen efectos significativos a nivel
Cardiovascular y son más estables desde el punto
de vista de Bloqueo Ganglionar
21. III) Liberacion de Histamina :
• La D-Tubocurarina estimula la liberación de Histamina
produciendo disminución de la PA por Vasodilatación,
Broncoespasmo, aumento de la secreción bronquial y salival.
Exacerba las Reacciones alérgicas
• El Atracurio estimula levemente la eliminación de Histamina
• La Galamina, Pancuronio, Vecuronio, Pipecuronio y
Rocuronio sólo liberan cantidades detectables de Histamina
cuando se administran en dosis muy elevadas.
22. IV) Acción antiarritmica:
La D-Tubocurarina y la Galamina protegen al corazón de
las arritmias cardiacas producidas por anestésicos generales
como el Ciclopropano.
En anestesia general el trauma quirúrgico descenadena
liberación de Catecolaminas y los Anestésicos generales
sensibilizan a la fibra cardiaca a las catecolaminas. Los BNM
mencionados son disrritmicos por mecanismos no aclarados.
23. CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO CARACTERISTICAS DEL BLOQUEO
NEUROMUSCULAR DESPOLARIZANTE NEUROMUSCULAR NO
DESPOLARIZANTE
-Disminución de la altura del -Disminución de la altura del
espasmo. espasmo.
-Ausencia de debilitamiento con -Disminución gradual con
tetania. estimulación continua (tetánica).
-Ausencia de potenciación post- -Potenciación post-tetánica.
tetánica.
-Fasciculaciones que resultan de -Ausencia de fasciculaciones.
despolarización generalizada.
-Dosis pequeñas de relajantes
musculares no despolarizantes -Antagonismo mediante inhibidores
actúan como antagonistas en la anticolinesterasa.
unión neuromuscular lo que evita
fasciculaciones por SCh.
- Aumento por inhibidores - Aumento por otros relajantes no
acetilcolinesterasa. despolarizantes.
24. • Se usan como auxiliar de la anestesia Quirúrgica,
principalmente de la musculatura abdominal, y favorecer el
trabajo quirúrgico y usar menor cantidad de anestésico general
y evitar la depresión del SNC, corazón y respiratoria.
• Los BNM de corta duración sirve para el tratamiento de
estados espásticos.
• En traumatología para corregir luxaciones y fracturas
(relajación)
• Para favorecer la intubación Oro traqueal .
• Para favorecer la laringoscopia, Broncoscopia y Esofagoscopia
• Para la terapia de Electroshock
