Este documento resume las características de varios antipsicóticos atípicos, incluyendo ziprasidona, aripiprazol, asenapina, lurasidona y paliperidona. Proporciona información sobre sus usos, farmacocinética, dosis, efectos adversos e interacciones.
3. Generalidades
• Plasma 2 a 6 horas
• Ss: 5 a 10 horas y se alcanza en 3 días
• Por ello se toma 2 veces al día
• La comida aumenta la biodisponibilidad.
• Bloquea receptores 5HT2A y D2
5. Efecto adverso
• Somnolencia, dolor de cabeza, mareo,
náuseas
• Contraindicada con fármacos que alargan el
QT, y pacientes con sindromes congnitos de
prolongación del QT.
6. Interacciones
• No usar con: arteméter, dronedarona,
lumefantrina, metoclopramida, nilotinib,
pimozida, Agentes que prolonguen el QT.
• Disminuye las concentraciones
carbamazepinas
• Evitar kava kava y manzanilla.
7. Aripiprazol
• Antagonista de 5 HT 2A
• Indicado para manía aguda y esquizofrenia
• Adolescentes y niños para el desorden
conductual y el desorden de oposición
desafiante.
• Vida media 75 horas (Cmax 3 a 5 horas) 1 vez
al día
11. Interacción
• No dar con metoclopramida
• Evitar alcohol, kava kava, centella asiática,
valeriana,
• Disminuicion del efecto farmacos
antiparkinsoniano.
12. Asenapina
• Esquizofrenia y manía aguda o episodios
mixtos asociados a bipolar tipo 1 con o sin
características psicóticas
• Muchos receptores 5HT2A 5HT2c alfa 1 y 2, D3
y D4 y H1.
18. Interacción
• Inhibidor moderado de CYP3A4 (diltiazem) no
exceder 40mg/día
• No usarlo con un inhibidor fuerte
(ketoconazole)
• No usarlo con un inductor (rifampicina)
19. Paliperidona
• Tx de mantenimiento de esquizofrenia
• Agudo del esquizoafectivo
• Metabolito activo de la risperidona, (Cmax
1día, ss: 4 a 5 días)
• No necesita ajustes para personas con
compromiso hepático.
20.
21. Dosis
6mg 1 en la
mañana
No más de
12mg al día
Acción
prolongada 1
vez al mes
23. Interacción
• Evitar alcohol, centella asiática, valeriana,
hierba de san juan.
• Se incrementa por inhibidores de la
acetilcolinesterasa, itraconazole, a. valproico,
tetrabenazina, metoclopramida
Notas del editor
También antagoniza a 5HT1D y 5HT2c D3 D4 alfa 1 y H1,
Estudios demuestran acción antideoresiva en pacientes sin esquizofrenia
Antagonista alfa 1 por ello puede causar hipotension ortostatica, pasa a la leche materna en experimentos con ratas. Su metabolismo no se ve afectado por la comida, esta dirigido al exceso de dopamina en el sistema limbico y a baja la dopamina en el are frontal y prefrontal ( mecanismo de la esquizofrenia),
Cefalea, somnolencia, agitacion, dispepsia, ansiedad y nauseas. Insomnio.
Han habido reportes de convulsiones
La absorción es menos del 2% por vía oral y la absorción sublingual es de 35%, el paciente debe evitar comer y beber durante 10 min luego de tomarla
Somnolencia, mareo, acatisia, aumento de peso, prolongación del QT, aumenta la prolactina, pudiendo causar galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia.
Primeras 2 inyecciones deben ser en el deltoides, porque las concentraciones en plasma son 28 veces mayor, luego si se puede alternar entre el gluteo y el deltoides.