Este documento describe dos benzamidas utilizadas para trastornos gastrointestinales: la metoclopramida y la cisaprida. La metoclopramida actúa como procinético a nivel entérico mediante la estimulación de las neuronas motoras y como antidopaminérgico central para reducir náuseas. Se usa para gastroparesia y hipomotilidad. La cisaprida es un agonista del receptor 5-HT4 que aumenta la motilidad gastrointestinal sin efectos extrapiramidales como la metoclopramida. Ambas mejoran la motilidad

1. BENZAMIDAS
Dra. Edda Leonor Velásquez Gutiérrez
Medicina Interna

2. 1-Metoclopramida (REGLAN)
1. Entérico: procinético
 Facilita liberación de ACh en
neuronas motoras del plexo
mientérico:
 Estimulan neuronas excitadoras
(vía R-5HT4)
 Antagoniza inhibición de
neurona motora (antagonismo
de neurona
 dopaminérgica (r-D2) y
serotonérgica (5HT3)
2. Central: antidopaminérgico: efecto
antiemético y antináusea

3. Metoclopramida
Efectos
 contracciones coordinadas gastroduodenales que
aumentan transito en el tracto digestivo superior
 tono del esfínter esofágico inferior
 Admon: oral, im, iv
DOSIS
 Metoclopramida endovenosa: 2mg/k c/2h hasta 10mg/k.
 Metoclopramida oral: 5 a 30mg/6 a 8h.
Usos:
 gastroparesia diabética(modesta mejoría)
 hipo persistente (eficacia cuestionable)
Reacciones Adversas
Efectos extrapiramidales c/dosis altas: distonía,
parkinsonismo agudo

4. Propiedades Farmacocinéticas
Se absorbe con rapidez por V.O.
Vía E.V
Biodisponibilidad del 75%
Metabolismo Hepático
Atraviesa barrera H-E y placenta
Se elimina por la orina y bilis
Vida media de 4 a 6 horas

5. 2- CISAPRIDA
(PROPULSID)
Efectos Farmacológicos
 Antagonista del receptor de serotonina
(5-HT4)
 Incrementa la motilidad del colon y
puede producir diarrea
 Es bloqueada por la atropina
 No es antagonista de la dopamina
 No produce síntomas extrapiramidales
 Dosis : de 5 a 20 mg V.O

6. Aplicación terapéutica
 Trastornos de hipomotilidad
gástrica
 Mejora el vaciamiento
gástrico
 Incrementa tono esfínter
esofágico inferior
 Estimula el peristaltismo
esofágico
 Reflujo gastroesofágico
 Estreñimiento idiopático
crónico

7. Propiedades
Farmacocinéticas
 Biodisponibilidad oral es de 30% a
40%
 Concentraciones sanguíneas máximas
Metabolización hepática
 Efectos adversos: retortijones y diarrea
transitoria
 Incrementa absorción de alcohol y
diazepan

8. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES H2
 CIMETIDINA (TAGAMET)
 RANITIDINA (ZANTAC)
 FAMOTIDINA (PEPCID)
 NIZATIDINA (AXID)

9. MECANISMO DE ACCION
 Los antagonistas de los receptores H2
Inhiben la producción de acido al competir de
manera reversible con la histamina por la
unión a receptores H2 sobre la membrana
basolateral de las células parietales.
 Su efecto es dosis dependiente, disminuye
levemente el factor intrínsico, pero no llega a
producir anemia.

10. EFECTOS FARMACOLOGICOS
 Inhibición parcial en la producción del HCL.
 Reducción de la acidez basal.
 Disminución de la acidez producida por los
alimentos.
 Disminución de la acción de la pepsina porque
se cambia el ph optimo para su acción.

11. DOSIS.
.
 FAMOTIDININA: 20 MG CADA 12 HORAS.
 RANITIDINA: 150 MG CADA 6 A 8 HORAS.
 NIZATIDINA:150 MG CADA 12 HORAS.
 CIMETIDINA: 600 a 800 MG CADA 6 A 8 HORAS.

12. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
 Comprenden una vida media de 2 a 4 horas.
 Principal vía de eliminación: metabolismo
hepático, salvo la ranitidina que es de excreción
renal.
 Atraviesan la barrera hematoencefalica, porque
son lipofilicos.
 Las dosis de ranitidina en insuficiencia renal
deben de ajustarse a 150 MG/d en pacientes
con aclaramiento de creatinina < 30 ml/ min. ,
dosis normal de 300 MG/d.

13. USOS TERAPEUTICOS
 Ulcera gástrica.
 Ulcera duodenal.
 Síndrome de Zollinger—Ellison.
 Reflujo gastroesofagico
 Urticaria crónica.

14. GRACIAS…….