La clozapina es un antipsicótico atípico diseñado para el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. Creado en los años 1950, tiene bajos efectos adversos neurológicos y mayor eficacia que otros antipsicóticos. Su mecanismo de acción implica el bloqueo débil de receptores dopaminérgicos y efectos anti-alfa-adrenérgicos, anticolinérgicos e histamínicos. Se usa para esquizofrenia resistente al tratamiento, trastorn
2. Primero de una serie de fármacos diseñados para el
tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos
psicóticos denominados antipsicóticos atípicos.
Creado a finales de los años 1950, pronto se
comprobaron sus especiales características: baja
tasa de efectos adversos neurológicos extra
piramidales y mayor eficacia frente
otros antipsicóticos.
No produce pseudoparkinsonismo,
distonía y poco probable que
produzca discinesia tardía.
3. MECANISMO DE ACCIÓN
Accion bloqueante débil sobre
receptores dopaminergicos D1, D2, D3y
D5
Potente efecto anti alfa-adrenergico
anticolinérgico, antihistamínico y
disminución de nivel de vigilia.
4. FARMACOCINÉTICA
o Absorción:VO 90-95%
o Metabolismo de primer paso
o Unión a proteínas plasmáticas: 95%
o Vida media: 12h (6-26h)
o Metabolitos activos: desmetilo
o Excreción: 50% renal 30% intestinal
No alterada por alimentos
Más débil y de duración mas corta
5. FARMACODINÁMIA o anti- h1: Sedación
o Alfa 1: hipotensión
o Anticolinérgico antimuscarínico
o Aumenta actividad dopaminérgica en
la corteza prefrontal y disminuye en el
núcleo acumbens.
6. INDICACIONES
Esquizofrenia resistente aTx.
Trastornos psicóticos en enfermedad de
Parkinson.
Depresión , conducta o ideación suicida.
Depresión psicótica.
7. posología
• Ajuste lento y con precaución
• Inicio 25 mg repartidos en una o dos veces al día
• Llegar a 200 mg en las primeras 2-3 semanas
• Reducir dosis de otros antipsicóticos.
• Estabilizar las dosis algunas semanas.
• Incrementar dosis en 25-50 mg por semana.
• Si no hay respuesta evidente incrementar a 900 mg/ día.
Añadir
anticonvulsivos
cuando la dosis es
mayor de 500 mg
8.
9.
10. CONTRAINDICACIONES
o Alteraciones funcionales de la medula ósea
o Antecedentes de granulocitopenia o agranulocitosis
o Epilepsia no controlada
o Psicosis alcohólica
o Enfermedad hepática activa
11. Interacción
farmacológica
Sustratos de enzimas del CYP 450
• Inducen su metabolismo
• Inhiben su metabolismo
• No utilizar con mielosupresores
Carpacepina,
fenitoína,
rifampicina.
Omeprazol y
nicotina
carbamazepina
Extrapiramidales: templor y parkinson
trastornos mentales crónicos y graves, caracterizado a menudo por conductas que resultan anómalas para la comunidad, falta de percepción de la realidad, alteraciones en la percepción o en la expresión de la alteración de la realidad
Mantenimiento hasta llegar a la dosis terapéutica , mantener por 6 meses como minimo
Final de tx, reducir gradualmente en 1 o 2 semanas