Anestesiologia : Analgesicos opiodes

1. ANALGESICOS
OPIOIDES
FUNDACION HOSPITAL SAN CARLOS
UNIVERSIDAD DE CIENCIAS APLICADAS Y AMBIENTALES
SHARON NICOLE TORRES ROMERO

2. CLASIFICACIÓN
POTENTES (NARCÓTICOS)
● Alfentanil
● Fentanil (+100)
● Remifentanil (+1000)
● Morfina
● Hidromorfona
● Meperidina
● Metadona
● Nalbufina
Mayor riesgo de adicción y toxicidad
DÉBILES (MODERADAMENTE
NARCÓTICOS)
● Codeína
● Hidrocodona
● Oxicodona
● Tramadol
● Tapentadol
Agonistas menos potentes de la morfina.
Menor riesgo de adicción y toxicidad
● Buprenorfina (+50)
● Butorfanol
Diferencia en la actividad del receptor. Más
potentes que la morfina.
Naturales
Semisintéticos
Sintéticos

3. DOLOR
NEURONAS
SENSITIVAS 2ª
● Tálamo
● Hipotálamo
● S. Límbico
● Corteza SMS
Estímulo nociceptivo se
interpreta como DOLOR
NOCICEPTORES
(Neuronas sensitivas 1ª)
Viscerales /Somáticas
Interneuronas
POTENCIALES DE
ACCIÓN
Estímulos nocivos
(Terminales periféricos-
M. Espinal )
Sufrimiento
Miedo
Ansiedad

4. RECEPTORES OPIOIDES
Aparato cardiovascular
Aparato respiratorio
Aparato Digestivo
Aparato urinario
C. Inmunitarias.
Fentanil, Remifentanil, Morfina,
Hidromorfona, Meperidina ,
Metadona ----
Tramadol, Tapentadol.
Buprenorfina, Butorfanol.
Buprenorfina, Butorfanol---
Fentanil, Morfina,
Hidromorfona
Actúan en el SNC activan las neuronas inhibitorias del dolor e inhiben
directamente las neuronas transmisoras del mismo.

5. GENERALIDADES
Se conocen como analgésicos opiáceos los
fármacos cuya acción analgésica se produce gracias
a su interacción con los receptores opioides de las
neuronas del sistema nervioso central. Son los
fármacos analgésicos más potentes con los que
contamos en la actualidad
● Analgesicos de accion central →
Depresores selectivos del SNC.
● Potente analgesia con mínimas
interferencia en las funciones mentales.
● Se metabolizan en el hígado.
● vida ½ oscila 2-5 horas
● Atraviesan barrera placentaria y produce
depresión respiratoria neonatal : en Parto
● Pasan a la leche.
❏ Agonistas μ: Dolor posoperatorio →
evita estrés cardiopulmonar, permite
deambulación temprana
❏ Dosis IV ↑: ↑ el tono muscular
masetero y en tórax : interfiere en la
intubación y ventilación

6. POTENTES
(NARCÓTICOS)
● Alfentanil
● Fentanil
● Remifentanil
● Morfina
● Hidromorfona
● Meperidina
● Metadona
● Nalbufina

7. MORFINA
➔ Agonista de los receptores μ, 𝘒, ẟ
Morfina clorhidrato:
❏ sln oral 3%
❏ sln inyectable 3%
❏ Amp 10mg/ml
Según intensidad del dolor puede darse:
● 2,5 - 20 mg im o iv /4-6h
● Infusión iv : 0.8-10 mg/h
● analgesia controlada bolos del 25-50% /10-15 min
● epidural 5mg : 24h
RAMS: GI, hipotensión, ↑ tensión conducto biliar, somnolencia, delirio,
miosis, depresión respiratoria.

8. HIDROMORFONA
➔ Agonista de los receptores μ, y en menor proporción en los 𝘒.
➔ 1 mg de hidromorfona → 6 mg de morfina
➔ vida ½ : 2-4h — I: 30min
Hidromorfona clorhidrato:
❏ Tab 2,5 - 5 mg
❏ Amp 2mg/ml
● Dosis: 2,5-5 mg/ 4-6h
NO: alteraciones renales y hepáticas
RAMS: GI

9. MEPERIDINA
➔ Agonista puro de los receptores μ.
➔ Se absorbe por todas las vias de
administracion .
➔ Alta unión a proteínas 60-80%
➔ vida ½ 2-4 horas , I: 10-15 min
➔ metabolismo hepático → Normeperidina
(neurotóxico)
➔ 100 mg meperidina → 10 mg morfina
Meperidina clorhidrato:
❏ Amp 10mg/2ml
● 50-100 mg adultos >70 kg o 1-2mg/kg/Dosis
: IV
● IR: reducir dosis de 75-50%
NO: IRT

10. FENTANILO
➔ AGONISTA de los receptores 𝘒, ẟ ;
interacciona fundamentalmente con
los receptores μ.
➔ Acciones terapéuticas: sedación y
analgesia.
Citrato de fentanilo - fentanilo
❏ 0.05 mg/ml Amp 10 ml
❏ 0,5 mg/ 10 ml
Individual: según edad, peso,
comorbilidad, tipo de intervención qx o
anestesia:
● D. bajas: 2 μg/kg
● D. moderadas: 2-20 μg/kg
● D. altas 20-50 μg/kg
En infusión → analgesia pos qx, tórax inestable
poli tx en cx y en UCI
Analgesia controlada con [10μg/ml]
● 0.14μg/kg/hora, con bolo 0.14μg/kg
0,1 mg fentanilo → 1,5 mg hidromorfona →
100 mg meperidina → 10 mg de morfina

11. REMIFENTANIL
➔ Agonista puro de los Receptores μ
➔ Rápido comienzo y corta duración.
➔ Eliminación por hidrólisis mediante esterasas plasmáticas
➔ 1 mg remifentanilo → 1000 mg morfina.
❏ 1 mg , 2mg , 5mg de polvo liofilizado en vial.
● 0,03 a 0,1 mcg/kg/min para pacientes en ventilación
espontánea.
● 0,1 a 1 mcg/kg/min en pacientes con ventilación controlada.
RAMS: Rigidez musculoesquelética, bradicardia, hipotensión,
depresión respiratoria aguda, apnea, GI, prurito.

12. METADONA
➔ Efectos Sobre los receptores NMDA
➔ Cerebro ocupa receptores μ y 𝘒 → analgesia y depresión
respiratoria
➔ Efectos 18-24h
➔ Ligeramente superior a la morfina
Dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos,
neuríticos, por quemaduras, cuando no responden a
analgésicos menores.
❏ Tab 10mg , 40mg.
● 2.5-10 mg /6h = incrementar según dolor

13. NALBUFINA
➔ Propiedades agonistas 𝘒 y antagonistas μ
➔ No induce depresión respiratoria
tto. a corto plazo del dolor de moderado a grave. Se
puede emplear como analgésico en el pre y
postoperatorio.
❏ Amp 10mg/ml
● 10-20 mg /4-6h (0,1-0,3 mg/kg).
● Dosis máx: no exceder de 160 mg/día.

14. DÉBILES
(MODERADAMENTE
NARCÓTICOS)
● Codeína
● Hidrocodona
● Oxicodona
● Tramadol
● Tapentadol
● Buprenorfina
Butorfanol

15. CODEÍNA
➔ Metabolismo hepático → Morfina
➔ menos efectiva por la lenta velocidad de
transformación
➔ Efecto terapéutico más potente ,débil sedante.
➔ Efecto antitusígeno central, moderado efecto
analgésico y sedante, antidiarreico.
➔ sinergia con Acetaminofén.
❏ Cap- Tab 500mg Act + 30 mg Cod
● Dosis máx: 200 mg/dia = intervalos No menores a
4h
NO: Úlcera péptica, IR, IH.
RAMS: estreñimiento, taquicardia, náuseas,
somnolencia.

16. HIDROCODONA
➔ Agonista selectivo de los receptores μ
➔ Derivado de la codeína
➔ Antitusígeno
❏ Tab 5 mg Hco + 200mg Ibu
❏ Tab 5 mg Hco + 500mg Act
● 1 Tab/4-6h

17. TRAMADOL
➔ Inhibe la recaptación de serotonina y
norepinefrina
➔ Efectos débiles en el receptor μ
➔ Analegesico de accion central
➔ pocos efectos de sedación y depresión central.
❏ Cap 50mg .
❏ Amp 50 mg, 100 mg
❏ Gotas 100 mg/ml
● 100mg/6-8h
● 20 got/4h
● Dosis máxima 400-600 mg/día
NO: pct Epilépticos , combinación con IMAO,
Embarazo o lactancia.

18. OXICODONA
➔ AGONISTA de los receptores μ, 𝘒, ẟ
➔ sin efecto techo.
➔ Opioide sintético , indicado para dolor SEVERO:
alternativa a la morfina.
➔ Metabolismo hepático: citocromo P450 -2D6
Oxicodona:
● Tab 10,20,40 mg
❏ Dosis inicial 10mg/12h : ↑según tolerancia y
necesidad analgesica.
NO: Alteración renal o hepática, arritmias, úlcera
péptica o embarazo.

19. BUPRENORFINA
➔ Agonista parcial μ, Antagonista K en el cerebro.
➔ 0,4 mg → 10 mg morfina
➔ ↑ potente = NO narcótico.
➔ metabolismo Hepático.
❏ Parches transdérmicos 35μg/h : 72 h = contiene
20 mg
❏ Tab 0,2 mg : sublingual.
● Parche: reajustar cada 3,5 días
● Tab:0,2-0,4 mg/6-8h

20. ENVENENAMIENTO
POR OPIOIDES

21. SINTOMATOLOGÍA
● Somnolencia - Estupor - Coma profundo
● Taquipnea- Cianosis - Hiperventilación. TRIADA
● Hipotensión - Choque.
● pupilas puntiformes - Miosis
● Hipotermia.
● Hipotonía
● Convulsiones
● Edema pulmonar agudo.

22. TRATAMIENTO
1. Permeabilizar Vía aérea
2. Ventilar
3. Antagonistas Opioides.
NALOXONA
➔ Reversión total o parcial de la depresión del SNC y especialmente la
depresión respiratoria causada por opiáceos naturales o sintéticos.
❏ Amp: 0,4 mg/ml
● IV: 0,4 mg /5-10min
● Efecto a las 3 dosis.
NO es eficaz en la depresión central causada por agentes distintos a los opiáceos; evitar
dosis altas durante la cirugía tras uso de opioides.