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AINE´s antiinflamatorio no esteroideos
Este documento describe los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo su clasificación, mecanismo de acción, indicaciones y efectos adversos. Los AINEs inhiben las enzimas ciclooxigenasas (COX) para reducir la inflamación. Se clasifican en salicilatos, pirazolonas, derivados del ácido propiónico, ácido acético y selectivos de COX-2. Algunos AINEs comunes son el ibuprofeno, naproxeno, indometacina y celecoxib. Propor
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- 2. AINE’S Fármacos, en sumayoría antiinflamatorios, con actividad analgésica y antipirética.
- 3. • Los AINE´Sson agenten antiinflamatorios no esteroideos, cuya principal función es inhibir a la enzima ciclo - oxigenasa (COX) resultando en la disminución de la formación de prostaglandinas.
- 5. COX-1 Produce prostaglandinas: • Proteccióndel epitelio gástrico. • Mantenimiento del flujo renal. • Agregación plaquetaria. • Migración de neutrófilos. • Endotelio vascular. Bloqueo produce efecto terapéutico.
- 6. COX-2 Inducible • Se expresapor inducción de mediadores de inflamación. Interferónγ e IL-1. • Media procesos de inflamación. • Constitutiva SNC y riñón. Bloqueo produce efecto terapéutico.
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- 8. ACCIÓN ANALGÉSICA Inhibición dela síntesis de PGs. (PGE2) Impiden acción sensibilizante de terminaciones nerviosas nociceptivas. Disminuyen acción algógena de bradicinina, histamina, etc. Activa vías que bloquean la información dolorosa. Útil dolor articular, muscular, cefaleas, dental. Dismenorrea, metástasis ósea.
- 9. ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA • Inflamacióninfección, lesión, isquemia. • a) aguda Vasodilatación. • b) subaguda Infiltración leucocitaria. • c) crónica Degeneración tisular. Más útil en inflamación aguda. Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberación de mediadores, quimiotaxis.
- 10. ACCIÓN ANTIPIRETICA • Fiebre. •Inhibición de PGE2, en región preóptica hipotalámica. • No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.
- 11. • Antiagregante Plaquetaria:Inhibe síntesis de TXA2. Acción COX-1. • Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac. Úrico por la orina.
- 12. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: • IrritaciónTD A y B, disminuye mucosa gástrica. • Dolor abdominal • Náusea • Úlceras • Diarrea • Anemia
- 13. SNC: • Vértigo, • Mareos •Confusión • Depresión . Plaquetas: • Hemorragias Hipersensibilida d: • Rinitis • Asma • Urticaria • Shock
- 14. CLASIFICACIÓN SALICILATOS PARAAMINOFENOLES DER. PIRAZÓLICOS DER. AC.PROPIÓNICO DER. AC. ACÉTICO DER. AC. ANTRANÍLICOS OXICAMS COXIBES (SELECTIVOS COX-2)
- 15. SALICILATOS • Ácido Acetilsalicílico(AAS)Presentaciones: Tabletas 81,165,325,500,650 y 800 mg Supositorios 120, 200, 300 y 600 mg
- 16. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS) •Inhibe de forma irreversible las COX. Acciones: Analgésica Antiagregante plaquetaria Antipirética Antiinflamatoria Cefaleas, otitis, sinusitis. Postoperatorios, posparto. Dismenorrea. Origen canceroso.
- 17. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS) Dosis500 mg c/4-6h Dosis máxima: Adultos: 10g Niños: 240 mg/Kg FARMACOCINETICA Administración Oral, rectal Liberación 10-15 min Absorción Estomago/duodeno Distribución 90% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilida d 80% Vida media .25 horas Eliminacion Orina 2%
- 18. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS) Reaccionesadversas Irritación gástrica, duodenal, náuseas, vómitos Hemorragias Espasmo bronquial, rinitis Urticaria, erupciones cutáneas Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
- 19. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS) AntiácidosPueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina. Barbitúricos Aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos. Uricosúricos Disminución efecto. Excreción AAS Interacciones Farmacocinéticas
- 20. Interacciones Farmacodinámicas Anticoagulantes Mayorriesgo hemorragia. AINE’s Úlceras, daño gastrointestinal. Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante. Vancomicina Aumenta riesgo ototóxico. Diuréticos Riesgo de fallo renal agudo.
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- 22. PARACETAMOL Escaso inhibidor deCOX-1 Y COX-2 periféricas Antiinflamatorio Antiagregante plaquetario
- 23. PARACETAMOL Dosis 650mg c/4-6h.No más de 4gr/día. Dosis máxima: Adultos:4 g Niños: 90 mg/Kg FARMACOCINETICA Administració n Oral Liberación 10-15 min Absorción Estomago Distribución 20% proteinas Metabolismo Hepatico Biodisponibilid ad 90% Vida media 1-4 horas Eliminacion Renal
- 24. PARACETAMOL Aplicaciones. Uso anticoagulantes o uricosúricos. Gastritis,intolerancia a AAS, hemofilia. Sustituto de AAS Analgésico-Antitérmico Resfriado común.
- 25. PIRAZOLONAS • Metamizol • Antitérmico Menoslesion Mucosa G. No complicaciones hemorrágicas.
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- 27. METAMIZOL Dosis máxima Adultos: Niños: FARMACOCINETICA Administració n Oral Liberación 5-10min Absorción Estomago Distribución 89% proteínas Metabolismo Hepático Biodisponibilid ad 90% Vida media 6-8 horas Eliminacion Renal
- 28. METAMIZOL APLICACIONES TERAPÉUTICAS Dolores moderados. Dolores postoperatorios no intensos, cólicos, crisisde jaquecas. REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis (2 casos/millón) Anemia aplásica. Dosis elevadas: Lesión gástrica. Uso crónico: Lesión renal.
- 29. DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO Grupohomogéneo. IBUPROFENO NAPROXENO Dolor agudo. Fiebre. Dismenorrea. Antirreumático. Artrosis. Lesión GI. Hemorragias. Mareo. Cefalea. Indicaciones Efectos adversos
- 30. IBUPROFENO(MOTRIN, RUFEN, ADVIL, NUPRIN) Presentaciones: Tabletas100, 200, 400, 600 y 800 mg
- 31. IBUPROFENO Dosis máxima: Adultos:400mg/kg Niños: 40mg/kg FARMACOCINETICA Administració n Oral Liberación5-10 min Absorción Estomago Distribución 99% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilid ad 80% Vida media 2-3 horas Eliminacion Renal 1%
- 32. NAPROXENO (NAPROSYN, ANAPROX, ALEVE) Presentacion: Tabletas200, 220, 250, 375 y 500 mg
- 33. NAPROXENO Dosis máxima: Adultos:1500 g Niños:600 mg FARMACOCINETICA Administración Oral Liberación 5-10 min Absorción Estomago Distribución 99% proteínas Metabolismo Hepático Biodisponibilid ad 95% Vida media 12-15 horas Eliminacion Renal
- 34. DERIVADOS AC. ACÉTICO a)Indolacético: Indometacina b) Pirrolacético: Ketorolaco c) Fenilacético: Diclofenaco
- 35. INDOMETACINA (INDOCIN) Presentación Capsulas: 25y 50 mg Supositorios: 50 mg
- 36. INDOMETACINA • Potente inhibidorde síntesis PG’s. • Acción típica de AINE’s. Cefalea. • No Uricosúrico. • Rx. Adversas abundantes Utilidad. Vértigo, aturdimiento, mareo, confusión. Agravan epilepsia, depresión, Parkinson. Lesión GI. Agranulocitosis, anemia aplásica. Daño renal. Teratogénos, fetotóxicos. Alergias.
- 37. INDOMETACINA Furosemida Inhibe diuresis. B-bloqueantesInhibe acción hipotensora Anticoagulantes Hemorragias Espondilitis Anquilosante Ataque agudo de gota. Procesos febriles (enf. Hodgkin) Interacciones Usos:
- 38. INDOMETACINA Dosis máxima: Adultos:200 mg aldía Niños: 50 mg al dia FARMACOCINETICA Administración Oral - rectal Liberación 12-15 min Absorción Estomago Distribución 90% proteinas Metabolismo Hepatico Biodisponibilid ad 90% Vida media 4-5 horas Eliminacion Renal
- 39. KETOROLACO (TORADOL) Presentaciones Tabletas 10mg Ampolletas de 15 y 30 mg/ml
- 40. KETOROLACO • Eficaz analgésico.Dolora corto plazo: Postoperatorio, Migraña, Cólico renal. Rx. Adversas: Úlcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, náuseas. Uso oftálmico: Tx. Conjuntivis alérgica. Post-Extracción cataratas.
- 41. KETOROLACO NO administrar pormás de 5 días Dosis máxima: Adultos:120 mg al día Niños: 40mg al día FARMACOCINETICA Administración Oral, IM Liberación Inmediata Absorción Estomago Distribución 90% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilida d 100% Vida media 4-10 horas Eliminacion Renal
- 42. DICLOFENACO (CATAFLAM, VOLTAREN) Presentación Tabletas25, 50 y 100 mg
- 43. DICLOFENACO • Potente. • Inhibelipooxigenasa leucotrienos • Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
- 44. DICLOFENACO Rx. Adversas: AINE’s mejor tolerados. LesiónGI. Médula ósea. Efecto hepático/ reversible. Aplicaciones: Artritis reumatoide, Artrosis. Dismenorrea, Cólico renal, Postoperatorio.
- 45. DICLOFENACO FARMACOCINETICA Administración Oral Liberación Inmediata AbsorciónEstomago Distribución 90% unión a proteinas Metabolismo Hepatico Biodisponibilida d 54% Vida media 1.1 horas Eliminacion Renal
- 46. AC. ANTRANÏLICOS. • Nopresentan ventajas a otros AINE’s Aplicaciones: Dolores dentarios; corta duración, dismenorrea. Rx. Adversas: Diarrea, Inflamación intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.
- 47.
- 48. MELOXICAM Piroxicam Aplicaciones: Artritis reumatoide; Artrosis. Inflamación y dolor crónicos. Rx.Adversas: Poco frecuentes: Lesión GI, función renal.
- 49. MELOXICAM FARMACOCINETICA Administració n Oral Liberación 15-20 min AbsorciónEstomago/duodeno Distribución 99% unión a proteinas Metabolismo Hepático Biodisponibilid ad 89% Vida media 15-20 horas Eliminacion Renal
- 50.
- 51. PIROXICAM FARMACOCINETICA Administración oral Liberación 10-15mins Absorción Estomago/duodeno Distribución 99% unión a proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilida d 99% Vida media 57 horas Eliminacion Renal
- 52. INHIBIDORES COX-2 Inhibición selectivaCOX-2 Toxicidad GI Renal Hemorrágica Analgésico Antiinflamatorio Antipirética Antiagregante Plaquetario Uricosúrico
- 53. CELECOXIB (CELEBREX) • Presentaciones Capsulasde 100 y 200 mg
- 54. CELECOXIB Aplicaciones: Dolor, inflamación artrosis y artritis. Reducepólipos en colon y recto. Rx. Adversas: Edema, dolor abdominal, diarrea. Cardiovasculares: HTA, IAM. (Prostaciclinas)
- 55. CELECOXIB FARMACOCINETICA Administració n Oral Liberación 10- 15min Absorción Estomago/duodeno Distribución 80% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilid ad 24%-40% Vida media 11 horas Eliminacion Renal
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- 57. NIMESULIDA FARMACOCINETICA Administració n Oral Liberación 10-15 min AbsorciónEstomago/duodeno Distribución 90% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilid ad 22% Vida media 107 horas Eliminacion Renal
- 58. AINES: clasificación, dosis,duración del efecto y efectos. Clase Nom. Genérico Dosis VO (mg) Duración Analgesia Anti. inflamat. Anti pirético SALICILATOS AAS 500 4-6 +++ +++ +++ Diflunisal 500 8-12 +++ ++ + PARAAMINOFENOLES Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++ DER. PIRAZOLICOS Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++ DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICO Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++ Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++ DERIVADOS ACIDO ACÉTICO Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++ Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++ Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++ DERIVADO AC. ANTRANÍLICO Acido mefenámico 500 6-8 ++ ++ + OXICAMS Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ + COXIBES Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
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- 60. GOTA • Enfermedad hereditaria,más común en hombres, en la que cristales de ácido úrico se acumulan en las articulaciones e irritan el cartílago articular y la membrana sinovial. Causa artritis gotosa, con inflamación, dolor, degeneración tisular y, en ocasiones, fusión de la articulación. Con más frecuencia, afecta al dedo gordo
- 61.
- 62. INDICACIONES Tratamiento de ataques agudosde gota y de la gota crónica, profilaxis de ataques agudos por inicio del tratamiento con movilizadores del ácido úrico.
- 63. COLCHICINA FARMACOCINETICA Administración Oral Liberación 2horas Absorción Estomago/duodeno Distribución 39% albumina Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad 45% Vida media 26-31 horas Eliminacion Renal(20%-30%) y biliar(70%-80%)
- 64. CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad alfármaco • Insuficiencia hepática severa
- 65. EFECTOS ADVERSOS • Nauseas •Vómitos • Dolor abdominal
- 66. ALOPURINOL (ZYLOPRIM) • Presentación:Tabletas 100-300 mg
- 67. INDICACIONES • Se utilizapara reducir las concentraciones de urato en los líquidos corporales y/o en la orina para prevenir o eliminar los depósitos de ácido úrico y uratos.
- 68. ALOPURINOL FARMACOCINETICA Administración Oral Liberación 1.5horas Absorción 90% tracto digestivo Distribución Metabolismo Hepático Biodisponibilid ad Vida media 1-3 horas Eliminacion Rena 10% sin cambios
- 69. CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad alos componentes de la fórmula
- 70. EFECTOS ADVERSOS • Sarpullido •Diarrea nauseas
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- 73. INDICACIONES • Tratamiento deldolor severo o modero en patologías óseas, • Artralgia • Mialgia • Artritis reumatoide • Osteoartritis.
- 74. INDOMETACINA FARMACOCINETICA Administración Oral, rectal. Liberación AbsorciónEstomago/ mucosa anal Distribución 99% unión a proteínas plasmáticas Metabolismo Hepatica Biodisponibilid ad 90 % Vida media 1-6 horas Eliminacion Renal
- 75. CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad • Ulceragástrica • Urticaria o rinitis por uso de aines
- 76. EFECTOS ADVERSOS • Gastritis •Hemorragias gastrointestinales • Cefalea • Mareos
- 77. METOTREXATO (RHEUMATEX) • Presentación:tabletas 2.5 mg
- 78. INDICACIONES • Artritis crónicajuvenil • Artritis psoriasica • Psoriasis • Polimiositis
- 79. METOTREXATO FARMACOCINETICA Administración Oral, IV,IM Liberación 1-2 horas Absorción Estomago Distribución 50%-60% unión a proteínas Metabolismo Hepático Biodisponibilida d 60% Vida media 6-9 horas Eliminacion Renal
- 80. EFECTOS ADVERSOS • Nauseas •Ulceras • Hepatotoxicidad
- 81.
- 82. INDICACIONES Está indicado enel tratamiento de • artritis reumatoide • Osteoartritis • Espondilitis anquilosante • Ataques agudos de gota
- 83. SULINDACO FARMACOCINETICA Administración Oral Liberación 2horas Absorción Estomago Distribución 80% proteínas plasmaticas Metabolismo Hepatica Biodisponibilid ad 90% Vida media 7 horas Eliminacion Renal
- 84. CONTRAINDICACIONES • Pacientes alérgicosal SULINDACO, al ácido acetilsalícilico y a otros AINEs. • Trastornos gastrointestinales como úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa.
- 85. REACCIONES ADVERSAS • Dolorgastrointestinal • Dispepsia • Náuseas con o sin vómitos • Diarrea