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1
FARMACOCINETICA VEXCRECION
FENOMENO QUE CONDUCE AL EGRESO DEFINITIVO DEL
MEDICAMENTO Y SUS METABOLITOS DEL ORGANISMO, TODAS
LAS SECRECIONES CORPORALES PUEDEN SERVIR DE VEHICULO
PARA LA EXCRECION PERO SE DESTACAN DOS (2)
RENAL BILIAR
SUDOR SALIVA LAGRIMAS
2
PORCIONES DE LA NEFRONA PORCENTAJE DE ABSORCIÓN DE NA +
TÚBULO PROXIMAL 60-70%
ASA DE HENLE 20-25%
TÚBULO DISTAL 4-5%
TÚBULO CONECTOR 2-3%
FARMACOCINETICA V
EXCRECION
DEPURACION
1. CLEARANCE RENAL
3
 EXCRECION
 1. DEPURACION RENAL
 1.1 FILTRACION GLOMERULAR
 LA MAYORIA DE PRINCIPIOS ACTIVOS SE FILTRAN LIBREMENTE
POR EL GLOMERULO, LOS COMPLEJOS MEDICAMENTOS UPP NO
PASAN. MECANISMO PASIVO.
FARMACOCINETICA V
4
 EXCRECION
 1. DEPURACION RENAL
 1.2 SECRECION TUBULAR
 EN EL TUBULO CP DESDE EL INTERSTICIO A LUZ TUBULAR, POR
MECANISMOS SATURABLES Y COMPETITIVOS, SON
MULTIESPECIFICOS.
FARMACOCINETICA V
HIDROCLOROTIAZIDA Y ACIDO URICO
AINES Y METROTEXATE
5
 EXCRECION
 1. DEPURACION RENAL
 1.3 REABSORCION TUBULAR
 DEPENDE DEL H2O EN LA LUZ TUBULAR - GRADIENTE DE
CONCENTRACION – DIFUSION PASIVA DEL FARMACO DESDE EL
TUBULO DISTAL AL PLASMA PERO DEPENDE DEL PKA O DE SU PH.
FARMACOCINETICA V
ORINA ALCALINA SE EXCRETA> ACIDOS
DEBILES Y SE REABSORBEN BASES DEBILES.
ORINA ACIDA SE EXCRETAN > ALCALIS
DEBILES Y SE REABSORBEN ACIDOS DEBILES
6
FARMACOCINETICA V
 EXCRECION – DEPURACION RENAL
 FARMACO SE FILTRA 100% Y NO SE REABSORBE SU
DEPURACION SIMILAR A LA DEL HOMBRE 128 ML/MIN
 FARMACO SE EXCRETA 100% POR SECRECION TUBULAR Y NO
SE REABSORBE SU DEPURACION SERA 650 ML/MIN
EQUIVALENTE AL FLUJO PLASMATICO RENAL.
 FARMACO SE REABSORBE COMPLETAMENTE SU DEPURACION
SERA DE 0
CONCLUSION
EL VALOR DE ACLARAMIENTO RENAL
OSCILA ENTRE 0 Y 650 ML/MIN
7
FARMACOCINETICA V
EXCRECION
CONTRARIO A LA ABSORCION LA EXCRECION SE DA CON
MAYOR FACILIDAD EN COMPUESTOS POLARES LIPOFILICOS
LA FUNCION RENAL ES INMADURA EN NEONATOS MADURA A
LOS POCOS MESES Y EN ADULTOS DISMINUYE EN UN
PORCENTAJE EQUIVALENTE AL 1% ANUAL.
SOLO SE FILTRA LA FRACCION LIBRE DEL MEDICAMENTO.
LA SECRECION TUBULAR ACTIVA MEDIADA POR PORTADOR
APORTA “FARMACO” AL LIQUIDO TUBULAR, LOS
TRANSPORTADORES GPP Y MRP2 HACEN POSIBLE LA
SECRECION DE ANIONES ANFIPATICOS Y METABOLITOS
CONJUGADOS COMO GLUCURONIDOS
8
FARMACOCINETICA V
EXCRECION POR VIA BILIAR
IGUAL QUE EN LA VIA RENAL INTERVIENEN LAS
GLUCOPROTEINA P Y EL MRP2
LA EXCRECION EN HECES CORRESPONDE A
MEDICAMENTOS INGERIDOS NO ABSORBIDOS O
EXCRETADOS POR LA BILIS O SECRETADOS POR LAS
VIAS INTESTINALES.
LA VIA INTESTINAL PERMITE LA REABSORCION
PROLONGADA Y LA PRESENCIA DE MEDICAMENTOS
EN LA CIRCULACION.
SINDROME DE DUBIN
JHONSON
RECIRCULACION
ENTEROHEPATICA
9
FARMACOCINETICA V
EXCRECION POR VIA BILIAR
LOS FARMACOS PASAN DE LA SANGRE SINUSOIDAL AL
HEPATOCITO POR DIFUCION PASIVA O TRANSPORTE
FACILITADO ACTIVO, COMO LOS METABOLITOS SON +
POLARES EL DESTINO DEPENDERA DE SU ACARREADOR
HACIA LA SANGRE O BILIS.
CLORANFENICOL EXCRETADO POR LA
BILIS COMO GLUCURONIDO
EN EL INTESTINO SUFRE HIDRÓLISIS POR
ENZIMAS BACTERIANAS
EL FARMACO NO CONJUGADO ES
ABSORBIDO
10
FARMACOCINETICA V
EXCRECION POR OTRAS VIAS
SUDOR, SALIVA, LAGRIMAS, PIEL Y CABELLO SON
EXCRECIONES CUANTITATIVAMENTE INSIGNIFICANTES
CON RELACION A LAS ANTERIORES, DEPENDEN DE LA
DIFUSION DE MEDICAMENTOS NO IONIZADOS,
LIPOSOBLES A TRAVES DE LAS CELULAS EPITELIALES DE
LAS GLANDULAS Y DEPENDE DEL PH.
RECORDAR QUE LA
DEGRADACION METABOLICA SE
REALIZA EN EL HIGADO Y LA
EXCRECION EN EL RIÑON Y CADA
PROCESO TIENE UNA CINETICA
PROPIA.

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7 farmacocinetica v excrecion

  • 1. 1 FARMACOCINETICA VEXCRECION FENOMENO QUE CONDUCE AL EGRESO DEFINITIVO DEL MEDICAMENTO Y SUS METABOLITOS DEL ORGANISMO, TODAS LAS SECRECIONES CORPORALES PUEDEN SERVIR DE VEHICULO PARA LA EXCRECION PERO SE DESTACAN DOS (2) RENAL BILIAR SUDOR SALIVA LAGRIMAS
  • 2. 2 PORCIONES DE LA NEFRONA PORCENTAJE DE ABSORCIÓN DE NA + TÚBULO PROXIMAL 60-70% ASA DE HENLE 20-25% TÚBULO DISTAL 4-5% TÚBULO CONECTOR 2-3% FARMACOCINETICA V EXCRECION DEPURACION 1. CLEARANCE RENAL
  • 3. 3  EXCRECION  1. DEPURACION RENAL  1.1 FILTRACION GLOMERULAR  LA MAYORIA DE PRINCIPIOS ACTIVOS SE FILTRAN LIBREMENTE POR EL GLOMERULO, LOS COMPLEJOS MEDICAMENTOS UPP NO PASAN. MECANISMO PASIVO. FARMACOCINETICA V
  • 4. 4  EXCRECION  1. DEPURACION RENAL  1.2 SECRECION TUBULAR  EN EL TUBULO CP DESDE EL INTERSTICIO A LUZ TUBULAR, POR MECANISMOS SATURABLES Y COMPETITIVOS, SON MULTIESPECIFICOS. FARMACOCINETICA V HIDROCLOROTIAZIDA Y ACIDO URICO AINES Y METROTEXATE
  • 5. 5  EXCRECION  1. DEPURACION RENAL  1.3 REABSORCION TUBULAR  DEPENDE DEL H2O EN LA LUZ TUBULAR - GRADIENTE DE CONCENTRACION – DIFUSION PASIVA DEL FARMACO DESDE EL TUBULO DISTAL AL PLASMA PERO DEPENDE DEL PKA O DE SU PH. FARMACOCINETICA V ORINA ALCALINA SE EXCRETA> ACIDOS DEBILES Y SE REABSORBEN BASES DEBILES. ORINA ACIDA SE EXCRETAN > ALCALIS DEBILES Y SE REABSORBEN ACIDOS DEBILES
  • 6. 6 FARMACOCINETICA V  EXCRECION – DEPURACION RENAL  FARMACO SE FILTRA 100% Y NO SE REABSORBE SU DEPURACION SIMILAR A LA DEL HOMBRE 128 ML/MIN  FARMACO SE EXCRETA 100% POR SECRECION TUBULAR Y NO SE REABSORBE SU DEPURACION SERA 650 ML/MIN EQUIVALENTE AL FLUJO PLASMATICO RENAL.  FARMACO SE REABSORBE COMPLETAMENTE SU DEPURACION SERA DE 0 CONCLUSION EL VALOR DE ACLARAMIENTO RENAL OSCILA ENTRE 0 Y 650 ML/MIN
  • 7. 7 FARMACOCINETICA V EXCRECION CONTRARIO A LA ABSORCION LA EXCRECION SE DA CON MAYOR FACILIDAD EN COMPUESTOS POLARES LIPOFILICOS LA FUNCION RENAL ES INMADURA EN NEONATOS MADURA A LOS POCOS MESES Y EN ADULTOS DISMINUYE EN UN PORCENTAJE EQUIVALENTE AL 1% ANUAL. SOLO SE FILTRA LA FRACCION LIBRE DEL MEDICAMENTO. LA SECRECION TUBULAR ACTIVA MEDIADA POR PORTADOR APORTA “FARMACO” AL LIQUIDO TUBULAR, LOS TRANSPORTADORES GPP Y MRP2 HACEN POSIBLE LA SECRECION DE ANIONES ANFIPATICOS Y METABOLITOS CONJUGADOS COMO GLUCURONIDOS
  • 8. 8 FARMACOCINETICA V EXCRECION POR VIA BILIAR IGUAL QUE EN LA VIA RENAL INTERVIENEN LAS GLUCOPROTEINA P Y EL MRP2 LA EXCRECION EN HECES CORRESPONDE A MEDICAMENTOS INGERIDOS NO ABSORBIDOS O EXCRETADOS POR LA BILIS O SECRETADOS POR LAS VIAS INTESTINALES. LA VIA INTESTINAL PERMITE LA REABSORCION PROLONGADA Y LA PRESENCIA DE MEDICAMENTOS EN LA CIRCULACION. SINDROME DE DUBIN JHONSON RECIRCULACION ENTEROHEPATICA
  • 9. 9 FARMACOCINETICA V EXCRECION POR VIA BILIAR LOS FARMACOS PASAN DE LA SANGRE SINUSOIDAL AL HEPATOCITO POR DIFUCION PASIVA O TRANSPORTE FACILITADO ACTIVO, COMO LOS METABOLITOS SON + POLARES EL DESTINO DEPENDERA DE SU ACARREADOR HACIA LA SANGRE O BILIS. CLORANFENICOL EXCRETADO POR LA BILIS COMO GLUCURONIDO EN EL INTESTINO SUFRE HIDRÓLISIS POR ENZIMAS BACTERIANAS EL FARMACO NO CONJUGADO ES ABSORBIDO
  • 10. 10 FARMACOCINETICA V EXCRECION POR OTRAS VIAS SUDOR, SALIVA, LAGRIMAS, PIEL Y CABELLO SON EXCRECIONES CUANTITATIVAMENTE INSIGNIFICANTES CON RELACION A LAS ANTERIORES, DEPENDEN DE LA DIFUSION DE MEDICAMENTOS NO IONIZADOS, LIPOSOBLES A TRAVES DE LAS CELULAS EPITELIALES DE LAS GLANDULAS Y DEPENDE DEL PH. RECORDAR QUE LA DEGRADACION METABOLICA SE REALIZA EN EL HIGADO Y LA EXCRECION EN EL RIÑON Y CADA PROCESO TIENE UNA CINETICA PROPIA.