2. SALICILATOS
• Los salicilatos son fármacos con propiedades
antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas como resultado
de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que
posibilita la síntesis de prostaglandinas y, mediadores de la
inflamación.
3. ESTRUCTURA QUMICA
• El ácido salicílico, el compuesto original, y su éster metálico,
esto es, el salicilato de metilo, son irritantes locales y se
utilizan como queratoliticos o como contrairritantes para
aplicación local en la piel
4. ESTRUCTURA QUIMICA
• El salicilato de sodio y el ácido acetilsalicílico son
antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos útiles y en este
grupo el prototipo es la aspirina
5. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
• Posee una amplia gama de actividades farmacológicas
• En concentraciones terapéuticas (0.5 a 2.0 mM) desacopla la
fosforilacion oxidativa en las mitocondrias
• En concentraciones mayores puede inhibir las enzimas
oxidativas celulares, antagonizar los efectos periféricos de las
aminas
• Inhiben la respuesta a la serotonina
6. • El acido salicílico es una acido orgánico tolerado en concentraciones
plasmáticas muy grandes, y por esta razón, establece competencia
con otros ácidos orgánicos en los túbulos renales.
• La aspirina es un antagonista eficaz de la sintetasa de
prostaglandinas, que es la encargada de la producción de
prostaglandina E1 a partir del acido araquidónico
7. ANALGESIA
• Son eficaces para aliviar el dolor de
cabeza, las mialgias y las artralgias
• Son relativamente ineficaces en caso
de dolor visceral
• Su principal efecto analgésico guarda
relación con su actividad
antiinflamatoria periférica o su efecto
en los receptores del dolor.
8. ANTIPIRESIS
• Disminuyen la temperatura corporal
en individuos febriles
• No modifican la temperatura en el
individuo normal
• El efecto antipirético depende de la
normalización de las neuronas
termosensibles en el hipotálamo,
cuya función al parecer es deprimida
por los pirógenos en el sujeto febril.
9. REACCIONES ANTIRREUMATICAS
Y ANTIINFLAMATORIA
• Los salicilatos son los agentes
terapéuticos mas usados contra
la artritis reumatoide y la fiebre
reumática
• Aminoran notablemente la
hinchazón y el dolor en las
articulaciones, así como la
fiebre, pero no modifican la
evolución propia de la
enfermedad
10. ACCION URICOSÚRICA
• Modifican la resorción tubular y la secreción de acido úrico,
en el riñón.
• En dosis bajas (1 a 2 gramos al día) inhiben la secreción
tubular de acido úrico y aumentan las concentraciones de
acido úrico en suero.
11. DISMINUCION DE LA
ADHESIVIDAD PLAQUETARIA
• La aspirina inhibe la agregación plaquetaria
• Bastan 300 mg de este producto para causar un efecto
antiagregatorio que aun es detectable 4 a 6 días después de la
ingestión
12. ABSORCION Y METABOLISMO
• La aspirina de absorbe fácilmente en el estómago y el
intestino delgado
• Es hidrolizada en forma rápida y completa hasta la forma de
salicilato, por la esterasa plasmática
• En término de 90 minutos las concentraciones de ácido
acetilsalicílico en el plasma son insignificantes porque todo el
producto ha sido transformado en salicilato.
13. EFECTOS ADVERSOS
• Cuando se ingieren dosis bastante grandes de aspirina y por
largo tiempo, es común la intolerancia gástrica en la forma de
molestias epigástricas, nauseas, anorexia o pirosis.
• Durante la terapéutica con salicilatos aumenta la pérdida de
sangre oculta en heces.
• Los acúfenos y la menor agudeza auditiva son signos
tempranos y seguros de toxicidad por salicilato en el adulto
• Toxicidad hepatocelular
14. INTOXICACION POR
SALICILATOS
• Toxicidad leve: 150 y 200 mg/kg
• Toxicidad moderada: 200 y 300 mg/kg
• Toxicidad severa: 300 y 500 mg/kg
• Doris mayoes a 500 mg/kg pueden ser mortales
17. NOMBRE PRESENTACION USOS
ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Alka-Seltzer ANTIACIDO EFERVESCENTE
ASPIRINA ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO
P&S CHAMPU ACNÉ Y PSOARIASIS
AKURZA SALEX ACNÉ
POMADA DE WITHFIELD´S TINEA PEDIR, CAPITIS Y
DERMATITIS ECCEMATOSAS
SALICILATO DE SODIO FEBRALGINA COMPUESTA ANTIPIRETICO,
ANALGESICO,
ANTIESPASMODICO
CAFEVIT CARDIOTÓNICO
GRIPALIN RESFRIADO COMUN EN
LACTANTES Y NIOS
SALCILATO DE METILO MENTOBOX BRONQUITIS, RESFRIADO
COMÚN, LARINGITIS
THERMOSAN PASTA
CUTÁNEA
DOLOR MUSCULAR,
CALAMBRES. LUXACIONES
LISTERINE ASTRINGOSOL ENJUAGUE BUCAL
18. ACETAMINOFEN
• Es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades
antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo
la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares
responsables de la aparición del dolor.
19. FARMACONIDAMIA
• Inhibe la síntesis de
prostaglandinas en el SNC y
bloquea la generación del impulso
doloroso a nivel periférico. Actúa
sobre el centro hipotalámico
regulador de la temperatura.
20. FARMACOCINETICA
• El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía
oral, y bastante bien por vía rectal, teniendo la ventaja de
evitar el primer paso hepático, se metaboliza principalmente a
nivel del hígado.
• La eliminación es principalmente urinaria. El 90% de la dosis
ingerida la elimina el riñón en 24 horas, principalmente como
glucurónidos (60 a 80 %) y sulfoconjugados (20 a 30 %)
21. INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
• Existe la posibilidad de interacciones medicamentosas con el
cloranfenicol, la fenitoína, la carbamazepina, el acenocumarol,
la warfarina sódica y la zidovudina.
23. EFECTOS ADVERSOS
• Se presenta con rash, picazón, hinchazón, o dificultad para
respirar;
• Piel y ojos de color amarillo (indican daño hepático)
• Dolor de garganta y fiebre
• Hemorragias o moretones sin razón aparente, sangre en la
orina, dolor, menor o mayor frecuencia al orinar.