1. El documento describe las benzodiazepinas (BZD), incluyendo su historia, clasificación, mecanismo de acción, usos terapéuticos, riesgos de abuso y sobredosis. 2. Las BZD actúan como agonistas en los receptores GABA en el SNC y se usan comúnmente como ansiolíticos, hipnóticos y para controlar convulsiones. 3. El consumo de BZD durante el embarazo o la lactancia puede afectar al feto o bebé y causar síndrome de abstinencia.

1. Química forense
Facultad de Química y
Farmacia
Universidad del
Atlántico - Colombia
BENZODIAZEPINAS
AGUAS J, HERNANDEZ M, SALGADO
K, RODRIGUEZ G.

2. BENZODIAZEPINAS (BZD)

3. 
•
•
•
•
•
•
Son medicamentos
psicotrópicos que
actúan sobre el SNC
con efecto:
Sedantes
Hipnóticos
Ansiolíticos
Anticonvulsivos
Amnésicos
Miorrelajantes
Medicina:
• Para terapia
• Estados afectivos
 Los individuos que
abusan de drogas
estimulantes.
 El uso prolongado de
benzos, aun a dosis
terapéutica pueden
causar dependencia.


4. HISTORIA

Diazepam (valium).
1949.
Leo Sternbach
-Alcohólicos
1955
Nutle
y
Animales
-Ulceras
Nueva
Jersey
-Problemas
dermatológic
os
- Hipnótico
-Ansiolítico
-Relajante
muscular
Nitrazepam (1965).
 Temazepam (1969).
 Flurazepam (1973).


5. 

Las bzd se pueden
administrar por vía oral
y algunas de ellas por
vía intramuscular e
intravenosa.


Midazolam y
clorazepato
El flurazepam.


Compuestos de
duración ultracorta, con una
semivida menor de 6
horas.
Compuestos de
duración corta, tienen
una semivida menor de
12 horas
Compuestos
intermedios, tienen
una semivida entre 12 y
24 horas. Compuestos
de acción larga, tienen
una semivida mayor de
24 horas

6. CLASIFICACIÓN
semivida de
medicamento marcas registradas*
eliminación (h)**
[metabolito activo]
Efectos
centrales***
Dosis aproximada
equivalente****
7-18 h
ansiolítico
antipanico
0.25 mg, 0.5 mg,
1 mg o 2 mg
10-20 h
ansiolítico,
relajante
esqueletomuscular
5–6 mg
Clordiazepóxido
Librium, Tropium,
Risolid, Klopoxid
5-30 h [36-200 h]
ansiolítico,
relajante
esqueletomuscular
25 mg
Cinolazepam
Gerodorm
9h
sedante
?
Clobazam
Frisium
12–60 hours
ansiolítico,
anticonvulsivo
20 mg
Clonazepam
Klonopin, Klonapin,
Rivotril
18-50 h
ansiolítico,
anticonvulsivo
0,5 mg
Clorazepato
Tranxene,
Tranxilium
[36-100 h]
ansiolítico,
anticonvulsivo
15 mg
Valium, Apzepam,
Stesolid,
Diazepam
Apozepam, Hexalid,
Valaxona, Diazepan
20-100 h [36-200]
ansiolítico
10 mg
Xanax, Trankimazin,
Alprazolam Zamoprax, Xanor,
Tafil, Alprox, Adax
Lexotan, Lexomil,
Bromazepam Lexotanil, Lexatin,
Somalium, Bromam

7. Estazolam
ProSom
10-24 h
hipnótico
1–2 mg
Flunitrazepam
Rohypnol, Fluscand,
Flunipam, Ronal
18-26 h [36-200 h]
hipnótico
1 mg
Flurazepam
Dalmane
[40-250 h]
hipnótico
15–30 mg
Halazepam
Paxipam, Alapryl
[30-100 h]
ansiolítico
20 mg
Ketazolam
Anxon, Sedotime
2h
ansiolítico
15–30 mg
Loprazolam
Dormonoct
6-12 h
hipnótico
1–2 mg
Lorazepam
Ativan, Temesta,
Orfidal, Lorabenz
10-20 h
ansiolítico
1 mg
Lormetazepam
Noctamid,
Pronoctan, Loramet
10-12 h
hipnótico
1–2 mg
Medazepam
Nobrium
36-200 h
ansiolítico
10 mg

8. Midazolam
Dormicum, Versed,
Hypnovel
(1,8-6 h)
ansiolítico,
hipnótico
2 mg
Nitrazepam
Mogadon,
Apodorm, Pacisyn,
Dumolid
15-38 h
hipnótico
10 mg
Nordazepam
Madar, Stilny
50-120 h
ansiolítico
10 mg
Serax, Serenid,
Serepax, Sobril,
Oxazepam
Oxascand, Alopam,
Oxabenz, Oxapax
4-15 h
ansiolítico
20 mg
Prazepam
Centrax
[36-200 h]
ansiolítico
10–20 mg
Quazepam
Doral, Quiedorm
25-100 h
hipnótico
20 mg
Temazepam
Restoril, Normison,
Euhypnos
8-22 h
hipnótico
20 mg
Tetrazepam
Myolastan,
Miolastan
3-26 h
ansiolítico,
Relajante
esqueletomuscular
?
Triazolam
Halcion, Rilamir
2h
hipnótico
0,5 mg

9. 1. Las bzd se absorben con facilidad, cuando se
administran por vía bucal, rectal y parenterales
4. excreción: en la orina (7090%) y el resto en las heces.
Absorción, dest
ino y excreción
3. La biotransformación varia para las distintas bzd.
-el clordiazepóxido sufre 2 oxidaciones para transformarse
en derivado lactamico y un aminoácido, su producción se da
en el hígado.
- El diazepam y el medazepam sufren los procesos de
demitilacion y oxidación.
2. Aparecen rápido en la sangre
(pocos minutos)

10. 1. Las bzd
son
agentes
depresores
SNC
Los receptores
de la bzd se
distribuyen por
todo el cerebro y
la medula espinal
entre otras.
Las bzd se une
en la interface
de las
subunidades
alfa y receptor
GABA.
2. Gran afinidad
con el complejo
de receptores
benzodiazepinicos
en el SNC
3. El GABA es un
nts con prolífica
acción inhibitoria y
forma parte de un
sistema (SNC).
Las bzd son
agonistas a
nivel de su
receptor
celular.

11. • El clonazepam
• El diazepam
• Bzd, el triazolam o el midazolam
Usos terapéuticos
• Diazepam, lorazepam
• Clobazam, clonazepam
• Clorazepate, midazolam
Anticonvulsiones
• Nitrazepam,temazepam
• Brotizolam, estaszolam, flunitrazepam, flurazepam, midazolam, nimetazolam, phenazepam y triazolam.
Insomnio

12. • Alprazolam, bromazepam, chlordiaxepoxide, clonazepam, clorazepate, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepan y el prazepam.
Ansiolíticos
Usos previo a
cirugía
• Lorazepam.
• Procedimientos odontológicos.
• Diazepam, clordiazepoxido, lorazepam, oxazepam y fenazepam.
Dependencia
alcohólica

13. Usos veterinarios
• Midazolam
• Diazepam
Usos en cuidados intensivos
Trastornos musculares
Manía aguda

14. Se usan y abusan
recreacionalmente en la
activación de las vías
de gratificación
dopaminérigcas.
Estas se usan
también entre los
usuarios de las
anfetaminas.
Las BZD tienen el
potencial de crear
dependencia física y
psicológica y alto riesgo
de síndrome de
abstinencia.
Causa mayor riesgo
de disfunción
psico-social

15. Mayor posibilidad de
recibir ingresos
económicos
ilegales, de haber
sido arrestados o
encarcelados
Vivir en las calles, de
haber usado Heroína
o Metanfetaminas
Ser Homosexuales, a
encontrarse con mas
frecuencia en
crímenes, asesinatos
en series y robos.
BZD Legal o
Ilegal: Los que
usan BZD tiene
mayor
probabilidad de:
Abusos
sexuales, corrupción
sexual, sentimientos
de invencibilidad o
despiadados (sangre
fría)

16. 
Somnolencia, vértigo, malestar estomacal.

Dolor de cabeza, confusión, depresión.

Ictericia, temblor, debilidad.

Sueños inusuales o pesadillas.

Visión borrosa y otros cambios de la visión.

17. Aumento de la Irritabilidad y tendencia a la
hostilidad.
 Manía, esquizofrenia, enojo, impulsividad e
hipomanía.
 Agresión y arranques violentos.
 Ansiedad o pensamientos suicidas

Estas reacciones paradójicas por el uso de
BZD, puede deberse al deterioro parcial de la
conciencia, no se conocen mecanismos
fisiopatológicos de estas reacciones.

18. SOBREDOSIS




CON
BZD
La deficiencia en el nivel de conciencia y
depresión respiratoria son síntomas de una
posible sobredosis por benzodiacepinas.
Es poco probable que una sobredosis con
benzodiacepinas conlleve a la muerte.
La sobredosis de benzodiacepinas, en
particular cuando se combinan con licor u
opio, puede llevar a un estado de coma.
El antídoto de todas las benzodiacepinas es el
flumazenil.

19. Intoxicación aguda
Abstinencia leve a
moderada
Abstinencia severa
Dificultades para
hablar
Ansiedad
Depresión
Ataxia
Dificultades para
dormir
Ideas suicidas
Sedación
Sensibilidad extrema Agorafobia (fobia a
al ruido, la luz y el
los espacios
contacto
abiertos)
Movimientos
inusuales de los ojos
Distorsión
perceptiva
Baja presión arterial
Perdida de memoria
Excesiva salivación
Dolor de cabeza
Desinhibición
Dolores y molestias
físicas
Convulsiones

20. CONSUMO DE BZD DURANTE EL
EMBARAZO



El consumo de
benzodiacepinas durante el
embarazo puede afectar el
desarrollo y el crecimiento
del feto.
En mujeres embarazadas
con consumo prolongado de
benzodiacepinas se pueden
presentar síntomas de un
síndrome de abstinencia en
el bebe recién nacido.
Las benzodiacepinas pueden
pasar de la madre al hijo a
través de la leche materna.

21. No mezclar con
otras drogas
Consumirlas por
vía oral y no por vía
IV
Sugerencias
para reducir los
riesgos y los
daños asociados
al consumo de
benzodiacepinas
No manejar
Concientizarse de
que las
benzodiacepinas no
solucionaran los
problemas que
causan la ansiedad

22. OTROS TRATAMIENTOS FARMACOLÓGICOS
EFICACES FRENTE A LOS TRASTORNOS DE
ANSIEDAD
Antipsicoticos
Utilizados principalmente para
tratar la esquizofrenia y otras
enfermedades afines, son
ansiolíticos muy buenos.
Inconveniente: con
frecuencia tienen efectos
secundarios mas molestos que
los de las BZD
Gabapentina y pregabalina
Entre otras acciones tienen
efectos ansiolíticos.
Inconveniente: tienen menor
eficacia que las
benzodiacepinas controlando
los trastornos de ansiedad.
Antidepresivos
Junto con las
benzodiacepinas son los
fármacos más usados en los
trastornos de ansiedad.
Inconveniente: tardan un
mínimo de tres a cuatro
semanas para comenzar su
efecto.