Benzodiacepinas una descripción y acción de las mismas

1. BENZODIAZEPINAS
AGUAS J, HERNANDEZ M, SALGADO
K, RODRIGUEZ G.
Química forense
Facultad de Química y
Farmacia
Universidad del
Atlántico - Colombia

2. BENZODIAZEPINAS (BZD)

3.  Son medicamentos
psicotrópicos que
actúan sobre el SNC
con efecto:
• Sedantes
• Hipnóticos
• Ansiolíticos
• Anticonvulsivos
• Amnésicos
• Miorrelajantes
 Medicina:
• Para terapia
• Estados afectivos
 Los individuos que
abusan de drogas
estimulantes.
 El uso prolongado de
benzos, aun a dosis
terapéutica pueden
causar dependencia.

4. HISTORIA
1949.
Leo Sternbach
1955
Nutle
y
Nueva
Jersey
-Alcohólicos
-Ulceras
-Problemas
dermatológic
os
Animales
- Hipnótico
-Ansiolítico
-Relajante
muscular
 Diazepam (valium).
 Nitrazepam (1965).
 Temazepam (1969).
 Flurazepam (1973).

5.  Las bzd se pueden
administrar por vía oral
y algunas de ellas por
vía intramuscular e
intravenosa.
 Midazolam y
clorazepato
 El flurazepam.
 Compuestos de
duración ultra-
corta, con una
semivida menor de 6
horas.
 Compuestos de
duración corta, tienen
una semivida menor de
12 horas
 Compuestos
intermedios, tienen
una semivida entre 12 y
24 horas. Compuestos
de acción larga, tienen
una semivida mayor de
24 horas

6. CLASIFICACIÓN
medicamento marcas registradas*
semivida de
eliminación (h)**
[metabolito activo]
Efectos
centrales***
Dosis aproximada
equivalente****
Alprazolam
Xanax, Trankimazin,
Zamoprax, Xanor,
Tafil, Alprox, Adax
7-18 h
ansiolítico
antipanico
0.25 mg, 0.5 mg,
1 mg o 2 mg
Bromazepam
Lexotan, Lexomil,
Lexotanil, Lexatin,
Somalium, Bromam
10-20 h
ansiolítico,
relajante
esqueletomuscular
5–6 mg
Clordiazepóxido
Librium, Tropium,
Risolid, Klopoxid
5-30 h [36-200 h]
ansiolítico,
relajante
esqueletomuscular
25 mg
Cinolazepam Gerodorm 9 h sedante ?
Clobazam Frisium 12–60 hours
ansiolítico,
anticonvulsivo
20 mg
Clonazepam
Klonopin, Klonapin,
Rivotril
18-50 h
ansiolítico,
anticonvulsivo
0,5 mg
Clorazepato
Tranxene,
Tranxilium
[36-100 h]
ansiolítico,
anticonvulsivo
15 mg
Diazepam
Valium, Apzepam,
Stesolid,
Apozepam, Hexalid,
Valaxona, Diazepan
20-100 h [36-200] ansiolítico 10 mg

7. Estazolam ProSom 10-24 h hipnótico 1–2 mg
Flunitrazepam
Rohypnol, Fluscand,
Flunipam, Ronal
18-26 h [36-200 h] hipnótico 1 mg
Flurazepam Dalmane [40-250 h] hipnótico 15–30 mg
Halazepam Paxipam, Alapryl [30-100 h] ansiolítico 20 mg
Ketazolam Anxon, Sedotime 2 h ansiolítico 15–30 mg
Loprazolam Dormonoct 6-12 h hipnótico 1–2 mg
Lorazepam
Ativan, Temesta,
Orfidal, Lorabenz
10-20 h ansiolítico 1 mg
Lormetazepam
Noctamid,
Pronoctan, Loramet
10-12 h hipnótico 1–2 mg
Medazepam Nobrium 36-200 h ansiolítico 10 mg

8. Midazolam
Dormicum, Versed,
Hypnovel
(1,8-6 h)
ansiolítico,
hipnótico
2 mg
Nitrazepam
Mogadon,
Apodorm, Pacisyn,
Dumolid
15-38 h hipnótico 10 mg
Nordazepam Madar, Stilny 50-120 h ansiolítico 10 mg
Oxazepam
Serax, Serenid,
Serepax, Sobril,
Oxascand, Alopam,
Oxabenz, Oxapax
4-15 h ansiolítico 20 mg
Prazepam Centrax [36-200 h] ansiolítico 10–20 mg
Quazepam Doral, Quiedorm 25-100 h hipnótico 20 mg
Temazepam
Restoril, Normison,
Euhypnos
8-22 h hipnótico 20 mg
Tetrazepam
Myolastan,
Miolastan
3-26 h
ansiolítico,
Relajante
esqueletomuscular
?
Triazolam Halcion, Rilamir 2 h hipnótico 0,5 mg

9. Absorción, dest
ino y excreción
1. Las bzd se absorben con facilidad, cuando se
administran por vía bucal, rectal y parenterales
2. Aparecen rápido en la sangre
(pocos minutos)
3. La biotransformación varia para las distintas bzd.
-el clordiazepóxido sufre 2 oxidaciones para transformarse
en derivado lactamico y un aminoácido, su producción se da
en el hígado.
- El diazepam y el medazepam sufren los procesos de
demitilacion y oxidación.
4. excreción: en la orina (70-
90%) y el resto en las heces.

10. 1. Las bzd
son
agentes
depresores
SNC
2. Gran afinidad
con el complejo
de receptores
benzodiazepinicos
en el SNC
3. El GABA es un
nts con prolífica
acción inhibitoria y
forma parte de un
sistema (SNC).
Los receptores
de la bzd se
distribuyen por
todo el cerebro y
la medula espinal
entre otras.
Las bzd se une
en la interface
de las
subunidades
alfa y receptor
GABA.
Las bzd son
agonistas a
nivel de su
receptor
celular.

11. Usos terapéuticos
• El clonazepam
• El diazepam
• Bzd, el triazolam o el midazolam
Anticonvulsiones
• Diazepam, lorazepam
• Clobazam, clonazepam
• Clorazepate, midazolam
Insomnio
• Nitrazepam,temazepam
• Brotizolam, estaszolam, flunitrazepam, flurazepam, midazolam, nimetazolam, phenazepam y triazolam.

12. Ansiolíticos
• Alprazolam, bromazepam, chlordiaxepoxide, clonazepam, clorazepate, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepan y el prazepam.
Usos previo a
cirugía
• Lorazepam.
• Procedimientos odontológicos.
Dependencia
alcohólica
• Diazepam, clordiazepoxido, lorazepam, oxazepam y fenazepam.

13. Usos veterinarios
• Midazolam
• Diazepam
Usos en cuidados intensivos
Trastornos musculares
Manía aguda

14. Se usan y abusan
recreacionalmente en la
activación de las vías
de gratificación
dopaminérigcas.
Estas se usan
también entre los
usuarios de las
anfetaminas.
Las BZD tienen el
potencial de crear
dependencia física y
psicológica y alto riesgo
de síndrome de
abstinencia.
Causa mayor riesgo
de disfunción
psico-social

15. BZD Legal o
Ilegal: Los que
usan BZD tiene
mayor
probabilidad de:
Vivir en las calles, de
haber usado Heroína
o Metanfetaminas
Mayor posibilidad de
recibir ingresos
económicos
ilegales, de haber
sido arrestados o
encarcelados
Ser Homosexuales, a
encontrarse con mas
frecuencia en
crímenes, asesinatos
en series y robos.
Abusos
sexuales, corrupción
sexual, sentimientos
de invencibilidad o
despiadados (sangre
fría)

16.  Somnolencia, vértigo, malestar estomacal.
 Dolor de cabeza, confusión, depresión.
 Ictericia, temblor, debilidad.
 Sueños inusuales o pesadillas.
 Visión borrosa y otros cambios de la visión.

17.  Aumento de la Irritabilidad y tendencia a la
hostilidad.
 Manía, esquizofrenia, enojo, impulsividad e
hipomanía.
 Agresión y arranques violentos.
 Ansiedad o pensamientos suicidas
Estas reacciones paradójicas por el uso de
BZD, puede deberse al deterioro parcial de la
conciencia, no se conocen mecanismos
fisiopatológicos de estas reacciones.

18. SOBREDOSIS CON BZD
 La deficiencia en el nivel de conciencia y
depresión respiratoria son síntomas de una
posible sobredosis por benzodiacepinas.
 Es poco probable que una sobredosis con
benzodiacepinas conlleve a la muerte.
 La sobredosis de benzodiacepinas, en
particular cuando se combinan con licor u
opio, puede llevar a un estado de coma.
 El antídoto de todas las benzodiacepinas es el
flumazenil.

19. Intoxicación aguda Abstinencia leve a
moderada
Abstinencia severa
Dificultades para
hablar
Ansiedad Depresión
Ataxia Dificultades para
dormir
Ideas suicidas
Sedación Sensibilidad extrema
al ruido, la luz y el
contacto
Agorafobia (fobia a
los espacios
abiertos)
Movimientos
inusuales de los ojos
Distorsión
perceptiva
Convulsiones
Baja presión arterial Perdida de memoria
Excesiva salivación Dolor de cabeza
Desinhibición Dolores y molestias
físicas

20. CONSUMO DE BZD DURANTE EL
EMBARAZO
 El consumo de
benzodiacepinas durante el
embarazo puede afectar el
desarrollo y el crecimiento
del feto.
 En mujeres embarazadas
con consumo prolongado de
benzodiacepinas se pueden
presentar síntomas de un
síndrome de abstinencia en
el bebe recién nacido.
 Las benzodiacepinas pueden
pasar de la madre al hijo a
través de la leche materna.

21. Sugerencias
para reducir los
riesgos y los
daños asociados
al consumo de
benzodiacepinas
Consumirlas por
vía oral y no por vía
IV
No mezclar con
otras drogas
No manejar
Concientizarse de
que las
benzodiacepinas no
solucionaran los
problemas que
causan la ansiedad

22. OTROS TRATAMIENTOS FARMACOLÓGICOS
EFICACES FRENTE A LOS TRASTORNOS DE
ANSIEDAD
Antipsicoticos
Utilizados principalmente para
tratar la esquizofrenia y otras
enfermedades afines, son
ansiolíticos muy buenos.
Inconveniente: con
frecuencia tienen efectos
secundarios mas molestos que
los de las BZD
Gabapentina y pregabalina
Entre otras acciones tienen
efectos ansiolíticos.
Inconveniente: tienen menor
eficacia que las
benzodiacepinas controlando
los trastornos de ansiedad.
Antidepresivos
Junto con las
benzodiacepinas son los
fármacos más usados en los
trastornos de ansiedad.
Inconveniente: tardan un
mínimo de tres a cuatro
semanas para comenzar su
efecto.