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SULFONAMIDAS
Cynthia Villalon

 Las sulfonamidas se encuentran entre las primeras
drogas antibacterianas efectivas utilizadas.
 Fueron las primeras sustancias químicas que se
utilizaron para curar y prevenir las infecciones y
bacterias en el humano.

 1908 Gelmo investigando las propiedades tintoriales
de ciertos agentes prepara la sulfanilamida.
 1932 Gerhard Domagk descubre los efectos del
Prontosil Rubrum, un colorante azoico.
 1933 Se administra Prontosil a una niña de 10 años
que sobrevivió.
Historia

 1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA sin
éxito.
 A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de
la sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y
disminuyen los efectos adversos.
 En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.

 El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener
ambos una vida media similar.
 Este agente es un potente inhibidor competitivo y
selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima
que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.
 Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la
molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que
es esencial para el crecimiento y multiplicación
bacteriana.

 • Se absorbe en TGI (Monogástricos) y
reticulorumen-intestinal (Rumiantes)
 • se distribuye en todos los tejidos corporales, la
sulfonamidas se unen a células plasmáticas
concentrándose en riñón, hígado, pulmón, piel y
sangre.
 •Se metaboliza en el hígado
 • Se excreta por vía renal y las vías secundarias son
bilis, heces, leche y saliva.
Farmacocinética

 • Son activos frente
 Bacterias bacterias gram (+) (–) gram negativas,
chlamydia, plasmodium, toxoplasma, etc.
 • Resistencias: – Se desarrollan fácilmente
 Por mutación (alteración de la enzima)
 Disminución de la penetración (transferencia de
plásmidos)
 Sobreproducción de PABA. –
Sulfamidas espectro antibacteriano y
resistencias

Combinación con cotrimoxazol

 •Penicilinas •Vitaminas del complejo B • Calcio y
hierro •Anti diarreicos •AINES •Antiparasitarios
•Antibióticos
Antagonistas

Usos

 • Náuseas y vómitos, cefalea, etc.
 • Cianosis por metahemoglobinemia.
 • Reacciones de hipersensibilidad: erupciones,fiebre,
reacciones anafilácticas
 • Depresión medular.
 • Anemia hemolítica.
 • Cristaluria
Sulfamidas: reacciones adversas

 Goodman and Gilman´s (1996). «Capítulo 44:
Fármacos antimicrobianos, Sulfonamidas,
trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas y fármacos
contra infecciones de las vías urinarias».
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Farmacología MVZ Sulfonamidas

  • 2.   Las sulfonamidas se encuentran entre las primeras drogas antibacterianas efectivas utilizadas.  Fueron las primeras sustancias químicas que se utilizaron para curar y prevenir las infecciones y bacterias en el humano.
  • 3.   1908 Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes prepara la sulfanilamida.  1932 Gerhard Domagk descubre los efectos del Prontosil Rubrum, un colorante azoico.  1933 Se administra Prontosil a una niña de 10 años que sobrevivió. Historia
  • 4.   1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA sin éxito.  A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de la sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y disminuyen los efectos adversos.  En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.
  • 5.   El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener ambos una vida media similar.  Este agente es un potente inhibidor competitivo y selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.  Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el crecimiento y multiplicación bacteriana.
  • 6.
  • 7.  • Se absorbe en TGI (Monogástricos) y reticulorumen-intestinal (Rumiantes)  • se distribuye en todos los tejidos corporales, la sulfonamidas se unen a células plasmáticas concentrándose en riñón, hígado, pulmón, piel y sangre.  •Se metaboliza en el hígado  • Se excreta por vía renal y las vías secundarias son bilis, heces, leche y saliva. Farmacocinética
  • 8.   • Son activos frente  Bacterias bacterias gram (+) (–) gram negativas, chlamydia, plasmodium, toxoplasma, etc.  • Resistencias: – Se desarrollan fácilmente  Por mutación (alteración de la enzima)  Disminución de la penetración (transferencia de plásmidos)  Sobreproducción de PABA. – Sulfamidas espectro antibacteriano y resistencias
  • 10.   •Penicilinas •Vitaminas del complejo B • Calcio y hierro •Anti diarreicos •AINES •Antiparasitarios •Antibióticos Antagonistas
  • 12.   • Náuseas y vómitos, cefalea, etc.  • Cianosis por metahemoglobinemia.  • Reacciones de hipersensibilidad: erupciones,fiebre, reacciones anafilácticas  • Depresión medular.  • Anemia hemolítica.  • Cristaluria Sulfamidas: reacciones adversas
  • 13.   Goodman and Gilman´s (1996). «Capítulo 44: Fármacos antimicrobianos, Sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas y fármacos contra infecciones de las vías urinarias». Bibliografia