FARMACOS ALCALOIDES

1. FACULTAD
DE
MEDICINA
UNIVERSIDAD
AUTÓNOMA DEL
ESTADO DE
MÉXICO

2. ALCALOIDES DEL
CORNEZUELO DEL CENTENO
DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGÍA

4. Alcaloides del cornezuelo del
centeno
• Son producidos por Claviceps
pupurea, hongo que parasita hierbas y
granos almacenado en medio
húmedo o apiñado
• El hongo sintetiza histamina,
acetilcolina, tiramina y otros principios
activos y los alcaloides

5. Alcaloides del cornezuelo del
centeno
• Los alcaloides modifican los adrenoceptores α, los
receptores dopaminergicos, los receptores de 5-HT y
posiblemente otros
• Provocan el llamado ergotismo –Fuego de San Antonio-
, que se caracteriza por alucinaciones, vasoespasmo
duradero que puede provocar gangrena y la
estimulación del músculo liso uterino

6. Alcaloides del Cornezuelo del
Centeno
• Se identifican dos familias que incorporan el núcleo de la
ergolina
Alcaloides amínicos Alcaloides péptidos
6-metilergolina Ergotamina
Ácido lisergico α-ergocriptina
Dietilamida del Ácido Lisergico -
LSD-
Bromocriptina
Ergonovina (ergometrina)

7. Alcaloides del Cornezuelo del
Centeno
• Se absorben en forma variable por el
Tubo Digestivo
• La dosis por V.O. es 10 veces mayor
que la I.M.; la absorción por vía oral
puede mejorarse con cafeína
• Pueden absorberse por vía rectal o
por inhalación oral

8. Alcaloides del Cornezuelo del
Centeno
• Bromocriptina y carbolina se absorben de manera
aceptable por el Tubo Digestivo
• Biotransformación: hidroxilación en el Anillo A y los
alcaloides péptidos son modificados en la fracción
péptida

9. FARMACODINAMIA
• En la estructura de los alcaloides se detecta:
• A) NÚCLEO DE CATECOLAMINAS
• B) NUCLEO INDOL, 5-HT
• Efectos: AGONISTA, AGONISTA PARCIAL y
ANTAGONISTA de adrenoceptores α y de los
receptores serotoninérgicos 5-HT1-A, y 5-HT1-D; en
menor grado 5-HT2 y 5HT3. así como acciones agonistas
y antagonistas en Rc dopaminérgicos del SNC

10. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• SNC: efectos del ergotismo; algunos alcaloides son
alucinógenos potentes
• LSD, compuesto sintético del cornezuelo; sus efectos son
agonistas en receptores 5-HT2 pre o postsinápticos
• Los Receptores dopaminérgicos en el SNC intervienen en el
control motor extrapiramidal y en la regulación de
PROLACTINA por la hipófisis

11. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• Los que muestran mayor
selectividad por los Receptores
dopamínicos hiposiarios son:
BROMOCRIPTINA,
CABERGOLINA y PERGOLIDA;
suprimen la secreción de
prolactina.

12. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• MÚSCULO LISO VASCULAR:
• Ergotamina y compuestos semejantes:
VASOCONSTRICCIÓN; producen la
“inversión de adrenalina” y el “bloqueo”
a la respuesta de otros agonistas α

13. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• Disociación lenta del Rc αlfa, acciones agonistas y
antagonistas duran largo tiempo
• Efecto β es casi nulo
• Rc 5-HT2 efecto agonista parcial de ERGOTAMINA,
ERGONOVINA y METISERGIDA
• Acción antimigrañosa sobre Rc 5-HT presinápticos

14. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• Después de una sobredosis de ergotamina y fármacos
similares, el vasoespasmo es intenso y duradero
• La acción sobre el músculo liso uterino es semejante al de
la oxitocina; el útero es sensible al final del embarazo y sin
gestación.

15. EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• A dosis pequeñas provocan contracción y relajación
rítmica, a dosis altas la contracción es duradera e
intensa.
• Acción sobre Receptores α
• Son sensibles el Tubo Digestivo: nauseas, vómito y
diarrea

16. USOS CLÍNICOS
• MIGRAÑA: ergotamina en su forma de
tartrato; suele combinarse con cafeína.
Dihidroergotamina y Metisergida, son
igualmente útiles
• HIPERPROLACTINEMIA: bromocriptina y
cabergolina
• HEMORRAGIA POSPARTO.
• DIAGNOSTICO DE ANGINA VARIANTE
• INSUFICIENCIA CEREBRAL SENIL

17. EFECTOS TÓXICOS Y CONTRAINDICACIONES
• Alteraciones G.I.: NAÚSEAS, VÓMITO y DIARREA
• Ataques de migraña previos a las alteraciones G.I.
• Vasoespasmo por sobredosis de ergotamina y
ergonovina
• Proliferación de tejido conjuntivo en el espacio
retroperitoneal, cavidad pleural y el tejido cardíaco –
METISERGIDA-

18. EFECTOS TÓXICOS Y
CONTRAINDICACIONES
• Somnolencia
• Estimulación y alucinaciones: METISERGIDA
• Contraindicaciones: ENFERMEDAD VASCULAR
OBSTRUCTIVA y COLAGENOPATIAS (enfermedades
autoinmunes sistémicas).

20. ¿DUDAS?