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GRADO Y TASA DE
BIODISPONIBILIDAD
BIODISPONIBILIDAD:
Se denomina disponibilidad del fármaco a
la fracción de la dosis que es absorbida y
que escapa de la eliminación de primer
paso.
Podemos conocer la máxima disponibilidad del
medicamento una vez ingerido mediante la
fórmula:
Fmax: I – EH = I – (CLhepático / Qhepático)
Si la eliminación del fármaco en la sangre que
llega al hígado es grande en relación al flujo de la
visera, será pequeña la disponibilidad después de
la ingestión del producto
VELOCIDAD DE ABSORCIÓN
Si el producto se absorbe con rapidez y tiene
un volumen central pequeño, la concentración
del medicamento será grande en un principio,
hasta que se distribuya y llegue al volumen
final.
Farmacología No Lineal
Es cuando hay cambios en parámetros como
eliminación, volumen de distribución y semivida en
función de la dosis o concentración.
Estos cambios dependen generalmente de:
 La saturación de la unión a proteínas.
 Metabolismo por el hígado.
 Transporte activo del medicamento a los
riñones.
DISEÑO Y OPTIMIZACIÓN DE
LOS ESQUEMAS
POSOLÓGICOS
Dosis de Sostén:
Son las dosis repetidas o dosis dadas por medio de goteo
intravenoso continuo para conservar una concentración
equilibrada y estable vinculada con la ventana terapéutica
Dosis de Saturación:
Dosis que puede administrarse al comienzo del tratamiento con el
fin de alcanzar pronto la concentración deseada
Desventajas:
 Riesgo de exponer de improvisto a una concentración toxica a
un sujeto susceptible.
 Pueden surgir efectos tóxicos por efecto del medicamento en
sitios que se hayan en equilibrio con el plasma

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  • 1. GRADO Y TASA DE BIODISPONIBILIDAD BIODISPONIBILIDAD: Se denomina disponibilidad del fármaco a la fracción de la dosis que es absorbida y que escapa de la eliminación de primer paso.
  • 2. Podemos conocer la máxima disponibilidad del medicamento una vez ingerido mediante la fórmula: Fmax: I – EH = I – (CLhepático / Qhepático) Si la eliminación del fármaco en la sangre que llega al hígado es grande en relación al flujo de la visera, será pequeña la disponibilidad después de la ingestión del producto
  • 3. VELOCIDAD DE ABSORCIÓN Si el producto se absorbe con rapidez y tiene un volumen central pequeño, la concentración del medicamento será grande en un principio, hasta que se distribuya y llegue al volumen final.
  • 4. Farmacología No Lineal Es cuando hay cambios en parámetros como eliminación, volumen de distribución y semivida en función de la dosis o concentración. Estos cambios dependen generalmente de:  La saturación de la unión a proteínas.  Metabolismo por el hígado.  Transporte activo del medicamento a los riñones.
  • 5. DISEÑO Y OPTIMIZACIÓN DE LOS ESQUEMAS POSOLÓGICOS
  • 6. Dosis de Sostén: Son las dosis repetidas o dosis dadas por medio de goteo intravenoso continuo para conservar una concentración equilibrada y estable vinculada con la ventana terapéutica Dosis de Saturación: Dosis que puede administrarse al comienzo del tratamiento con el fin de alcanzar pronto la concentración deseada Desventajas:  Riesgo de exponer de improvisto a una concentración toxica a un sujeto susceptible.  Pueden surgir efectos tóxicos por efecto del medicamento en sitios que se hayan en equilibrio con el plasma