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ANTICONCENTIVOS
HORMONALES
¿QUE SON LOS ANTICONCENTIVOS HORMONALES?
Es un método anticonceptivo basado en el fenómeno de
retroalimentación entre hipófisis y ovarios, de tal manera que al
administrar hormonas habitualmente producidas por estos como
las hormonas aportadas en pastillas son similares a las producidas
por los ovarios durante el embarazo las células de la hipófisis
frenan la producción de gonadotropinas pues es fisiológico que
durante el transcurso de un embarazo el organismo vete el inicio
de otro para que no haya dos con diferente cronología.
MECANISMO
Es conveniente conocer el mecanismo por el que esto
sucede para de esta manera no olvidarlo. Ocurre que
la dosis efectiva para frenar la hipófisis (al engañarla)
es muy superior a la ingerida, pero esta actúa
sucesivamente varias veces pues pasa de intestino a
plasma, de plasma se elimina por bilis al intestino
donde vuelve a ser absorbida hacia la sangre y vuelve
a actuar. Ese ciclo llamado enterohepático necesita la
presencia de bacterias inofensivas y necesarias en el
colón. Si las eliminamos con los antibióticos resulta
que los anticonceptivos se eliminan por heces antes
de haber actuado las suficientes veces, con lo cual se
puede producir el embarazo por culpa de los
antibióticos.
EFECTOS
Órganos sexuales femeninos
Ovario: causa hipotrofia.
Epitelio vaginal: causa una disminución en el
índice de maduración epitelial.
Útero: produce hipotrofia del endometrio y
sus glándulas. Puede causar la aparición de
pólipos cervicales.
Cuello uterino: Produce hipotrofia de la
mucosa cervical con potencial de secreción
endocervical anormal.
Mamas: Ligera hipertrofia, estimulación y
disminución de la secreción láctea.
Sistema endocrino
Sobre el sistema endocrina, las hormonas
anticoncepción tienen acción anovulatoria,
inhibición de la secreción de FSH y anulación
del crecimiento folicular, inhibición de la
secreción de LH y anulación de la
estimulación ovulatoria, incremento de la
actividad de la renina plasmática y la
aldosterona, aumento de la concentración
de globulina α2 transportadora de cortisol e
incremento de la globulina transportadora
de tiroxina.
EFECTOS
Efectos metabólicos
• Disminución de la tolerancia de glucosa.
• Ligera disminución de los niveles de triglicéridos
y de las [Lipoproteína de baja densidad|(LDL)
• Leve retención de agua y sodio.
Efectos sobre la sangre
Aumento de la concentración de los factores de la
coagulación I,VII,VIII, IX y el factor X de coagulación.
Disminución de los niveles de antitrombina III.
Ligero incremento del hierro en la sangre y de la transferina.
Deficiencia del ácido fólico con el uso prolongado de las
hormonas anticonceptivas.
Efectos cardiovasculares
• Moderado incremento del gasto cardiaco.
• Leve incremento en la tensión arterial.
Tipos de anticonceptivos hormonales
Anticonceptivos orales por combinación
Los anticonceptivos orales por combinación se expenden en
diversas presentaciones. Las píldoras monofásicas, bifásicas o
trifásicas se expenden en sobres o envases para 21 días. En el
caso de los agentes monofásicos, en cada píldora hay
cantidades Fijas de estrógeno y progestágeno, que deben
administrarse todos los días durante 21 días, y los siete días
siguientes son un periodo de descanso farmacológico.
PEPRARADOS ORALES COMBINADOS
Son combinaciones de Estrógeno (Etinilestradiol/Mestranol) y Gestágeno (19–nor-testosterona).
• Linosterol 2,5 mg + Etinilestradiol 50 μg
• Norgestrel 0,5 mg + Etinilestradiol 50 μg
• Levonorgestrel 0,15 mg + Etinilestradiol 30 μg
• Levonorgestrel 0,25 mg + Etinilestradiol 30 μg
• Levonorgestrel 0,25 mg + Etinilestradiol 50 μg
• Desogestrel 0,15 mg + Etinilestradiol 30 μg
• Norgestimato 0,25 mg + Etinilestradiol 35 μg
• Gestodene 0,075 mg Etinilestradiol 20 μg
Régimen mensual de depósito
Dihidroprogesterona 150 mg + estradiol enantato 10 mg
Quinestrol 5 mg + Etinodiol 8 mg
Quinestrol 3,5 mg + Etinodiol 8 mg
Estradiol valerato 5 mg + Noretisterona 50 mg
Régimen trimensual
• Medroxiprogesterona 150 mg inyectable cada 3 meses
• Régimen progestacional a dosis bajas
Se comienza el día 5 del ciclo menstrual, 1 píldora diaria en forma indefinida
• Cormadiona acetato 0,5 mg
• Linestrenol 0,5 mg
• Noretinodrel 0,35 mg
• Norgestrel 0,075 mg
Mecanismos
La acción anovuladora se realiza inhibiendo la acción de las gonadotropinas al actuar sobre la
hipófisis y el hipotálamo. El progestágeno suprime la secreción de LH (hormona luteinizante)
evitando la ovulación, mientras que la del estrógeno suprime la de FSH (hormona
foliculoestimulante), con lo que se evita la selección y emergencia del folículo dominante. El
estrógeno tiene otras dos acciones, colabora a que se estabilice el endometrio evitando una
descamación irregular con sangrado intermenstrual, y potencia también la acción del gestágeno
permitiendo reducir su dosis. Dado que el efecto del progestágeno domina sobre el del
estrógeno, se manifestará sobre el endometrio con una disminución del glucógeno de la célula
endometrial, decidualización y atrofia que impiden la supervivencia del blastocito en la cavidad
uterina. El moco cervical también se afecta, es más espeso y hostil a la penetración por el
espermatozoide, y quizás en las trompas aparezcan anomalías en la secreción y el peristaltismo.
A pesar de todo no se produce una situación hipoestrogénica, porque los estrógenos circulantes
se mantienen en unos niveles similares a los de la fase folicular precoz del ciclo menstrual
normal.
Riesgos
▪ Los anticonceptivos orales tienen un riesgo cardiovascular confirmado. El
componente estrogénico sería el responsable de la producción de
trombosis venosas, al producir un aumento del fibrinógeno y de los
factores II – VII – IX – X, proteínas C y S y la antitrombina III. Los gestágenos
tienen efecto aterogénico por el aumento de la LDL-c y descenso de la
HDL-c, así como un aumento de la resistencia a la insulina. gestágenos
disminuyen la tolerancia a la glucosa, elevando los niveles de insulina y
glucosa, por aumento de la resistencia Los periférica a la acción de la
insulina
Contraindicaciones
▪ Tromboflebitis,, cuadros tromboembólicos, ACVA (accidentes cerebrovasculares
agudos) y oclusiones coronarias y antecedentes de cualquiera de ellos o situaciones
que predispongan a enfermedad arterial o venosa.
▪ Cefalea migrañosa que pueda asociarse a riesgo de ACVA, por lo que en su forma
clásica se contraindica el uso del anticonceptivo o se suspende su administración ya
iniciada.
▪ Sangrado vaginal de origen no aclarado.
▪ Cáncer de mama diagnosticado o sospecha del mismo.
▪ Embarazo o sospecha del mismo.
▪ Fumadoras mayores de 35 años.
▪ Hepatopatías hasta que no se normalice el perfil hepático.
Efectos beneficiosos
▪ Anticoncepción eficaz.
▪ Menor incidencia de embarazo ectópico.
▪ Menor incidencia de cáncer de ovario y endometrio.
▪ Prevención de infección tracto genital. La toma mínimo de 12 meses reduce el riesgo de hospitalización por EIP (enfermedad
inflamatoria pélvica) en 50-60% por su efecto sobre el moco cervical junto a la disminución del sangrado menstrual.
▪ Menor incidencia de salpingitis.
▪ Menor incidencia de artritis reumatoide.
▪ Menstruaciones menos abundantes y dolorosas.
▪ Menor incidencia de anemias.
▪ Disminuye la enfermedad benigna mamaria. Disminuye los quistes de ovario. Aumento en la densidad ósea. Disminuye la
endometriosis.
Anticonceptivos sólo con progestágenos
▪ Las píldoras que contienen sólo progestágenos y los
implantes de levonorgestrel son muy eficaces, pero
bloquean la ovulación únicamente en 60 a 80% de los
ciclos. Según se piensa, su eficacia depende en gran
medida del espesamiento del moco cervical, lo cual
disminuye la penetración de espermatozoides, y de
alteraciones del endometrio que entorpecen la
implantación; dichos efectos locales explicarían la eficacia
de los dispositivos intrauterinos que liberan progestágenos.
Preparados inyectables depot combinados
▪ Son preparados para la administración parenteral mediante una
única inyección mensual. Tiene ventajas por su comodidad, pero
tiene el problema de las diferencias individuales en cuanto a la
metabolización, lo que puede modificar su eficacia y provocar
aparición de alteraciones menstruales. Uno utilizado en España es el
que lleva 10 mg de enantato de estradiol y 150 mg de acetofenido de
algestona.
Píldora de progestágeno solo
▪ Llamada anticoncepción con minipíldora. Utiliza pequeñas dosis de
progestágenos tomadas diariamente de forma ininterrumpida. Los
preparados suelen contener 0,30-0,35 mg de norgestrel, 0,075 de
Levonorgestrel, 0,5 de linestrenol o bien 0,5 de diacetato de
dietinodol, que en España no se comercializan.
▪ Por su baja dosis sólo actúan sobre el endometrio y el moco cervical
impidiendo el ascenso de los espermios. Las ovulaciones se
mantienen en el 40% de los casos y no hay efectos metabólicos
significativos. Su tasa de fallos es de 1,1-9,6 por cada 100 mujeres en
el primer año de uso. No aumenta la tasa de embarazos ectópicos y si
hay gestación tiene menos riesgo de ser ectópico que sin la
administración del gestágeno.
Anticonceptivo subdérmico
▪ El Norplant es el más difundido y consiste en 6 cápsulas de silastic de 2,4
mm de diámetro y 34 mm de largo cada una, que contienen 36 mg de
Levonorgestrel. Su actividad se mantiene durante más de 5 años de uso.
▪ Se colocan en la grasa subcutánea de la cara interna del brazo o antebrazo a
través de una incisión de 5 mm previa anestesia local. Liberan 80 mg/día de
Levonorgestrel durante los primeros 6 – 12 meses, que desciende a 50
mg/día a los 9 meses y a 30 mg/día al cabo de un tiempo.
▪ Su mecanismo de acción es múltiple. Sobre el hipotálamo y la hipófisis
suprime el pico preovulatorio de LH, aunque el 30% de los ciclos permanece
ovulatorio, por lo que la impermeabilización del moco cervical y la
supresión de la maduración endometrial parecen ser más importantes.
Contraindicaciones absolutas
▪ tromboflebitis y enfermedad tromboembólica.
▪ hepatopatía aguda.
▪ tumores hepáticos benignos y malignos.
▪ cáncer de mama diagnosticado o sospechoso.
▪ cualquier sangrado genital no diagnóstico.

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Anticoncentivos hormonales

  • 2. ¿QUE SON LOS ANTICONCENTIVOS HORMONALES? Es un método anticonceptivo basado en el fenómeno de retroalimentación entre hipófisis y ovarios, de tal manera que al administrar hormonas habitualmente producidas por estos como las hormonas aportadas en pastillas son similares a las producidas por los ovarios durante el embarazo las células de la hipófisis frenan la producción de gonadotropinas pues es fisiológico que durante el transcurso de un embarazo el organismo vete el inicio de otro para que no haya dos con diferente cronología.
  • 3. MECANISMO Es conveniente conocer el mecanismo por el que esto sucede para de esta manera no olvidarlo. Ocurre que la dosis efectiva para frenar la hipófisis (al engañarla) es muy superior a la ingerida, pero esta actúa sucesivamente varias veces pues pasa de intestino a plasma, de plasma se elimina por bilis al intestino donde vuelve a ser absorbida hacia la sangre y vuelve a actuar. Ese ciclo llamado enterohepático necesita la presencia de bacterias inofensivas y necesarias en el colón. Si las eliminamos con los antibióticos resulta que los anticonceptivos se eliminan por heces antes de haber actuado las suficientes veces, con lo cual se puede producir el embarazo por culpa de los antibióticos.
  • 4. EFECTOS Órganos sexuales femeninos Ovario: causa hipotrofia. Epitelio vaginal: causa una disminución en el índice de maduración epitelial. Útero: produce hipotrofia del endometrio y sus glándulas. Puede causar la aparición de pólipos cervicales. Cuello uterino: Produce hipotrofia de la mucosa cervical con potencial de secreción endocervical anormal. Mamas: Ligera hipertrofia, estimulación y disminución de la secreción láctea. Sistema endocrino Sobre el sistema endocrina, las hormonas anticoncepción tienen acción anovulatoria, inhibición de la secreción de FSH y anulación del crecimiento folicular, inhibición de la secreción de LH y anulación de la estimulación ovulatoria, incremento de la actividad de la renina plasmática y la aldosterona, aumento de la concentración de globulina α2 transportadora de cortisol e incremento de la globulina transportadora de tiroxina.
  • 5. EFECTOS Efectos metabólicos • Disminución de la tolerancia de glucosa. • Ligera disminución de los niveles de triglicéridos y de las [Lipoproteína de baja densidad|(LDL) • Leve retención de agua y sodio. Efectos sobre la sangre Aumento de la concentración de los factores de la coagulación I,VII,VIII, IX y el factor X de coagulación. Disminución de los niveles de antitrombina III. Ligero incremento del hierro en la sangre y de la transferina. Deficiencia del ácido fólico con el uso prolongado de las hormonas anticonceptivas. Efectos cardiovasculares • Moderado incremento del gasto cardiaco. • Leve incremento en la tensión arterial.
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  • 9. Tipos de anticonceptivos hormonales Anticonceptivos orales por combinación Los anticonceptivos orales por combinación se expenden en diversas presentaciones. Las píldoras monofásicas, bifásicas o trifásicas se expenden en sobres o envases para 21 días. En el caso de los agentes monofásicos, en cada píldora hay cantidades Fijas de estrógeno y progestágeno, que deben administrarse todos los días durante 21 días, y los siete días siguientes son un periodo de descanso farmacológico.
  • 10. PEPRARADOS ORALES COMBINADOS Son combinaciones de Estrógeno (Etinilestradiol/Mestranol) y Gestágeno (19–nor-testosterona). • Linosterol 2,5 mg + Etinilestradiol 50 μg • Norgestrel 0,5 mg + Etinilestradiol 50 μg • Levonorgestrel 0,15 mg + Etinilestradiol 30 μg • Levonorgestrel 0,25 mg + Etinilestradiol 30 μg • Levonorgestrel 0,25 mg + Etinilestradiol 50 μg • Desogestrel 0,15 mg + Etinilestradiol 30 μg • Norgestimato 0,25 mg + Etinilestradiol 35 μg • Gestodene 0,075 mg Etinilestradiol 20 μg Régimen mensual de depósito Dihidroprogesterona 150 mg + estradiol enantato 10 mg Quinestrol 5 mg + Etinodiol 8 mg Quinestrol 3,5 mg + Etinodiol 8 mg Estradiol valerato 5 mg + Noretisterona 50 mg Régimen trimensual • Medroxiprogesterona 150 mg inyectable cada 3 meses • Régimen progestacional a dosis bajas Se comienza el día 5 del ciclo menstrual, 1 píldora diaria en forma indefinida • Cormadiona acetato 0,5 mg • Linestrenol 0,5 mg • Noretinodrel 0,35 mg • Norgestrel 0,075 mg
  • 11. Mecanismos La acción anovuladora se realiza inhibiendo la acción de las gonadotropinas al actuar sobre la hipófisis y el hipotálamo. El progestágeno suprime la secreción de LH (hormona luteinizante) evitando la ovulación, mientras que la del estrógeno suprime la de FSH (hormona foliculoestimulante), con lo que se evita la selección y emergencia del folículo dominante. El estrógeno tiene otras dos acciones, colabora a que se estabilice el endometrio evitando una descamación irregular con sangrado intermenstrual, y potencia también la acción del gestágeno permitiendo reducir su dosis. Dado que el efecto del progestágeno domina sobre el del estrógeno, se manifestará sobre el endometrio con una disminución del glucógeno de la célula endometrial, decidualización y atrofia que impiden la supervivencia del blastocito en la cavidad uterina. El moco cervical también se afecta, es más espeso y hostil a la penetración por el espermatozoide, y quizás en las trompas aparezcan anomalías en la secreción y el peristaltismo. A pesar de todo no se produce una situación hipoestrogénica, porque los estrógenos circulantes se mantienen en unos niveles similares a los de la fase folicular precoz del ciclo menstrual normal.
  • 12. Riesgos ▪ Los anticonceptivos orales tienen un riesgo cardiovascular confirmado. El componente estrogénico sería el responsable de la producción de trombosis venosas, al producir un aumento del fibrinógeno y de los factores II – VII – IX – X, proteínas C y S y la antitrombina III. Los gestágenos tienen efecto aterogénico por el aumento de la LDL-c y descenso de la HDL-c, así como un aumento de la resistencia a la insulina. gestágenos disminuyen la tolerancia a la glucosa, elevando los niveles de insulina y glucosa, por aumento de la resistencia Los periférica a la acción de la insulina
  • 13. Contraindicaciones ▪ Tromboflebitis,, cuadros tromboembólicos, ACVA (accidentes cerebrovasculares agudos) y oclusiones coronarias y antecedentes de cualquiera de ellos o situaciones que predispongan a enfermedad arterial o venosa. ▪ Cefalea migrañosa que pueda asociarse a riesgo de ACVA, por lo que en su forma clásica se contraindica el uso del anticonceptivo o se suspende su administración ya iniciada. ▪ Sangrado vaginal de origen no aclarado. ▪ Cáncer de mama diagnosticado o sospecha del mismo. ▪ Embarazo o sospecha del mismo. ▪ Fumadoras mayores de 35 años. ▪ Hepatopatías hasta que no se normalice el perfil hepático.
  • 14. Efectos beneficiosos ▪ Anticoncepción eficaz. ▪ Menor incidencia de embarazo ectópico. ▪ Menor incidencia de cáncer de ovario y endometrio. ▪ Prevención de infección tracto genital. La toma mínimo de 12 meses reduce el riesgo de hospitalización por EIP (enfermedad inflamatoria pélvica) en 50-60% por su efecto sobre el moco cervical junto a la disminución del sangrado menstrual. ▪ Menor incidencia de salpingitis. ▪ Menor incidencia de artritis reumatoide. ▪ Menstruaciones menos abundantes y dolorosas. ▪ Menor incidencia de anemias. ▪ Disminuye la enfermedad benigna mamaria. Disminuye los quistes de ovario. Aumento en la densidad ósea. Disminuye la endometriosis.
  • 15. Anticonceptivos sólo con progestágenos ▪ Las píldoras que contienen sólo progestágenos y los implantes de levonorgestrel son muy eficaces, pero bloquean la ovulación únicamente en 60 a 80% de los ciclos. Según se piensa, su eficacia depende en gran medida del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetración de espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantación; dichos efectos locales explicarían la eficacia de los dispositivos intrauterinos que liberan progestágenos.
  • 16. Preparados inyectables depot combinados ▪ Son preparados para la administración parenteral mediante una única inyección mensual. Tiene ventajas por su comodidad, pero tiene el problema de las diferencias individuales en cuanto a la metabolización, lo que puede modificar su eficacia y provocar aparición de alteraciones menstruales. Uno utilizado en España es el que lleva 10 mg de enantato de estradiol y 150 mg de acetofenido de algestona.
  • 17. Píldora de progestágeno solo ▪ Llamada anticoncepción con minipíldora. Utiliza pequeñas dosis de progestágenos tomadas diariamente de forma ininterrumpida. Los preparados suelen contener 0,30-0,35 mg de norgestrel, 0,075 de Levonorgestrel, 0,5 de linestrenol o bien 0,5 de diacetato de dietinodol, que en España no se comercializan. ▪ Por su baja dosis sólo actúan sobre el endometrio y el moco cervical impidiendo el ascenso de los espermios. Las ovulaciones se mantienen en el 40% de los casos y no hay efectos metabólicos significativos. Su tasa de fallos es de 1,1-9,6 por cada 100 mujeres en el primer año de uso. No aumenta la tasa de embarazos ectópicos y si hay gestación tiene menos riesgo de ser ectópico que sin la administración del gestágeno.
  • 18. Anticonceptivo subdérmico ▪ El Norplant es el más difundido y consiste en 6 cápsulas de silastic de 2,4 mm de diámetro y 34 mm de largo cada una, que contienen 36 mg de Levonorgestrel. Su actividad se mantiene durante más de 5 años de uso. ▪ Se colocan en la grasa subcutánea de la cara interna del brazo o antebrazo a través de una incisión de 5 mm previa anestesia local. Liberan 80 mg/día de Levonorgestrel durante los primeros 6 – 12 meses, que desciende a 50 mg/día a los 9 meses y a 30 mg/día al cabo de un tiempo. ▪ Su mecanismo de acción es múltiple. Sobre el hipotálamo y la hipófisis suprime el pico preovulatorio de LH, aunque el 30% de los ciclos permanece ovulatorio, por lo que la impermeabilización del moco cervical y la supresión de la maduración endometrial parecen ser más importantes.
  • 19. Contraindicaciones absolutas ▪ tromboflebitis y enfermedad tromboembólica. ▪ hepatopatía aguda. ▪ tumores hepáticos benignos y malignos. ▪ cáncer de mama diagnosticado o sospechoso. ▪ cualquier sangrado genital no diagnóstico.