2.
Las sulfonamidas se encuentran entre las primeras
drogas antibacterianas efectivas utilizadas.
Fueron las primeras sustancias químicas que se
utilizaron para curar y prevenir las infecciones y
bacterias en el humano.
3.
1908 Gelmo investigando las propiedades tintoriales
de ciertos agentes prepara la sulfanilamida.
1932 Gerhard Domagk descubre los efectos del
Prontosil Rubrum, un colorante azoico.
1933 Se administra Prontosil a una niña de 10 años
que sobrevivió.
Historia
4.
1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA sin
éxito.
A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de
la sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y
disminuyen los efectos adversos.
En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.
5.
El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener
ambos una vida media similar.
Este agente es un potente inhibidor competitivo y
selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima
que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.
Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la
molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que
es esencial para el crecimiento y multiplicación
bacteriana.
7. • Se absorbe en TGI (Monogástricos) y
reticulorumen-intestinal (Rumiantes)
• se distribuye en todos los tejidos corporales, la
sulfonamidas se unen a células plasmáticas
concentrándose en riñón, hígado, pulmón, piel y
sangre.
•Se metaboliza en el hígado
• Se excreta por vía renal y las vías secundarias son
bilis, heces, leche y saliva.
Farmacocinética
8.
• Son activos frente
Bacterias bacterias gram (+) (–) gram negativas,
chlamydia, plasmodium, toxoplasma, etc.
• Resistencias: – Se desarrollan fácilmente
Por mutación (alteración de la enzima)
Disminución de la penetración (transferencia de
plásmidos)
Sobreproducción de PABA. –
Sulfamidas espectro antibacteriano y
resistencias
12.
• Náuseas y vómitos, cefalea, etc.
• Cianosis por metahemoglobinemia.
• Reacciones de hipersensibilidad: erupciones,fiebre,
reacciones anafilácticas
• Depresión medular.
• Anemia hemolítica.
• Cristaluria
Sulfamidas: reacciones adversas
13.
Goodman and Gilman´s (1996). «Capítulo 44:
Fármacos antimicrobianos, Sulfonamidas,
trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas y fármacos
contra infecciones de las vías urinarias».
Bibliografia