2. DEFINICIÓN
Se denomina excreción de fármacos a la salida de éstos y de
sus metabolitos desde el sistema circulatorio al exterior del
organismo.
La excreción es la expulsión del fármaco o de sus metabolitos del organismo.
Existen varias vías de eliminación, como la pulmonar, la excreción láctica, etc.,
pero las más importantes cuantitativamente son, por orden de preferencia:
• Vía renal o urinaria: se eliminan los fármacos hidrosolubles.
• Vía biliar o fecal: lo hacen los fármacos liposolubles de gran tamaño.
3. Excreción renal
La edad condiciona la
excreción renal.
Los niños prernaturos y los
recién nacidos durante el
primer mes de vida
presentan una inmadurez
de los mecanismos de
filtración y secreción
tubular renal.
En el anciano también está
reducida la función renal.
4. Excreción Renal
Todos los fármacos disueltos en el agua
plasmática, no unidos a proteínas y con un
peso molecular inferior a 70 kDa, se filtran
por los poros intercelulares de los capilares
del glomérulo renal.
Los fármacos pueden secretarse de forma
pasiva en la parte más proximal del túbulo
renal, pero por lo general se secretan
activamente en el túbulo renal, utilizando
para ello sistemas poco selectivos que
secretan aniones y cationes orgánicos
naturales.
Cuando los fármacos se excretan por
secreción tubular, no importa que el
fármaco esté parcialmente ligado a las
proteínas plasmáticas , siempre que la unión
sea reversible.
5. Excreción Renal
Los fármacos filtrados por el glornérulo, o secretados
en los túbulos renales, pueden ser reabsorbidos por las
células del epitelio tubular renal, volviendo así a la
circulación general.
Por lo común, se reabsorben en los túbulos proximal y
distal por un proceso de difusión simple. Sin embargo,
algunos compuestos se reabsorben activamente en los
túbulos renales, y algunos, como el ácido úrico, se
secretan y reabsorben allí activamente.
6. Excreción renal
La cantidad final de fármaco que se excreta por la orina es la resultante de la
filtración glornerular y la secreción tubular, menos la reabsorción tubular.
7. Excreción fecal
La excreción por el
estómago , el intestino y el
colon es bastante lenta, y
los fármacos excretados
por las mucosas
correspondientes pueden
reabsorberse de nuevo.
8. Excreción por otras vías
La excreción por la saliva, el sudor y
las lágrimas es cuantitativamente
poco importante, pero la saliva puede
ser útil para monitorizar
indirectamente las concentraciones
libres de algunos fármacos.
La excreción por la leche sólo es
relevante cuando se trata de un
fármaco tóxico que la madre ingiere
en grandes cantidades.
La excreción por la piel, el pelo y las
uñas, sólo tiene utilidad forense.
9. Conceptos importantes
Constante de eliminación (Ke): expresa el
porcentaje de fármaco eliminado cada hora.
Aclaramiento renal (Clr): volumen aparente de
plasma que queda depurado del fármaco por unidad
de tiempo. Se expresa en mililitros por minuto o por
hora (ml/min o ml/h).
Tiempo de vida medio (t1/2): tiempo necesario
para que la concentración de un fármaco se reduzca
a la mitad. Es importante porque determina el
intervalo de dosificación.