MÚSCULOS DEL CUELLO DESCRIPCIÓN ORIGEN INSERCIÓN E INERVACION
Farmacologia de los Antipsicoticos/Antidepresivos
1. CORPORACIÓN UNIVERSITARIA EMPRESARIAL
ALEXANDER VON HUMBOLDT
PROGRAMA DE MEDICINA
Presentado por:
Jose Angulo - Stevens Erazo - Laura Escobar - Camila Giraldo - Estefanía González – Zamara Moscoso
3. Usos
● Depresión
● fase depresiva de la enfermedad bipolar
● trastornos de ansiedad
● ataques de pánico
● trastorno obsesivo compulsivo
● estrés postraumático
● déficit de atención
4. CLASIFICACIÓN
1. Antidepresivos tricíclicos
2. inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (SSRIs)
3. Inhibidores de la recaptación de noradrenalina
4. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina.
5. Antidepresivos atípicos.
6. inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO.
7. Inhibidores selectivos de la MAO.
5. MECANISMO DE ACCIÓN
las concentraciones de serotonina y/o norepinefrina
-bloqueo de recaptación presináptica.
- inhibición de la degradación de los NT.
la permanencia de la sinapsis.
activación de receptores neuronales de serotonina y /o norepinefrina ligados a
proteina G, que se acoplan al AMPc.
AMPc->Altera la proteinkinasa= - crecimiento y remodelación neuronal
-síntesis y liberaci´n de neurotrofinas (BDNF)
6. 1. Antidepresivos tricíclicos
- producen efectos anticolinérgicos y antimuscarínicos.
- la capacidad de la vejiga y respuesta a la repleción= tono de esfínter
vesical.
- producen bloqueo alfa adrenérgico-> CV= hipotención ortostática.
- fuerte bloqueo a receptor histamínico H1-> efectos hipnóticos y sedantes.
7. REACCIONES ADVERSAS
mayor cantidad de efectos colaterales
● fatiga
● dificultades para concentrarse
● somnolencia
● alteraciones de la memoria
● boca seca
● estreñimiento
● convulsiones
● delirios
● taquicardia sinusal
● toxicidad hepática
● secreción inapropiada de la ADH
8. 2. Inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina
-producen un bloqueo más potente y específico en la recaptación de
norepinefrina, serotonina o dopamina.
- Afinidad por receptores de histamina, alfa1, beta y muscarínicos.
-menor toxicidad con sobredosis.
10. 3. Inhibidores de la MAO
MAO-> monoaminooxidasa, cataliza la diseminación oxidativa de
catecolaminas y serotonina en el SNC y la periferia.
MAOa-> degrada la norepinefrina y la serotonina.
MAOs-> degrada la dopamina.
-la inhibición de la MAO en el TGI permite la absorción de tiramina=crisis
hipertensivas.
iMAOa->efectividad en el tratamiento de la depresión.
iMAOs-> orientada para el tratamiento de la enfermedad de parkinson.
12. FARMACOCINÉTICA
- buena absorción oral.
- biodisponibilidad y vida media varía.
- Administración por vía oral en dosis diaria.
- elevada liposolubilidad= altas concentraciones en cerebro.
- unión a proteínas del 90%.
- se oxidan en el hígado.
- excreción renal y biliar.
- penetran barrera placentaria.
- interacciones peligrosas hasta 15 días después de suspendido el
tratamiento.
13. Precauciones y contraindicaciones
CONTRAINDICACIONES
● Prostatismo y glaucoma (tricíclicos).
● Postinfarto inmediato.
● Insuficiencia hepática(agomelatina).
PRECAUCIONES
● Pacientes con arritmias, daño hepático
o renal, epilepsia.
● Niños (más sensibles a efectos
adversos).
● Embarazadas (justificar riesgo)-
síndrome de pobre adaptación
neonatal.
● Toxicidad aguda(sobredosis de los
antidepresivos).
14. Interacciones
Tricíclicos pueden interactuar con un gran número de medicamentos:
● disminuye eficacia de clonidina
● potencia efectos anticolinérgicos (antihistamínicos,antiparkinsonianos)
● en uso simultáneo con iMAO pueden presentarse efectos adversos
Los SSRIs combinados con sustancias que aumente la actividad de la
serotonina(anfetaminas,cocaína,litio) puede producir el síndrome
serotoninérgico.
15. Nombre Comercial presentación Dosis
Agomelatina valdomax tabletas de 25mg 25- 50 mg diarios
Amitriptilina Amitriptilina solucion oral
10mg/ml, jarabe
200mg/ml, tab 25 mg
75-100 mg/mg dia,
25-100mg dia
Bupropion Odranal tab 150-300mg 150 diarios puede
incrementar 300mg
diarios
Citalopram Alumbra
Citazone
tab.20 y 40 mg inicial 20mg, puede
incrementar a 40-
60mg
16. Nombre Comercial presentación Dosis
Dapoxetina priligy tab 30- 60 mg 30- 64 mg
clomipramida anafranil
anafranil retard
tab25mg y liberacion
prolongada 75 mg
25mg tres veces al
dia.75 retard en la
noche icrementado
hasta 100-150 mg/dia
desvenlafaxina pristiq tab de liberacion
prolongada 50mg y
100mg
50mg/dia
doxepina expan tab 50mg inicial 25 a 150mg en
tomas divididas
puede incrementar
hasta 300mg
17. Nombre Comercial presentación Dosis
Duloxetina alacir,dulmar,
cymbalata
cap.30-60mg inicial 30 a 60mg
pueden incrementar a
120mg/dia
Escitalopram animaxen,citalop,
depralin,eslopran
tab.10 y 20 mg 10 a 20mg/dia
fluoxetina ansidep,asilan
dizapil,fluopaz
solucion oral
20mg/5ml,jarabe
20mg/5ml,cap.20mg
10 a 20 mg/dia hasta
80mg/dia
fluvoxamina luvox,voxamin tab.50 y 100mg inicial 50 mg al
acostarse maximo
100 a 300 ng/dia
18. Nombre Comercial presentación Dosis
Imipramina Imipramina grageas 25mg inicial 25 a 100mg/dia
2 0 3 veces, maxima
300mg
Maprotilina Ludiomil tab.25mg,tab de
liberacion prolongada
75mg
inicial 75mg/ dia ,
maxima150mg al dia
Milnacipram Dalcipram cap 25mg,tab 50mg 50mg dons veces al
dia,maxima
200mg/dia
Mirtazapina Mirtax,Mirtazapina tab 30 y 45 mg depresion 15 a
45mg/dia
estrés postraumático
30 a 60 mg/dia
19. Nombre Comercial presentación Dosis
Sertralina Aurasert,Dominuim
Inosert
Tab.25,50 Y 100 mg inicial 25 a 50 mg/dia,
se puede incrementar
50 mg/ dia cada
semana
Tranilcipromina Parnate tab.10mg 30mg/dia en tomas
divididas, se puede
incrementar sin
sobrepasar los
60mg/dia
Trimipramina Trimipramina tab. 100mg iniciar con 50-75
mg/dia , puede
incrementar maxima
300 mg/ dia
Reboxetina Integrex tab 4 mg 8 mg/dia en 2 tomas,
se puede incrementar
hasta 10-12 mg/dia
despues de tres
semanas
21. PSICOSIS
● Pérdida del sentido de la realidad
● Deterioro del juicio y la autocrítica
● Alucinaciones
● Delirios
● Disminución o distorsión de la capacidad de procesar la
información y llegar a conclusiones lógicas
● Desórdenes del comportamientos
22. Antipsicóticos
Síntomas Negativos
• Apatia
• Pérdida del impulso y la
afectividad
• Retraimiento social
Síntomas Positivos
• Alucinaciones
• Excitación
• Delirios
Antipsicoticos atipicos
23. Utilidad
• Esquizofrenia
• Manías
• Desórdenes esquizoafectivos, psicóticos no especificados
• Breves episodios de psicosis reactiva
• Brotes psicóticos inducidos por anfetaminas, cocaínas u otros estimulantes
• Depresión mayor con rasgos psicóticos
• Síndromes de deprivación sensorial
• Episodios psicóticos asociados a demencia, delirio o crisis parciales complejas
24.
25. ● Convencionales o de primera generación
● Antagonistas de receptores dopaminérgicos, especialmente D2
● Efectos extrapiramidales: acatisia, parkinsonismo, distonía
aguda y disquinesia tardía
● Alteraciones del ciclo menstrual y de la función sexual
26. 1. Fenotiazinas:
● Bloquea el receptor dopaminérgico D2
● Efectos extrapiramidales
● Aumento prolactina ( los de mayor efecto dopaminérgico)
● Efectos sedantes, anticolinérgicos y bloqueantes alfa adrenérgicos (los
menos potentes)
Alifáticos: Poca potencia, pocos efectos neurológicos, son muy sedantes,
fuertes efectos bloqueadores alfa (Hipotensión ortostática, síncope) y
anticolinérgicos. Clorpromazina, Levomepromazina, Trifluopromazina.
27. Pierídinicas: Mediana potencia y pocos efectos neurologicos, fuertes
eventos sedantes y anticolinérgicos y moderados efectos bloqueantes
alfa.
Periciacina, Pipotiazina, Tirodiazina.
Piperazinicas: Son muy potentes y producen muchos efectos
extrapiramidales, son muy pocos sedantes y pocos efectos
anticolinérgicos y bloqueantes alfa.
Flufenazida, Tiporoperazina, Trifluoperazina.
28. 2. Tioxantenos: Piperazínicos: potentes, con fuertes efectos
extrapiramidales, pocos efectos sedantes, anticolinérgicos y bloqueantes
alfa.
Flupentixol, Tiotixeno, Zuclopentixol
3. Butirofenonas: potentes bloqueadores del receptor D2, fuertes efectos
extrapiramidales, mínimos efectos sedantes, anticolinérgicos y bloqueantes
alfa.
Haloperidol, Droperidol (En asociación con fentanilo o en anestesia)
29. 4. Dibenzooxacepinas: Loxapina: Antipsicótico de moderada potencia,
produce poca sedación, pocos efectos extrapiramidales y bloqueo
adrenérgico alfa y colinérgico.
5. difenilbutilpiperidinas: Potentes, con fuertes efectos extrapiramidales,
moderada sedación y moderados efectos anticolinérgicos y bloqueantes
alfa.
Fluspirileno, Penfluridol, Pimozida
30. • Riesgo cardiovascular
• Predisposición a arritmias
cardiacas por la prolongación del
intervalo QT
• Efecto anticolinérgicos que no
solo afectan el tracto
gastrointestinal, sino también el
sistema urinario, cardiovascular,
visual y cognoscitivo
• Elevación de enzimas hepáticas
Antipsicóticos Atípicos
• Menor bloqueo D2
• Pocos efectos extrapiramidales
• No aumentan la prolactina (excepto
risperidona)
• Sedación
• Fuertes efectos anticolinergicos
• Mayor riesgo de convulsiones
• Aumento de peso
• Cambios metabolicos
• Clozapina: Gran riesgo agranulocitosis
41. Ansiolíticos: Sustancia que reduce la ansiedad y provoca efecto calmante,
pero sin reducir funciones motoras o mentales (depresión del SNC leve)
Hipnótico: Fármaco que produce somnolencia e induce al sueño semejante al
fisiológico (depresión SNC pronunciada)
44. MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan estimulando el complejo receptor para acido gamma-aminobutirico
(GABA), para inhibición neuronal
45. FUNCIONES
No poseen actividad antipsicótica ni anestésica y no afectan el SNA
1. Reducción de la ansiedad: En dosis bajas
2. Acción sedante e hipnótica: En dosis altas
3. Amnesia anterógrada: trastorno en la capacidad individual de aprendizaje
y de elaborar nuevas memorias
4. Anticonvulsiva: Algunas se utilizan para tratar epilepsia
INDICACIONES
1. Ansiedad
2. Trastornos musculares
3. Convulsiones
4. Trastornos del sueño
5. Precursores Anestésicos
6. Sedantes
46. FARMACOCINÉTICA
- Administración Oral, IV, IM
- IM: Efectos se manifiestan entre 5-15 min
- IV: 1.5- 5 min
- Efectos máximos aparecen entre 20-60 min luego disminuyen
- Biodisponibilidad +90%
- Metabolismo Hepático
REACCIONES ADVERSAS
- Sedación
- Somnolencia
- Ataxia
- Disartria
- Incoordinación motora
- Incapacidad para responder estímulos que
requieren respuesta rápida
- Posible adicción
48. Nombre en denominación
común internacional
Nombre comercial Presentación Dosis adultos
Diazepam DIAZEPAM, VALIUM
RIPID
tab o comp.5mg y 10 mg
sln iny 10mg/ 2ml
Para el tratamiento de la ansiedad 2 mg 3
veces al dia max 40 mg dia
IV 5 a 10mg lentamente a velocidad de 5mg por
min. pueden repetirse cada 15 a 30 min no
sobrepasar 30 mg
como hipnotico 0.5 a 1mg en la noche
Lorazepam LORAZEPAM
ATIVAN
tab 2 mg
tab 1 y 2 mg
como ansiolitico 1 a 6 mg diarios divididos en 2
a 3 dosis, como hipnotico 1 a 4mg noche
Midazolam MIDAZOLAM tab 7.5mg; sln iny 5 mg/ml
5mg/5ml y 15 mg/3ml
Para la sedacion IV de 2.5 a 7.5 mg. en
induccion anestesica se recomienda una dosis
de 0.1 a 0.2 mg/kg pacientes premedicados
Para la premedicacion se han utilizado dosis de
5 mg IM o de 0.1 mg/kg IM.Como inductor del
sueño se recomiendan dosis de 7.5 a 15 mg
Triazolam TRIAZOLAM
SOMESE
tab 0.25 mg para tratamiento de insominio 0.125mg o
0.25mg en la noche
Alprazolam ALPRAZOLAN
XANAX
BENZOLAM
tab 0.25 mg y 0.5 mg
tab 0.25 mg, 5mg 1mg
tab 0.25 y 0.5mg; tab
sublingual 0.5 mg
0.25 a 0.5mg Tres veces al dia, con incrementos
que pueden ir hasta una dosis de 3 a 4 mg
diarios, ataque de panico mas de 10mg
50. MECANISMO DE ACCIÓN
Pueden atravesar barrera hematoencefálica y alcanzar el cerebro, actúan
impidiendo el flujo de sodio entre neuronas y favoreciendo el flujo de iones
cloruro. Se unen a receptores GABA, en un sitio diferente a las
benzodiazepinas y aumentan la acción de este NT.
52. Acción Prolongada (1d +)
Fenobarbital - tto de convulsiones
Acción Corta (3-8h)
Pentobarbital - eficaz como sedante e
hipnótico, pero no como ansiolíticos
Acción Ultracorta (20 min +)
Tiopental - actúa en pocos segundos, se
emplea IV normalmente junto con anestesia
53. Nombre en denominacion
comun internacional
Nombre comercial Presentacion Dosis adultos
Fenobarbital Tabletas: 10, 50 y 100mg.
Solución Oral: 4mg/ml.
Ampollas: 40 y 200mg/ml.
100 mg a 300 mg al dia
Pentobarbital Pentobarbital sodico capsulas de 50,100;
solucion oral 4 mg/ml;
rectal supositorios de
30,60,120 y 200mg IV
50mg/ml
1 ml por cada 2.5 kg 26 mg/kg sedante
Tiopental IV polvo para reconstitucion
20,25 mg/ml
Inducción de la anestesia en adultos 2 a 5
mg/Kg Estados convulsivos: De 75 a 125 mg.
55. MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan estimulando el complejo receptor para acido gamma-aminobutirico
(GABA) específicamente en la subunidad alpha 1, para inhibición neuronal. A
diferencia de las benzodiazepinas no se unen a otras subunidades, por eso
tienen deficiencia como efecto anticonvulsivante, miorrelajante, ansiolíticos,
etc
INDICACIONES
Hipnosis, tratamiento a corto plazo del insomnio.
57. Empieza el efecto: 30 min
Duración: 5h
Imidazopiridinas: Zolpidem
Empieza el efecto: 30 min
Duración: 3h
Pirazolopirimidinas: Zaleplon
Empieza el efecto: 20 min
Duración: 7h
Ciclopirrolonas :Eszopiclona
58. Nombre en denominacion
comun internacional
Nombre comercial Presentacion Dosis adultos
Zolpidem ZOLPDEM,
DORMEBEN,INSODEM
STILNOX
tab o comp 10 mg
tab de liberacion inmediata de
10 mg; tab de liberacion
prolongada de 6.25mg y 12.5
mg
tab de liberación inmediata 10mg
inmediatamente antes de acostarse: ancianos o
personas con infusion hepatica 5mg; mujeres
tab liberacion inmediata 5 mg y tab de
liberacion prolongada 6.25mg
Zaleplon caps 5 y 10 mg dosis de 5 a 10mg
Eszopiclona VALNOC, NOPTIC
ISOKLO
tab 2mg y 3 mg
tab 3 mg
2 mg a 3 mg antes de acostarse
ancianos e insuficiencia renal hepática severa
de 1 a 2 mg antes de acostarse