Nuevas drogas de síntesis: feniletilaminas y triptaminas, mefedrona, 2c.b, bromo-dragonfly

1. Novedades en drogas de síntesis
Fernando Caudevilla Gálligo
Grupo de Intervención en Drogas semFYC /Energy Control
Santiago de Compostela, 28 de Octubre de 2010

2. 1950-1970

3. 1970-1990

4. 1986-2010

5. 2010-

6.  Caso clínico
 Características de las nuevas drogas sintéticas
 Algunos ejemplos importantes:
 Triptaminas de corta duración
 Familia “2C-”
 Mefedrona
 El “cristal”
 Cuestiones finales

7. Caso clínico

8. • Paciente de 23 años de edad, sin antecedentes de
interés que acude al Servicio de Urgencias del Hospital
por un cuadro de alucinaciones visuales y
propioceptivas desde hace 15 horas tras haber
consumido una cantidad indeterminada de una
alucinógeno llamado “tu-si-ai”.

9. • La exploración física y neurológica del paciente normales excepto:
– Pupilas isocóricas, midriasis reactiva
– TA 170/100
– FC 110 lpm
• Pruebas complementarias normales:
– RX tórax
– EKG
– SS, BQ con enzimas hepáticas, coagulación
• Tóxicos en orina:
– Benzodiacepinas negativo
– Opiáceos negativo
– Barbitúricos negativo
– Cocaína negativo
– LSD negativo
– Anfetaminas negativo
– Cannabis positivo.

10. • El paciente es dado de alta tras 12 horas de observación
tras mejoría sintomática con el diagnóstico de “probable
intoxicación por alucinógeno de síntesis” tras valoración
por Servicio de Urgencias, Neurología y Psiquiatría
• Se indica tratamiento de lorazepam 1c/12h /7d y control
por su Médico de Familia

11. • El paciente acude al día siguiente a por las recetas a la
consulta de su Médico de Familia
• Vuelve 7 días después. No ha vuelto a presentar
alucinaciones pero persisten ansiedad intensa, insomnio
a pesar del tratamiento médico, en los últimos días ha
presentado episodios de dolor epigástrico mal definido y
vómitos alimenticios.
• En la exploración clínica destacan:
– TA 170/90 mmHg
– FC 90 lpm
– Resto de exploración física y neurológica sin alteraciones

12. Diagnóstico diferencial
• Trastorno de ansiedad inducido por sustancias
• Taquicardia supraventricular paroxística
• Hipertiroidismo
• Hipoparatiroidismo
• Feocromocitoma
• Toma de fármacos: corticosteroides, teofilina,
antidiabéticos orales…

13. • El paciente envió una muestra del alucinógeno que tenía
en su casa al Servicio de Análisis de Energy Control.
• Mediante TLC y GC/MS se determinó la presencia de
2,5-dimetoxi-4-iodo-feniletilamina (2C-I)

14. Una búsqueda con los términos “2C-I” o “2,5-dimethoxy-4-
iodophenethylamine”…
– En MEDLINE: 3 referencias – En Google: 182.500 artículos
• 2 artículos sobre metabolismo • 62% entradas en foros de
en animales Internet
• 1 artículo sobre detección en • 20% páginas web con
orina información sobre la
sustancia
• 8% páginas web donde
comprar esta sustancia
• 10% otras (noticias de
prensa, blogs, música…)

19. • Hemograma:
– Ht 47.6 Hb 15.5 VCM 90.8
– Leucos 6.400 ( 36%N, 60%L, 7%M, 3%Eo)
– Plaq 361
• Bioquímica:
– Glu 105 Cr 0.7 Col 197 Urea 15
– GOT 15 GPT 25 GGT 21
– Na 136 K 4.4
– TSH: 0,001 mUI/ml (0,49-4,67), T4L: 9.9 ng/dl (0.9-1.8), T3: 4,57
ng/ml (0,45-1,37)
– Anti TPO negativo, Antitiroglobulina negativo

20. • Fenómeno de Jod-Basedow???
• Tiroiditis subaguda inducida por
sustancias?
• Efecto directo por intoxicación???

21. Algunas características
comunes sobre las nuevas
drogas sintéticas
…y sus diferencias con
las drogas sintéticas clásicas

22. Acceso
Posibilidad de Información
ilimitado a
interactuar democrática
información
Facilidad para
Actualizada
transacciones
en tiempo real
económicas

32. Feniletilamina Triptamina
Mescalina Efedrina Psilocibina
Ayahuasca
(San Pedro) (Efedra spp) (Psylocibes spp)
MDMA LSD
(éxtasis) (tripis)
2C-B Bromo- 5-MeO-DIPT 4-AcO-
(nexus) dragonfly (foxy) DIPT

33. Drogas de síntesis clásicas vs. Nuevas drogas de síntesis:
Fecha de primera síntesis y uso terapéutico
• MDMA (éxtasis) (1917) • 2C-B (1974)
– Patentada por Merck
– Uso en psicoterapia durante
1950-1970
– Dos ensayos clínicos en Fase II
para el tratamiento del trastorno
por stress postraumático
• 2C-B-fly (1996)
• LSD (1937)
– Patentada por Sandoz
– Utilizada en psiquiatría hasta
1965
• GHB (1952) • Bromo-dragonfly (2001)
– Patentado por Jazz
– Aprobado para el tratamiento de
narcolepsia/cataplejia

34. Drogas de síntesis clásicas vs. Nuevas drogas de síntesis:
Estudios científicos
• MDMA (éxtasis) • 2C-B:
– 3137 referencias en MEDLINE – 20 referencias en MEDLINE
– 852 artículos de investigación animal – 7 estudios de investigación animal
– 116 ensayos clínicos en humanos – 3 estudios de determinación en orina
– 7 revisiones sistemáticas
• LSD • 2C-B-fly:
– 4366 referencias en MEDLINE – 4 referencias en MEDLINE
– 1904 artículos de investigación animal – 1 estudio de investigación animal
– 99 ensayos clínicos en humanos
• GHB • Bromo-dragonfly:
– 1865 referencias en MEDLINE
– 5 referencias en MEDLINE
– 874 artículos de investigación animal
– 1 estudio de investigación animal
– 92 ensayos clínicos en humanos
– 1 revisión sistemática – 4 casos de toxicidad grave

38. Mefedrona 2C-I Bromo-dragonfly

39. Triptamina Feniletilamina
4-OH-DMT 5-MEO-DMT
2C-B 2C-E 2C-I
4OH-DET
AMT 5-MEO-AMT DOB DOM DOI
Bromo-dragonfly

40. Triptamina Feniletilamina
4-OH-DMT 5-MEO-DMT
2C-B 2C-E 2C-I
4OH-DET
AMT 5-MEO-AMT DOB DOM DOI
Bromo-dragonfly

41. Triptaminas de duración muy corta
• Derivados de la
dimetiltriptamina (DMT) con
distintos radicales en
posiciones 4-5
4-OH-DET
• La mayoría son inactivos por
vía oral
• Degradado rápidamente por
las monoaminooxidasas
(MAO)
• Activas por vía fumada y 5-OH-DMT
parenteral
5-MeO-DMT

42. Triptaminas de duración muy corta
• Producen una intensa
experiencia psicodélica
de pocos minutos de
duración
• Experiencias de “rapto”-
”abducción” (Szara, 2007;
Strassmann 2001; Barker, 1999)
• Escasos efectos
adversos comunicados
Szára S.DMT at fifty.Neuropsychopharmacol Hung. 2007 Dec;9(4):201-5.
Strassman RJ.Human psychopharmacology of N,N-dimethyltryptamine.
Behav Brain Res. 2001;73(1-2):121-4.
Barker SA, Monti JA, Christian ST.N, N-dimethyltryptamine: an endogenous hallucinogen.
Int Rev Neurobiol. 1999;22:83-110.

46. Triptamina Feniletilamina
4-OH-DMT 5-MEO-DMT
2C-B 2C-E 2C-I
4OH-DET
AMT 5-MEO-AMT DOB DOM DOI
Bromo-dragonfly

48. Familia “2C-”
• Derivados de la mescalina
con radicales metoxi en
posiciones 2,5 y distintos
átomos en posición 4
2C-I
• Drogas relativamente
conocidas
• Sustancias con mayor
difusión en el mercado
recreativo actual
• Activas por vía oral (10-30
2C-T-2
mg)
• Pequeños incrementos en la
dosis suponen grandes
cambios en efectos
2C-B

49. 2C-B
• El principio activo
detectado en el 30-40%
de los comprimidos
analizados por Energy
Control durante 2009-
2010 es 2C-B en lugar
de MDMA (éxtasis)

50. 2C-B
• Sintetizada en 1974
• Vendida legalmente entre 1986-
1994 en Alemania y Holanda sin
comunicaciones de efectos
adversos graves
• Actúa sobre receptores
serotoninérgicos 5HT-2A y 5HT-
2C (Moya et al, 2007)
• Existen algunos estudios
científicos sobre farmacología y
metabolismo en animales (Kanamori
et al, 2002; Villalobos et al, 2004)
• No existen estudios sobre sus
efectos en humanos
Moya PR, Berg KA, Gutiérrez-Hernandez MA, Sáez-Briones P, Reyes-Parada M, Cassels BK,
Clarke WP. "Functional selectivity of hallucinogenic phenethylamine and phenylisopropylamine
derivatives at human 5-hydroxytryptamine (5-HT)2A and 5-HT2C receptors." Journal of
Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2007 Jun;321(3):1054-6Kanamori T, Inoue H,
Iwata Y, Ohmae Y, Kishi T. In vivo metabolism of 4-bromo-2,5-dimethoxyphenethylamine (2C-B)
in the rat: identification of urinary metabolites. J Anal Toxicol. 2002 Mar;26(2):61-6. J Anal
Toxicol. 2002;26:61-6.
Villalobos CA, Bull P, Saez P, Cassels BK, Huidobro-Toro JP. 4-Bromo-2,5-
dimethoxyphenethylamine (2C-B) and structurally related phenylethylamines are potent 5-HT2A
receptor antagonists in Xenopus laevis oocytes. Br J Pharmacol. 2004 ;141:1167-74.

51. 2C-B
• Según la abundante información disponible en Internet,
– Efecto alucinógeno suave y manejable (a dosis habituales)
– Cierta acción sobre la esfera emocional
– Escasos efectos adversos y tóxicos
– Bajo potencial de experiencias desagradables
– Bajo potencial de abuso y dependencia
– Combina bien con la MDMA

52. Tabla 4: EFECTOS SUBJETIVOS DE LA 2C-B
Efecto %
El sentido del tacto y la percepción del propio cuerpo se agudizan 66,67%
Los colores y las formas de las cosas se perciben mejor. 62,50%
Las paredes y el suelo ondulan suavemente 62,50%
Todo parece inusualmente divertido y me hace reir 62,50%
Al cerrar los ojos es posible ver imágenes (patrones geométricos,figuras...) 58,33%
Los sonidos y la música se oyen mejor 50,00%
Se pueden ver halos o auras alrededor de los objetos. 50,00%
Siento una gran sensación de paz y bienestar 50,00%
Los objetos parecen moverse 45,83%
Los pensamientos vienen a la cabeza de una forma más rápida 41,67%
Con los ojos abiertos es posible ver imágenes (patrones geométricos,figuras...) 37,50%
Las cosas suceden más despacio de lo habitual 33,33%
Con los ojos abiertos se pueden ver cosas extrañas, que habitualmente no se 33,33%
consideran reales.
Los objetos parecen más grandes o más pequeños 29,17%
El cuerpo es muy sensible al frío o al calor 29,17%
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

53. Tabla 5: Efectos adversos agudos percibidos
Efecto %
Dificultad para enfocar 33,33%
Sudor 12,50%
Temblor 12,50%
Taquicardia 8,33%
Dificultad para respirar 8,33%
Diarrea 8,33%
Otros (especificar): 8,33%
Mareo 4,17%
Náuseas 4,17%
Dolor de estómago o en el abdomen 4,17%
Contractura en la mandíbula 4,17%
Dolor de músculos o en articulaciones 4,17%
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

54. Tabla 6: Efectos adversos residuales en los días siguientes
Efecto %
Reexperimentación involuntaria de la experiencia (“flashbacks”) 12,50%
Ansiedad 8,33%
Falta de apetito 4,17%
Dificultad para concentrarse 4,17%
Insomnio 4,17%
Miedo 0,00%
Depresión o tristeza 0,00%
Tos 0,00%
Dolor de cabeza 0,00%
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

55. ESCALAS HRS PARA 2C-B
4,5
4
3,5
3
2,5
2
1,5
1
0,5
0
ad
n
ón
to
n
ia
ió
ió
es
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id
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Co
In
Pe
at
m
So
ESCALAS HRS: MDE (38) ESCALAS HRS: METANFETAMINA (38)
ESCALAS HRS: PSILOCIBINA (38 )
4,5 4,5
4,5
4 4
4
3,5 3,5
3,5
3 3
3
2,5 2,5 2,5
2 2
2
1,5 1,5 1,5
1 1 1
0,5 0,5 0,5
0 0 0
ad
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m
So
So
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

56. Tabla 8: Comparación de los resultados del cuestionario VESSPA con estudios previos (35)
Sedación Somatización Cambios de Placer y Energía y Sintomatologí
ansiosa percepción contacto actividad a psicótica
social
Extasis 0.72 2.25 1.12 2.87 2.75 0.99
Cocaína 0.20 2.56 0.37 2.25 3.12 1.02
Cannabis 1.82 0.73 0.47 1.39 0.28 0.81
LSD 0.74 1.42 2.26 2.09 2.13 1.83
Alcohol 1.20 0.43 0.45 1.96 1.19 0.37
2C-B 1.43 0.76 1.58 2.90 2.06 0.89
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

57. MEZCLAS DE 2C-B CON OTRAS DROGAS EN ALGUNA
OCASION
Otros
9%
LSD
3% MDMA
Setas alucinógenas 28%
7%
Ketamina
7%
MDA
8%
Cannabis
19%
Alcohol
19%
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

58. Uso de 2C-B por vía intranasal
70.00%
60.00%
50.00%
40.00%
30.00%
20.00%
10.00%
0.00%
Nunca En una o dos Habitualmente Siempre o casi
ocasiones siempre
Caudevilla F, Bouso JC, Ventura M. Efectos subjetivos, pautas de consumo y propiedades psicométricas
de la 4-bromo-2,5-dimetoxifeniletilamina (2C-B) (En prensa)

59. 2C-I Bromo-dragonfly
Mefedrona

60. Derivados de la catinona: mefedrona
• El khat es un arbusto nativo de
Etiopía y somalia
• Principios activos: catina y
catinona
• Uso tradicional: vía oral y
mascado
• Efectos estimulantes

61. Derivados de la catinona: mefedrona
• 4-metil-metcatinona
• Activo por vía oral (100-200 mg)
• Estudios científicos en la década
de los 50-60 del siglo XX.
• Escasa experimentación en Catinona
humanos
• Enorme difusión en Reino Unido
en el momento actual, fiscalizada
en Junio 2010
4-MMCAT (Mefedrona)

64. Derivados de la catinona: mefedrona
• Según la información disponible en Internet…
– Es un estimulante con efectos intermedios entre el
éxtasis y la cocaína
– Efectos de corta duración (1-2 horas)
– Genera tolerancia rápidamente
– La vía intranasal facilita el uso compulsivo
– Efectos adversos de tipo simpaticomimético

77. ¿Qué NO es el cristal?
• Durante los últimos 10 años se ha
incrementado el consumo de
metanfetamina a nivel mundial
• La droga se presenta en forma de
sal cristalizada y es conocida como
cranck, meth,ice o crystal
• Explosión epidemiológica en
Sudeste Asiático, EE.UU. Las
admisiones a tratamiento por
metanfetamina son más elevadas
que por heroína en Asia.(World
Drug Report, 2008)
• Estimulante muy potente
(mecanismo de acción similar a la
cocaína) con mayor duración (6-8
horas)
World Drug Report 2008. United Nations Office on Drugs and Crime. New York, 2009. United Nations.

78. ¿Qué NO es el cristal?
• Estimula el sistema
mesocorticolímbico de
recompensa, motivo por el cual es
particularmente susceptible de abuso y
dependencia (Kish, 2008)
• Su uso se asocia a bajo nivel
socioeconómico, desestructuración
familiar, violencia , infección por VIH-
SIDA (en relación con la vía de
administración), antecedentes
familiares de enfermedad psiquiátrica
y de abuso de drogas, problemas con
la justicia y uso de otras drogas como
opiáceos y cocaína. (von
Mayrhauser, 2001; Cartier et al 206)
• Fenómeno con baja incidencia en
Europa Occidental e inexistente en
España hasta el momento actual.
Kish SJ. Pharmacologic mechanisms of crystal meth. CMAJ. 2008;178:1679-82
von Mayrhauser C, Brecht ML, Anglin MD. Use ecology and drug use motivations of methamphetamine users admitted to
substance abuse treatment facilities in Los Angeles: An emerging profile. J Addict Dis 2001; 21: 45-60.
Cartier, J., D. Farabee D Methamphetamine use, self-reported violent crime, and recidivism among offenders in California who
abuse substances. J Interpers Violence 2006, 21: 435-45.
.

81. ¿Qué es el cristal?
• Los datos procedentes de:
– Incautaciones policiales (Memorias del Ministerio del Interior 2006-
2008)
– Análisis toxicológicos (Memorias del Instituto Nacional de
Toxicología, 2006-2009)
– Observatorio Europeo de la Droga y la Toxicomanía (OEDT)
– ONGs que trabajan en espacios recreativos
señalan de forma inequívoca que, hasta el
momento actual, el 90-100% del cristal
circulante en España está compuesto por
MDMA (3,4-metilendioximetanfetamina)

82. “Crystal meth” “Cristal”
Metanfetamina 3,4-metilendioximetanfetamina
(MDMA)
Patrón de consumo intensivo
en población desestructurada Patrón de uso recreativo
Prácticamente inexistente en Anteriormente conocida
España como “éxtasis”

84. • En España y la mayoría de los países de
Europa Occidental, el uso de
metanfetamina (crystal) no es un
problema relevante en el momento actual
• La droga conocida como “cristal” es otra
forma de presentación del éxtasis
(MDMA, 3,4-
metilendioximetanfetamina), que ha ido
popularizándose durante los últimos 5
años

86. • Elaboración más • Elaboración sencilla
complicada (implica • Fácilmente adulterable
prensado, troquelado…) por productores o
• Adulteración intermediarios
complicada • Considerada por los
• Mala fama entre los consumidores como
consumidores “limpia”, “pura”y con
recreativos menos efectos
adversos
• Dosificación sencilla
• Bajo precio • Dosificación más
complicada
• Precio más elevado

87. …y muchas más…

89. Cuestiones finales
• Lo legal (bueno) frente a lo ilegal (malo)
• ¿Fenómeno pasajero o tendencia
emergente?
• Posibilidad de control con estrategias
antidroga tradicionales???
• Efecto “Pedro y el Lobo”

90. caudevilla@gmail.com