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1. DIPIRONA INDICACIONES AL PACIENTE
DIPYRONE INDICATIONS TO THE PATIENT.
García, C, Jaen, L.
Facultad de Ciencias Químicas y de la Salud. Universidad Técnica de Machala,
Ecuador. Catedra de Análisis de Medicamentos.
*lorenaem7161@gmail.com
RESUMEN
La Dipirona también conocido como
metamizol sódico es uno de los
medicamentos de acción analgésica y
antipirética de mayor uso en todo el
mundo debido a su eficaz efecto
terapéutico ante el dolor, migrañas y
cólicos (1). En esta revisión se resaltó
los principales aspectos de este
medicamento ante su utilización, lo que
el paciente necesita conocer para
efectuar una correcta administración.
Un medicamento es una herramienta
terapéutica para curar enfermedades
pero todo medicamento tiene sus
reacciones adversas así como sus
contraindicaciones ,este fármaco es
conocido por presentar graves
reacciones de anafilaxia graves sin
antecedentes de hipersensibilidad (2).
En la actualidad es de suma
importancia evaluar el riesgo-beneficio
de un fármaco debido a la cantidad de
efectos no deseados que pueden llegar
incluso a la muerte del paciente sino se
conoce el historial clínico del paciente
y la ficha técnica del fármaco.
Palabras Claves: Metamizol, salud,
medicamento, organismo, indicaciones
ABSTRACT
Dipyrone, also known as Metamizol
Sodium, is one of the drugs with
analgesic and antiryretic action most
commonly used worldwide due to its
effective therapeutic effect in the face
of pain,migraines and colic (1).In this
review, the main aspects of this
medication were highilghted in view of
its use,which the patient needs to know

2. in order to carry out a correct
administration. A drug is a therapeutic
tool for curing diseases bute very drug
its adverse reactions as well as its
contraindications, this drug is known to
present serious severe anaphylaxis
reactions without a history of
hipersensitivity (2). Currently, it is very
important to evaluate the risk-benefit of
a drug due to the amount of undisired
effects that cabe ven lead to the death
of the patient,unless the patient’s
clinical history and the drug’s data
sheet are known.
Keywords: Metimazol, health,
medicine, organism, indications.
INTRODUCCION.
La dipirona es un medicamento que se
encuentra dentro de la familia de las
pirazolonas perteneciente al grupo de
los AINEs, su síntesis ocurrio en el año
1920 por Bockmuhl, este es uno de los
fármacos más utilizados para calmar el
dolor y el malestar general (3).
El metamizol es un medicamento no
opioide, que generalmente actúa sobre
la medula espinal en el lugar
traumatizado, su mecanismo se efectúa
inhibiendo la ciclooxigenasa 3 en el
SNC, a pesar de su sensibilidad ante en
efecto deseado genera algunas
consecuencias tras su administración ,
la agranulocitosis y anafilaxia (2).
En muchos países su venta ha sido
prohibida debido a estos efectos
secundarios graves, pero en otros
países es de venta libre y es de mucha
utilidad debido a que su costo es bajo y
además existen diferentes formas de
administración entre las cuales la más
vendida es la oral por medio de
comprimidos (2).
Según algunos estudios la dipirona por
sus características farmacológicas
permite administrarse en una única
toma al día, este medicamento también
es causante de enfermedades hepáticas
entre estas la hepatitis agua entre sus
efectos no deseados (4).

3. El control de calidad es importante en
la elaboración y comercialización de un
fármaco por lo cual en los laboratorios
fabricantes de fármacos es importa el
sistema de gestión de calidad total que
incluye la validación de métodos
analíticos para efectuar el control de
calidad del producto elaborado (5).
ASPECTOS FARMACOLOGICOS
La dipirona es una molécula de gran
tamaño , es un polvo blanquecino y
cristalino que tiene solubilidad en agua
y alcohol; en muchos países no es
necesaria la presentación de una receta
médica para su venta (6).
La dipirona cuyo nomenclatura es 1-
fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4-
metilsulfonato, derivada de la
aminopirina, es una molécula de bajo
peso molecular, la fracción de los
metabolitos es la 4-
metilaminoantipirina y la 4
aminoantipirina, donde la primera tiene
un 85% de concentración en sangre
después de la administración en
comprimidos (1).
La excreción renal de los metabolitos
se establece alrededor de 60%.La
excreción por vía oral en las primeras
24 horas en un sesenta y ocho por
ciento y por vías parenterales en un
noventa y cinco por ciento (3).
Es un compuesto hidrofilacio por lo
que no puede pasar rápidamente por las
membranas plasmáticas y se acumula
en menor cantidad en los tejidos, su
unión plasmática es menor de sesenta
% (1).
El mecanismo de acción de la dipirona
ocurre con la inhibición de la
ciclooxigenasa que es un mediador de
la inflamación esto se efectúa cuando
se bloquea la síntesis de tromboxano en
las plaquetas y prostaglandinas E2 y E1
(1).
EFICACIA
El metamizol considerado por su
acción antipirética así como analgésica

4. ha sido mencionado por antecedentes
en niños como adultos ,la activación de
la vía óxido nítrico-GMP cíclico y los
canales de potasio que conducen un
efecto antiespasmódico han hecho que
sea considerado con grandes tributicos
de eficacia y seguridad al paciente (7).
Lo que ocurre en su mecanismo es que
la apertura de los canales de potasio
logran una hiperpolarizacion de
neuronas que causan desensibilización,
estimulando a receptores que terminan
en un efecto analgésico, también esto
causa la relajación de la musculatura
lisa donde se atribuye el acto
espasmolítico (7).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
El metamizol ha demostrado gran
ventaja terapéutica ante muchos otros
fármacos del mercado a pesar de sus
efectos adversos, el manejo de los
médicos de este fármaco se radica en el
dolor visceral en pacientes en
posoperatorios, en histerectomía
combinado con otros opioides débiles,
también se usa ante el cólico renal que
en comparación con el dexketoprofeno
es mucho más eficaz en dosis de 2 mg
en dolor moderado a severo (1).
Además es muy eficaz para la migraña
con una administración intravenosa ,asi
como es importante para el alivio de la
fonofobia y nauseas asociadas al aura;
alivia la cefalea tensional en adultos y
niños relajando la contracción
muscular en dosis de vía oral de 1
gramo, así como también de mucha
utilidad para aliviar el dolor ante la
morfina en situaciones de cáncer (1).
En casos de fiebre se ha demostrado
que su eficacia es mucho mejor
comparada con ibuprofeno y
nimesulide (1).
EFECTOS ADVERSOS
A pesar del efecto terapéutico que
brinda este pro fármaco, cabe resaltar
que todo fármaco tiene parte de
toxicidad en este caso los efectos

5. indeseables más ocurrentes son
urticaria, prurito, exantema,
anormalidades en el olfato y gusto, falta
de apetito y náuseas y entre los más
agravantes tenemos la agranulocitosis,
anemia aplasica, síndrome de lupus,
problemas cardiovascular y
enfermedades hepáticas tales como
hepatitis, hipertiroidismo (4).
Tras la administración de dipirona se
logra constatar que después de dos
horas se produce una inhibición
plaquetaria. La COX es la principal vía
metabólica plaquetaria, por lo cual si
este fármaco es un bloqueante va a
alterar la función hemostática, por lo
cual la administración de dipirona por
vía oral ocasiona una inhibición
reversible de plaquetas, dependiendo
de ADP, adrenalina y colágeno, donde
se cree que este efecto es comprado con
lo que produce el ácido acetilsalicílico
con el cambio de que esta inhibición es
irreversible (3).
Los trastornos causados por la dipirona
desencadenan reacciones de anafilaxia
mediadas por anticuerpos de tipo
antiglobulinas E o reacciones
anafilactoides mediadas por la
liberación de histamina de manera
anormal, la anafilaxia es una reacción
alérgica que en situaciones de gravedad
ocasiona la muerte del paciente debido
a que se producen taponamientos del
sistema respiratorio así como shock
vaso génicos en el aparato
cardiovascular (2).
Las primeras sintomatologías en casos
de reacciones de hipersensibilidad son
la taquicardia, prurito difuso, sensación
de desmayo, abundante tos constipada,
disminución de la respiración (2).
En casos de anafilaxia severa se puede
producir un shock cardiaco o paro
cardiaco donde no existe
vasodilatación ,además también puede
producirse una isquemia miocárdica
acompañado de arritmias y depresión

6. cardiaco lo cual es sintomatología de la
muerte in mediata del paciente (2).
Otros efectos ocasionados que ya
fueron mencionados son las
enfermedades de tipo hepáticas
causadas por este fármaco, desde la
antigüedad se conoce que se utilizan
fármacos anti tiroides con el fin de
tratar el hipertiroidismo y entre estos
tratamientos encontramos al cabimazol
en donde el metabolito activo es el
metamizol, el cual se suele usar en la
enfermedad de Basedow donde la
consecuencia de la administración de
este fármaco es una hepatitis aguda (4).
Otro efecto adverso de gravedad es la
muy mencionada agranulocitosis ,pero
en que consiste esto; es un trastorno de
la sangre de característica crónica
donde ocurre una disminución de
neutrófilos circulantes que determina
riesgo de muerte, la dipirona es un
fármaco es un causando de neutropenia
adquirida en niños (8).
La alta incidencia en el uso de la
dipirona en algunos países de todo el
mundo es agravante ante estos estudios
debido a que se estima que este evento
adverso no es predecible debido a que
si ocurre con mayor frecuencia en
mayores de 2 años ocupando el cuarto
puesto en patologías causadas por
fármacos (8).
ADMINISTRACIÓN Y
DOSIFICACIÓN
Generalmente la dipirona se administra
por vía parenteral de uno a dos gramos
por ml o de dos a cinco gramos por ml
en una solución inyectable, en
comprimidos según la dosis de 500
miligramos en única dosis al día o en
soluciones orales de 50 miligramos o
también por vía oral en forma de jarabe
de 50 mg por mililitro, para su acción
antipirética se considera que la
dosificación indicada es de 0.5 a 1 g
una dosis tres veces al día, indicando
que la dosis Max es de 3 a 4 gramos ;
en niños se utiliza la dipirona en gotas

7. de 500 miligramos por ml por vía oral
en una dosis de 20 mg por kilogramo
siendo de mucha eficacia terapéutica en
casos de fiebre (1).
ALGUNOS ESTUDIOS TRAS SU
ADMINISTRACIÓN EN DENGUE.
En el dengue la utilización de fármacos
analgésicos y antipiréticos es esencial
para calmar el dolor causado por esta
enfermedad por lo cual se han
realizados estudias en la administración
de dipirona ante esta enfermedad en
donde en pacientes adultos se trató a los
cuatro días de la enfermedad con
dipirona y se presentó una incidencia
de trombocitopenia asociado a esta
administración en dengue por lo cual
ante estos hallazgos se recomienda
evitar el uso de metamizol cuando
existan enfermedades de este tipo (9).
En otro estudio donde se utiliza el
fármaco para tratar el dengue de igual
manera pero en niños al igual que en el
caso ya mencionado a los cuatro días de
la enfermedad se asocia que la dipirona
aumenta el riesgo de hemorragias y
ocasiona un descenso de plaquetas,
siendo causal de dengue de tipo
hemorrágico; pero también existen
otras bibliográficas donde la
administración en dosis bajas no causa
tales efectos por lo cual concluyen que
es una buena alternativa, sin embargo
la OMS ha dispuesto que en patologías
de tipo vírica por la cantidad de
agravantes es mejor utilizar fármacos
que ya están evaluados para la acción
ante estas enfermedades ,disponiendo
que la dipirona por sus grandes efectos
adversos graves se debe eliminar como
un fármaco de elección ante el dengue
(10).
DEGRADACIÓN DE DIPIRONA
Los fármacos son grandes moléculas,
que por lo general son excretadas por
los seres humanos y terminan llegando
a los ambientes acuáticos en distintos
rangos de concentración (6).

8. En un estudio de la comparación de
POA frente a luz UV y solar resulta ser
mucho más eficaz para la dipirona la
degradación del fármaco por foto
fentón en el ciento por ciento de casos,
para la radiación solar es mejor la
adición de un compuesto sulfuroso
como es el FeSO4 con siete moléculas
de agua para aumentar la degradación
de dipirona, en este estudio se concluyó
que la luz Uv es más eficiente ante la
luz solar para degradar la dipirona (6).
DETERMINACIÓN DE
UNIFORMIDAD DE CONTENIDO
En la literatura se efectúan controles de
calidad a comprimidos y entre estos
ensayos podemos puntuar la validación
para la determinación de uniformidad
de contenido de un método yodo
métrico comprimidos de dipirona
donde se pudo demostrar que este
método es tiene la selectividad,
exactitud y es preciso en el intervalo
que se establece de 120-80 de
concentración con el analito que se
trabajó y mantuvo una robustez de 7
días después de haberse preparado el
reactivo que se utilizó para valorar (5)
CONCLUSIÓN
El dolor y la fiebre son dos sensaciones
desagradables para las personas, estas
son respuestas de que en el organismo
existe un tipo de patología. La dipirona
es un fármaco que puede solucionar
este tipo de eventos de desagrado en
comparación con otros fármacos es una
de las primeras elecciones ante dolor y
fiebre de gran magnitud demostrando
su alta eficacia en administración
parenteral así como por vía
intravenosa, cuando el medico envía
una receta es bueno prescribiendo
cuando evalúa el historial clínico del
paciente y equilibra los beneficios con
los riesgos, cabe resaltar que este
fármaco debe cumplir con todos los
estándares de calidad ya que es un
fármaco que se administra por una de
las vías de mayor riesgo que es la IV
(11).

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