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Antipalúdicos
Paludismo
 Enfermedad parasitaria mas importante en los humanos, muy extendida en los
trópicos, es endémica en mas de 100 países en todo el mundo, causa mas de un
                         millón de muertes cada año.



  Plasmodium malarie                                 Plasmodium ovale
   Fiebre Cuaternaria                             Fiebre Terciaria Benigna



         Plasmodium vivax                  Plasmodium falciparum
      Fiebre Terciaria Benigna             Fiebre Terciaria Maligna
Se transmite por picadura de
  mosquitos Anopheles infectados.


  Los mosquitos portan gametocitos
, maduran a esporozoitos antes de ser
             inoculados.


           Fase hepática



 Fase sanguínea, rompen eritrocitos


 No hay sintomatología hasta que se
   han completado varios ciclos
Síntomas
Escalofrios de 15min a 1 hora             Nauseas            Vomito           Cefalea


Etapa Caliente              Fiebre en picos
 Varias Horas                  de 40*C
                                                              Paroxismos cada 48
                                                                 horas excepto
                                                               P malariae 72 hrs
Tercera Etapa                Sudoración



 P falciparum tiene complicaciones mas graves y puede presentar síntomas de tipo
influenza fiebre, cefaleas, mialgias, nauseas, diarrea, dolor abdominal y pueden o no
                         darse los escalofríos y las sacudidas.
Plasmodium vivax
Especie predominante en
         mexico
Cloroquina
     Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis para la malaria desde
    1940, recientemente se ha visto comprometido su uso por el desarrollo de
                                    resistencia.


    Aminoquinolina Sintética                    Absorción Rápida en el tracto GI


Concentración Máxima Plasmática
                                                   Excreción en Orina
            3 horas


                                                M.A. se concentra en las vacuolas
    Vida Media Inicial 3-5 días
                                                     parasitarias y previene la
Vida media eliminación 1- 2 meses
                                               cristalización de la hemoglobina en
                                                             hemozina.
Efectos Adversos     Hemolisis

    Prurito
                     Confusión

    Nausea
                      Psicosis

Dolor abdominal
                   Convulsiones

    Cefalea        Agranulucitosis

 Vision Borrosa     Ototoxicidad

    Vomito          Retinopatia


                     Miopatia
Vía Oral                       Parenteral


     600 mg inicial
450 mg a las 24 y 48 horas   5 mg base/kg disuelto en 500 ml
     1500mg Total              de solución salina o dextrosa.
                             Infusión IV durante cuatro horas.
                              Se continúa con la misma dosis
                               cada 12 horas hasta una dosis
                                  total de 25 mg base/kg.
Quinina y Quinidina
Quinina, es una alcaloide derivado     Quinidina es un estereoisomero
de la cinchona, se ha obtenido puro    dextro rotatorio de la quinina
desde 1820 y se ha empleado en el
tratamiento y la prevención de la
malaria.
                                       Se absorben
                                       bien por vía         Mecanismo de
                                       oral.                acción
Vida Media 6.3 –                                            desconocido.
7.3 horas.
                      Metabolismo
                      hepático.
                                      Niveles máximos
                                      en plasma en 1-3
                                      horas.                 Excreción
                                                             Renal.
Efecto en la fase hemática                         No tiene acción contra parásitos en
de las 4 especies.                                 fase hepática.




Tiene efecto en los gametocitos de P               La resistencia a este fármaco va en
vivax y P ovale, no tiene efecto                   aumento, en el Sur de Asia y
contra P falciparum.                               Tailandia, ya no es eficaz.




             Normal mente no se usan como profilaxis por su
             toxicidad, pero una dosis de 325 mg al día es eficaz.
Efectos Adversos




             Cinchonismo            Tinnitus
                                    Cefalea
                                    Nausea
                                    Mareo
                                    Visión borrosa
                                    Confusión
                                    Dolor abdominal
                                    Fotosensibilidad
                                    Vértigo
           Fiebre de Aguas Negras   Vómitos
           Hemolisis masiva,
           Hemoglobinemia,
           Hemoglobinuria e
           Insuficiencia Renal.
Tratamiento malaria no
    complicada resistente a la           Tratamiento malaria severa o
           cloroquina                            complicada



Sulfato de quinina 650mg c/8 hrs por
               3-7 días
                                            Gluconato de Quinidina
                                         15mg/kg IV infusión Lenta por
                                         4 horas, despues 7.5mg/kg por
                 Mas
                                                 4 horas c/8 hrs
 Doxiciclina 100mg c/12 hrs por 7 días
Clindamicina 600mg c/12 hrs por 7 días
Mefloquina
Quinolina sintética quimicamente relacionada con la quinina. Se
recomienda su uso en áreas endémicas con resistencia a la cloroquina.


                                                         Se administra
Concentración                Vida media de
                                                         oral, parenteral
máxima en plasma             eliminación 20
                                                         causa irritación
a las 18hrs.                 días.
                                                         severa.



Metabolismo                  Para la erradicación de P vivax y P ovale se
hepático.                    suministra en conjunto con primaquina.
Se usa como profilaxis en todas        Efecto en etapa hemática contra P
 las áreas, a excepción de donde        falciparum y P vivax, no es activa
 no tengan resistencia.                 en etapas hepáticas o gametocitos.


 No se administra en
 malaria severa o                       Muy efectiva contra
 complicada.                            P falciparum.



Efectos adversos nausea vomito,
                                                              Neurotoxicidad
mareo, somnolencia, trastornos     Leucocitosis,
                                                              convulsiones y
de la conducta, diarrea, dolor     trombocitopenia
                                                              psicosis.
abdominal, cefalea.
Profilaxis


Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4
semanas depuse de dejar el lugar.


                         250mg por Semana




             Malaria no complicada por P Falciparum

                     15mg/kg en dos dosis 1er día
                         10mg/kg 2do día
Primaquina
Aminoquinolina de elección para la erradicación de formas hepáticas todas
las especies y formas hepáticas dormidas de P vivax y P ovale y como
profilaxis contra todas las especies.


Metabolismo rápido y se                   Efectos adversos Infrecuentes,
excreta por orina.                        nausea, dolor epigástrico, cefalea,
                                          mas notorios si se toma con
                                          estomago vacío.
Concentración máxima
plasmática 1-2 horas.
                                          Leucopenia, agranulocitosis
                                          arritmias, cardiacas.
Vida media 3-8 horas.

                                          Hemolisis, metahemoglobinemia.
Tratamiento cura radical
   5 días los 3 primeros en conjunto con cloroquina

 6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/2.5mg Primaquina
    3 a 6 años 150 mg Cloroquina/5mg Primaquina
   7 a 11 años 300 mg Cloroquina/10mg Primaquina
12 años en adelante 450mg Cloroquina/15mg Primauina



Tratamiento por 8 Semanas en conjunto con Cloroquina



  6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/5mg Primaquina
    3 a 6 años 150 mg Cloroquina/15mg Primaquina
   7 a 11 años 300 mg Cloroquina/30mg Primaquina
12 años en adelante 450mg Cloroquina/45mg Primauina
Pirimetamina
Diaminopirimidina relacionada al
                                      Vida media 36 h
trimetoprim.

Tratamiento y profilaxis contra       Metabolismo hepático y excreción
P falciparum y P vivax.               renal.

Interfiere con la síntesis de acido         Reacciones adversas
fólico inhibiendo la dihidrofolato
                                                    Rash
reductasa.
                                                  Insomnio
En embarazo debe administrarse                     Nauseas
suplemento de folato.                              Cólicos
                                                   Vómitos
Concentración máxima                               Diarreas
plasma 2 horas.                                  Leucopenia
                                                   Anemia
                                              Trombocitopenia
Profilaxis

      Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4
      semanas depuse de dejar el lugar.

      Niños 5-10 años 12.5mg / semana.
      Adultos y niños mayores de 10 años 25mg/semana.

                             Tratamiento para Malaria

                                                 Adultos y niños mayores de 14
Niños menores de 4 años 12.5mg
                                                 años : 50-75mg en conjunto con
pirimetamina mas 250mg
                                                 1000 a 1500 mg de sulfadiazina,
sulfadiazina, dosis única.
                                                 como dosis única.

Niños de 4 a 8 años 25mg                         Niños de 9 a 14 años 50mg
pirimetamina mas 500mg de                        pirimetamina mas 1000mg de
sulfadiazina, dosis única.                       sulfadiazina, dosis única.

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Antipaludicos

  • 2. Paludismo Enfermedad parasitaria mas importante en los humanos, muy extendida en los trópicos, es endémica en mas de 100 países en todo el mundo, causa mas de un millón de muertes cada año. Plasmodium malarie Plasmodium ovale Fiebre Cuaternaria Fiebre Terciaria Benigna Plasmodium vivax Plasmodium falciparum Fiebre Terciaria Benigna Fiebre Terciaria Maligna
  • 3. Se transmite por picadura de mosquitos Anopheles infectados. Los mosquitos portan gametocitos , maduran a esporozoitos antes de ser inoculados. Fase hepática Fase sanguínea, rompen eritrocitos No hay sintomatología hasta que se han completado varios ciclos
  • 4. Síntomas Escalofrios de 15min a 1 hora Nauseas Vomito Cefalea Etapa Caliente Fiebre en picos Varias Horas de 40*C Paroxismos cada 48 horas excepto P malariae 72 hrs Tercera Etapa Sudoración P falciparum tiene complicaciones mas graves y puede presentar síntomas de tipo influenza fiebre, cefaleas, mialgias, nauseas, diarrea, dolor abdominal y pueden o no darse los escalofríos y las sacudidas.
  • 6. Cloroquina Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis para la malaria desde 1940, recientemente se ha visto comprometido su uso por el desarrollo de resistencia. Aminoquinolina Sintética Absorción Rápida en el tracto GI Concentración Máxima Plasmática Excreción en Orina 3 horas M.A. se concentra en las vacuolas Vida Media Inicial 3-5 días parasitarias y previene la Vida media eliminación 1- 2 meses cristalización de la hemoglobina en hemozina.
  • 7. Efectos Adversos Hemolisis Prurito Confusión Nausea Psicosis Dolor abdominal Convulsiones Cefalea Agranulucitosis Vision Borrosa Ototoxicidad Vomito Retinopatia Miopatia
  • 8. Vía Oral Parenteral 600 mg inicial 450 mg a las 24 y 48 horas 5 mg base/kg disuelto en 500 ml 1500mg Total de solución salina o dextrosa. Infusión IV durante cuatro horas. Se continúa con la misma dosis cada 12 horas hasta una dosis total de 25 mg base/kg.
  • 9. Quinina y Quinidina Quinina, es una alcaloide derivado Quinidina es un estereoisomero de la cinchona, se ha obtenido puro dextro rotatorio de la quinina desde 1820 y se ha empleado en el tratamiento y la prevención de la malaria. Se absorben bien por vía Mecanismo de oral. acción Vida Media 6.3 – desconocido. 7.3 horas. Metabolismo hepático. Niveles máximos en plasma en 1-3 horas. Excreción Renal.
  • 10. Efecto en la fase hemática No tiene acción contra parásitos en de las 4 especies. fase hepática. Tiene efecto en los gametocitos de P La resistencia a este fármaco va en vivax y P ovale, no tiene efecto aumento, en el Sur de Asia y contra P falciparum. Tailandia, ya no es eficaz. Normal mente no se usan como profilaxis por su toxicidad, pero una dosis de 325 mg al día es eficaz.
  • 11. Efectos Adversos Cinchonismo Tinnitus Cefalea Nausea Mareo Visión borrosa Confusión Dolor abdominal Fotosensibilidad Vértigo Fiebre de Aguas Negras Vómitos Hemolisis masiva, Hemoglobinemia, Hemoglobinuria e Insuficiencia Renal.
  • 12. Tratamiento malaria no complicada resistente a la Tratamiento malaria severa o cloroquina complicada Sulfato de quinina 650mg c/8 hrs por 3-7 días Gluconato de Quinidina 15mg/kg IV infusión Lenta por 4 horas, despues 7.5mg/kg por Mas 4 horas c/8 hrs Doxiciclina 100mg c/12 hrs por 7 días Clindamicina 600mg c/12 hrs por 7 días
  • 13. Mefloquina Quinolina sintética quimicamente relacionada con la quinina. Se recomienda su uso en áreas endémicas con resistencia a la cloroquina. Se administra Concentración Vida media de oral, parenteral máxima en plasma eliminación 20 causa irritación a las 18hrs. días. severa. Metabolismo Para la erradicación de P vivax y P ovale se hepático. suministra en conjunto con primaquina.
  • 14. Se usa como profilaxis en todas Efecto en etapa hemática contra P las áreas, a excepción de donde falciparum y P vivax, no es activa no tengan resistencia. en etapas hepáticas o gametocitos. No se administra en malaria severa o Muy efectiva contra complicada. P falciparum. Efectos adversos nausea vomito, Neurotoxicidad mareo, somnolencia, trastornos Leucocitosis, convulsiones y de la conducta, diarrea, dolor trombocitopenia psicosis. abdominal, cefalea.
  • 15. Profilaxis Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4 semanas depuse de dejar el lugar. 250mg por Semana Malaria no complicada por P Falciparum 15mg/kg en dos dosis 1er día 10mg/kg 2do día
  • 16. Primaquina Aminoquinolina de elección para la erradicación de formas hepáticas todas las especies y formas hepáticas dormidas de P vivax y P ovale y como profilaxis contra todas las especies. Metabolismo rápido y se Efectos adversos Infrecuentes, excreta por orina. nausea, dolor epigástrico, cefalea, mas notorios si se toma con estomago vacío. Concentración máxima plasmática 1-2 horas. Leucopenia, agranulocitosis arritmias, cardiacas. Vida media 3-8 horas. Hemolisis, metahemoglobinemia.
  • 17. Tratamiento cura radical 5 días los 3 primeros en conjunto con cloroquina 6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/2.5mg Primaquina 3 a 6 años 150 mg Cloroquina/5mg Primaquina 7 a 11 años 300 mg Cloroquina/10mg Primaquina 12 años en adelante 450mg Cloroquina/15mg Primauina Tratamiento por 8 Semanas en conjunto con Cloroquina 6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/5mg Primaquina 3 a 6 años 150 mg Cloroquina/15mg Primaquina 7 a 11 años 300 mg Cloroquina/30mg Primaquina 12 años en adelante 450mg Cloroquina/45mg Primauina
  • 18. Pirimetamina Diaminopirimidina relacionada al Vida media 36 h trimetoprim. Tratamiento y profilaxis contra Metabolismo hepático y excreción P falciparum y P vivax. renal. Interfiere con la síntesis de acido Reacciones adversas fólico inhibiendo la dihidrofolato Rash reductasa. Insomnio En embarazo debe administrarse Nauseas suplemento de folato. Cólicos Vómitos Concentración máxima Diarreas plasma 2 horas. Leucopenia Anemia Trombocitopenia
  • 19. Profilaxis Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4 semanas depuse de dejar el lugar. Niños 5-10 años 12.5mg / semana. Adultos y niños mayores de 10 años 25mg/semana. Tratamiento para Malaria Adultos y niños mayores de 14 Niños menores de 4 años 12.5mg años : 50-75mg en conjunto con pirimetamina mas 250mg 1000 a 1500 mg de sulfadiazina, sulfadiazina, dosis única. como dosis única. Niños de 4 a 8 años 25mg Niños de 9 a 14 años 50mg pirimetamina mas 500mg de pirimetamina mas 1000mg de sulfadiazina, dosis única. sulfadiazina, dosis única.