AINEs en 40
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Fármacos. Antiinflamatorios No Esteroideos básico
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AINEs en 40
- 1. Anti-inflamatorios no esteroideos (AINE) MPSS Iván Álvarez
- 2. MEDIADORES QUÍMICOS DE LA INFLAMACIÓN
- 4. Mecanismo de Acción AINES Ac. Araquidonico Membrana Celular leucotrienos Prostaglandina, prostaciclina, tromboxano Función renal y plaquetaria Protege mucosa gástrica inflamación COX 1 COX 1 COX 2 Lipooxigenasa Ciclooxigenasa COX 1 COX 2 AINES
- 5. Agg. De Plaquetas (TXA) Contracciones Uterinas PGE/F Inflamación (PGE) Nociceptor PGE Mucosa Gástrica (PGE) FS renal Prostaglandina ,Tromboxano, prostaciclina AINES Hemorragia Prolonga parto Ulceras e irritación Analgesia Antiinflamatorio Isquemia renal
- 6. AINE • Analgésicas • Antiinflamatorias • Antipiréticas • Profilaxis de enfermedades vasculares oclusivas • Lesiones gastrointestinales •Inhibición de la motilidad uterina • Inhibición de la función renal • Reacciones de hipersensibilidad •Toxicidad hematológica Reacciones adversas Acciones Farmacológicas
- 7. Inhibidores no selectivos de COX Derivados del ácido salicílico: Aspirina, salicilato de sodio, trisalicilato de magnesio y colina, salsalato, diflunisal, sulfasalazina , olsalazina Derivados del paraaminofenol : Acetaminofén Indol y ácidos indenacéticos : Indometacina, sulindac Ácidos heteroarilacéticos: Tolmetín, diclofenac, ketorolac Ácidos arilpropiónicos: Ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, oxaprozina Ácidos antranílicos (fenamatos): Ácido mefenámico, ácido meclofenámico Ácidos enólicos: Oxicam (piroxicam) Alcanonas: Nabumetona
- 8. lnhibidores selectivos de COX-2 Furanonas: Rofecoxib Pirazoles: Celecoxib Ácidos indolacéticos: Etodolac Sulfonanilidas: Nimesulida
- 9. EFECTO ANALGÉSICO • Las prostaglandinas liberadas localmente son mediadores del dolor por acción directa sobre terminales nerviosas nociceptivas • Activan otros mediadores locales del dolor e inflamación (Histamina) • Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas, controlan el dolor
- 10. EFECTO ANTIPIRÉTICO • La acción de sustancias pirógenas en hipotálamo • Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre • Esta función está mediada por prostaglandinas • Los AINE bloquean este efecto, normalizando la temperatura (sólo si es alta)
- 11. EFECTO ANTIINFLAMATORIO • Las prostaglandinas son mediadores locales de los mecanismos de la inflamación • Vasodilatación, quimiotaxis y liberación de otros mediadores ( Histamina, Bradicinina, etc.) • Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas, controlan estos fenómenos
- 12. OTROS EFECTOS • Algunas prostaglandinas están involucradas en el proceso de coagulación • Tromboxano (vasoconstrictor, agregante plaquetario) y la Prostaciclina (vasodilatador ,antiagregante plaquetario) • Algunos cuadros clínicos requieren cierto predominio antiagregante, logrado con el uso de AINE ( C. Coronaria)
- 13. Ácido Acetilsalicílico Tabletas: 500 mg Tableta efervescente: 300 mg Adultos: Dolor o fiebre: 250-500 mg cada 4 horas. Artritis: 500-1000 mg cada 4 ó 6 horas. Niños: Dolor o fiebre: 30-65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 ó 8 horas. Fiebre reumática: 65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 ó 8 horas. • Artritis reumatoide • Osteoartritis • Espondilitis anquilosante • Fiebre reumática aguda • Dolor o fiebre Indicaciones:
- 14. Paracetamol Tableta: 500 mg Solución oral: 100 mg/1 ml Supositorio: 300 mg Adultos: Oral: 250- 500 mg cada 6-8 hrs Niños: Oral: 10-30 mg/kg de peso cada 6-8 hrs Rectal: 300-600 mg cada 4-6 hrs. • Dolor agudo o crónico • Fiebre Indicaciones:
- 15. Ketorolaco Solución inyectable: 30 mg/1 ml Adultos: 30 mg cada 6 horas, dosis máxima 120 mg/día. El tratamiento no debe exceder de 4 días. Niños: 0.75 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. Dosis máxima 60 mg/día. El tratamiento no debe exceder de 2 días. • Dolor de leve a moderada intensidad Indicaciones:
- 16. Metamizol sódico Comprimidos: 500 mg Solución inyectable: 1 gramo/2 ml Adultos: Oral: 500-1000 mg cada 6-8 hrs Intramuscular: 1 gramo cada 6-8 hrs Intravenosa: 1-2 gramos cada 12 horas • Dolor agudo o crónico • Fiebre • Algunos casos de dolor visceral Indicaciones:
- 17. Diclofenaco Cápsula o gragea de liberación prolongada: 100 mg Solución inyectable: 75 mg/3 ml Adultos: Oral: 100 mg cada 24 horas Intramuscular: 75 mg cada 12 ó 24 horas • Procesos inflamatorios severos: 1. Artritis reum. 2. Espondilitis alq. 3. Espondiloartrosis 4. Osteoartritis Indicaciones:
- 18. Indometacina Supositorio: 100 mg Cápsulas: 25 mg Adultos: Oral: 25-50 mg cada 8 horas Rectal: 100 mg cada 12 horas • Antiinflamatorio en procesos articulares agudos o crónicos • Uteroinhibidor Indicaciones:
- 19. Naproxeno Tabletas: 250 mg Adultos: Oral: 500-1500 mg en 24 horas • Dolor e inflamación aguda • Artritis reum. • Osteoartritis Indicaciones:
- 20. Piroxicam Cápsulas o tabletas: 20 mg Adultos: Oral: 20 mg al día, dosis única tomada después del desayuno. En algunos casos la dosis de mantenimiento puede ser de 10 mg al día. • Artritis reum. • Osteoartritis • Gota aguda • Dolor postquirúrgico • Dismenorrea Indicaciones:
- 21. Sulindaco Tableta o gragea: 200 mg Adultos: Oral: 200-400mg al día. La dosis puede reducirse cuando remiten los síntomas • Artritis reum. • Osteoartritis • Artritis gotosa aguda • Bursitis • Tendinitis Indicaciones:
- 22. GRACIAS!!!