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ANTIPARKINSONIANOS
DR. DELGADO
ENFERMEDAD DE PARKINSON
 La enfermedad
de Parkinson
es la forma
más frecuente
de un grupo de
enfermedades
neurodegenera
tivas
progresivas.
ENFERMEDAD DE PARKINSON
 Caracterizadas
por los signos
clínicos de
parkinsonismo
que incluyen
bradicinesia
(movimientos
lentos y
escasos).
ENFERMEDAD DE PARKINSON
 Temblor en
reposo, rigidez
muscular,
marcha
festinante y
postura en
flexión.
ENFERMEDAD DE PARKINSON
 Todas las formas
del
parkinsonismo
son
consecuencia de
una disminución
de la
transmisión
dopaminérgica
de los ganglios
EPIDEMIOLOGÍA
.
 La enfermedad de
Parkinson afecta a
casi un millón de
individuos en
Estados Unidos
(alrededor de 1%
de las personas
>55 años). La edad
máxima de inicio
es de 60 años.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 Se puede
establecer el
diagnóstico de
enfermedad de
Parkinson en
pacientes que
presentan por lo
menos dos de los
tres signos
cardinales: temblor
en reposo, rigidez y
bradicinesia.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 El inicio
unilateral y
gradual de los
síntomas
apoya además
el diagnóstico.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 La facies de
máscara, la
disminución del
parpadeo, la
postura
encorvada y una
menor oscilación
del brazo
completan la
sintomatología.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 La manifestación
más discapacitante
de la enfermedad
de Parkinson es la
bradicinesia, que
complica todos los
aspectos de la vida
cotidiana, como
son caminar,
levantarse de una
silla, girar en la
cama y vestirse.
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 El control motor
fino también se
ve alterado
como se pone de
manifiesto por
una merma en la
destreza manual
y en la escritura
a mano
(micrografía).
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 El hablar suave
(hipofonía) y la
sialorrea son
otras
manifestaciones
molestas de la
bradicinesia
(bulbar).
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 El temblor de
reposo, con una
frecuencia de 4 a 6
Hz, aparece en un
solo lado, primero
en la parte distal,
afectando a los
dedos de la mano y
la muñeca, donde
puede presentar un
movimiento de
"hacer píldoras"
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 Los trastornos
de la marcha con
pasos cortos y
arrastrando los
pies, así como
una tendencia a
girar todo el
cuerpo en
bloque
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 La marcha festinante,
un signo
parkinsoniano típico,
resulta de la
combinación de una
postura encorvada y la
pérdida de los reflejos
posturales, que hace
que el paciente
acelere el paso para
tratar de "alcanzar" el
centro de la gravedad
d
e l cuerpo.
LEVODOPA
 Ya que la
dopamina es
ràpidamente
degradada por la
Mao en la pared
intestinal, se
utiliza la dopa
precursor de la
dopamina.
LEVODOPA
 Su absorciòn en
el intestino y
penetraciòn al
cerebro se lleva
a cabo por un
mecanismo de
transporte
activo.
LEVODOPA
 Dentro del SNC
la L. Dopa es
convertida en
dopamina.
LEVODOPA
 La carbidopa evita
que la enzima dopa
descarboxilasa
transforme
ràpidamente la L
Dopa en dopamina
en la periferia del
SNC, la cual queda
disponible en
mayor cantidad en
el SNC.
LEVODOPA
 Se absorbe por
vìa oral
funciòn que es
retardada por
la presencia de
alimentos en el
estòmago.
REACCIONES ADVERSAS
 La respuesta
inicial es
excelente pero
con el uso
contìnuo del
fàrmaco va
perdiendo
efectividad.
REACCIONES ADVERSAS
 El incremento
de las dosis
mejora los
sìntomas pero
aumenta las
discinesias y
las distonìas.
REACCIONES ADVERSAS
 Esta evoluciòn en
la respuesta al
fàrmaco se debe a
una pèrdida
progresiva de
neuronas
dopaminèrgicas,
cuya integridad es
necesaria para la
acciòn de la L
Dopa.
REACCIONES ADVERSAS
 Puede producir
confusiòn,
alucinaciones,
hipomanìa.
 Corea,
discinesias.
REACCIONES ADVERSAS
 El fenòmeno on-off
donde el paciente
oscila entre
perìodos de no
respuesta y buena
respuesta al
fàrmaco.
 Tambìen produce
hipotensiòn y
arritmias.
REACCIONES ADVERSAS
 La suspensiòn
brusca del fàrmaco
puede producir
sind neurolèptico
maligno.
 Los cuadros
psicòticos
producidos por L
Dopa se pueden
tratar con
clozapina.
USOS
 Es el medicamento
màs efectivo para
el tratamiento de la
enf de pàrkinson.
USOS
 Sus mayores
limitaciones son las
discinesias y las
fluctuaciones
motoras que
mejoran con la
adiciòn de otros
antiparkinsonianos
.
USOS
 En pacientes
mayores de 70
años se debe
iniciar con L
Dopa porque es
màs efectiva y
mejor tolerada.
USOS
 En pacientes
menores de 60
años se debe elegir
un agonista
dopaminèrgicos
porque se retardan
la apariciòn de las
complicaciones
motoras.
AGONISTAS DEL RECEPTOR
DE DOPAMINA
 BROMO CRIPTINA
 Actùa como
agonista del
receptor D2 de
dopamina.
 Util en pacientes
que se han hecho
resistentes a la L
Dopa.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE
DOPAMINA
 Su principal
indicaciòn es la
hiperprolactinemia.
 Puede producir
hipotensiòn
postural, naùseas y
vòmito.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE
DOPAMINA
 PRAMIPEXOL
 Actùa sobre los
receptores
dopaminèrgicos
D2, D3 y D4.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE
DOPAMINA
 Permite una
reducciòn de las
dosis de L Dopa.
 Puede producir
hipotensiòn
postural, arritmias
y cambios de
comportamiento.
INHIBIDORES DE LA MAO B
 Esta enzima forma
radicales libres
neurotòxicos que
podrìan estar
incriminados en el
origen de la
enfermedad.
INHIBIDORES DE LA MAO B
 SELEGILINA
 Tiene
propiedades
neuroprotectora
s por incremento
en la producciòn
de
neurotrofinas.
INHIBIDORES DE LA MAO B
 Es ùtil asociada a la
L Dopa.
 No es ùtil en casos
avanzados.
 Puede producir
ansiedad e
insomnio.
INHIBIDORES DE LA MAO B
 Se recomienda
no consumir
alimentos ricos
en tiramina por
el riesgo remoto
de producir crisis
hipertensivas.
ANTICOLINÈRGICOS
 BIPERIDENO
 Sus efectos
bloqueantes
colinèrgicos son
màs
pronunciados en
los receptores
muscarìnicos del
cuerpo estriado.
ANTICOLINÈRGICOS
 Pueden
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xerostomìa,
visiòn borrosa,
midriasis y
fotofobia.
Retenciòn
urinaria.
ANTICOLINÈRGICOS
 Son de elecciòn
para el
parkinsonismo
inducido por
medicamentos y
tienen acciòn
sinèrgica con la
L Dopa.
AMANTADINA
 Inicialmente
antiviral.
 Es ùtil asociada a la
L Dopa en algunas
formas de la
enfermedad.
 Puede producir
vòmito, mareos y
trastornos del
sueño.
PRESENTACIONES
 LEVODOPA (SINEMET)
 Tabs de 250 mgs de L Dopa y 25 mgs
de carbidopa.
 Dosis de media tableta cada 12 horas
incrementando la dosis
progresivamente hasta 1 tableta
cada 6 horas.
PRESENTACIONES
 PRAMIPEXOL (MIRAPEX)
 Tabs de 0.25 y 1 gramo
 La dosis se reparte cada 12 horas.
 BROMOCRIPTINA (PARLODEL)
 Tabs de 2.5 mgs
 Se inicia con media tableta 2 veces al
dìa.
PRESENTACIONES
 BIPERIDENO ( AKINETÒN)
 Tabs de 2 mgs
 Dosis de 1 mg cada 12 horas.
 AMANTADINA (AMANTIX)
 Tabs de 100 mgs
 Dosis de 100 mgs cada 12 horas.
TRATAMIENTO
Las metas del tratamiento en
la enfermedad de Parkinson
estriban en mantener la
función y la calidad de vida y
evitar las complicaciones
inducidas por los
medicamentos.
TRATAMIENTO
 Como principio general hay que
tratar a la persona tan pronto
como los síntomas comienzan a
interferir con sus funciones.
 El inicio temprano del
tratamiento es necesario para
conservar un nivel adecuado de
actividad física.

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ANTIPARKINSONIANOS

  • 2. ENFERMEDAD DE PARKINSON  La enfermedad de Parkinson es la forma más frecuente de un grupo de enfermedades neurodegenera tivas progresivas.
  • 3. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Caracterizadas por los signos clínicos de parkinsonismo que incluyen bradicinesia (movimientos lentos y escasos).
  • 4. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Temblor en reposo, rigidez muscular, marcha festinante y postura en flexión.
  • 5. ENFERMEDAD DE PARKINSON  Todas las formas del parkinsonismo son consecuencia de una disminución de la transmisión dopaminérgica de los ganglios
  • 6. EPIDEMIOLOGÍA .  La enfermedad de Parkinson afecta a casi un millón de individuos en Estados Unidos (alrededor de 1% de las personas >55 años). La edad máxima de inicio es de 60 años.
  • 7. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  Se puede establecer el diagnóstico de enfermedad de Parkinson en pacientes que presentan por lo menos dos de los tres signos cardinales: temblor en reposo, rigidez y bradicinesia.
  • 8. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El inicio unilateral y gradual de los síntomas apoya además el diagnóstico.
  • 9. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La facies de máscara, la disminución del parpadeo, la postura encorvada y una menor oscilación del brazo completan la sintomatología.
  • 10. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La manifestación más discapacitante de la enfermedad de Parkinson es la bradicinesia, que complica todos los aspectos de la vida cotidiana, como son caminar, levantarse de una silla, girar en la cama y vestirse.
  • 11. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El control motor fino también se ve alterado como se pone de manifiesto por una merma en la destreza manual y en la escritura a mano (micrografía).
  • 12. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El hablar suave (hipofonía) y la sialorrea son otras manifestaciones molestas de la bradicinesia (bulbar).
  • 13. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  El temblor de reposo, con una frecuencia de 4 a 6 Hz, aparece en un solo lado, primero en la parte distal, afectando a los dedos de la mano y la muñeca, donde puede presentar un movimiento de "hacer píldoras"
  • 14. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  Los trastornos de la marcha con pasos cortos y arrastrando los pies, así como una tendencia a girar todo el cuerpo en bloque
  • 15. MANIFESTACIONES CLÍNICAS  La marcha festinante, un signo parkinsoniano típico, resulta de la combinación de una postura encorvada y la pérdida de los reflejos posturales, que hace que el paciente acelere el paso para tratar de "alcanzar" el centro de la gravedad d e l cuerpo.
  • 16. LEVODOPA  Ya que la dopamina es ràpidamente degradada por la Mao en la pared intestinal, se utiliza la dopa precursor de la dopamina.
  • 17. LEVODOPA  Su absorciòn en el intestino y penetraciòn al cerebro se lleva a cabo por un mecanismo de transporte activo.
  • 18. LEVODOPA  Dentro del SNC la L. Dopa es convertida en dopamina.
  • 19. LEVODOPA  La carbidopa evita que la enzima dopa descarboxilasa transforme ràpidamente la L Dopa en dopamina en la periferia del SNC, la cual queda disponible en mayor cantidad en el SNC.
  • 20. LEVODOPA  Se absorbe por vìa oral funciòn que es retardada por la presencia de alimentos en el estòmago.
  • 21. REACCIONES ADVERSAS  La respuesta inicial es excelente pero con el uso contìnuo del fàrmaco va perdiendo efectividad.
  • 22. REACCIONES ADVERSAS  El incremento de las dosis mejora los sìntomas pero aumenta las discinesias y las distonìas.
  • 23. REACCIONES ADVERSAS  Esta evoluciòn en la respuesta al fàrmaco se debe a una pèrdida progresiva de neuronas dopaminèrgicas, cuya integridad es necesaria para la acciòn de la L Dopa.
  • 24. REACCIONES ADVERSAS  Puede producir confusiòn, alucinaciones, hipomanìa.  Corea, discinesias.
  • 25. REACCIONES ADVERSAS  El fenòmeno on-off donde el paciente oscila entre perìodos de no respuesta y buena respuesta al fàrmaco.  Tambìen produce hipotensiòn y arritmias.
  • 26. REACCIONES ADVERSAS  La suspensiòn brusca del fàrmaco puede producir sind neurolèptico maligno.  Los cuadros psicòticos producidos por L Dopa se pueden tratar con clozapina.
  • 27. USOS  Es el medicamento màs efectivo para el tratamiento de la enf de pàrkinson.
  • 28. USOS  Sus mayores limitaciones son las discinesias y las fluctuaciones motoras que mejoran con la adiciòn de otros antiparkinsonianos .
  • 29. USOS  En pacientes mayores de 70 años se debe iniciar con L Dopa porque es màs efectiva y mejor tolerada.
  • 30. USOS  En pacientes menores de 60 años se debe elegir un agonista dopaminèrgicos porque se retardan la apariciòn de las complicaciones motoras.
  • 31. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  BROMO CRIPTINA  Actùa como agonista del receptor D2 de dopamina.  Util en pacientes que se han hecho resistentes a la L Dopa.
  • 32. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  Su principal indicaciòn es la hiperprolactinemia.  Puede producir hipotensiòn postural, naùseas y vòmito.
  • 33. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  PRAMIPEXOL  Actùa sobre los receptores dopaminèrgicos D2, D3 y D4.
  • 34. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA  Permite una reducciòn de las dosis de L Dopa.  Puede producir hipotensiòn postural, arritmias y cambios de comportamiento.
  • 35. INHIBIDORES DE LA MAO B  Esta enzima forma radicales libres neurotòxicos que podrìan estar incriminados en el origen de la enfermedad.
  • 36. INHIBIDORES DE LA MAO B  SELEGILINA  Tiene propiedades neuroprotectora s por incremento en la producciòn de neurotrofinas.
  • 37. INHIBIDORES DE LA MAO B  Es ùtil asociada a la L Dopa.  No es ùtil en casos avanzados.  Puede producir ansiedad e insomnio.
  • 38. INHIBIDORES DE LA MAO B  Se recomienda no consumir alimentos ricos en tiramina por el riesgo remoto de producir crisis hipertensivas.
  • 39. ANTICOLINÈRGICOS  BIPERIDENO  Sus efectos bloqueantes colinèrgicos son màs pronunciados en los receptores muscarìnicos del cuerpo estriado.
  • 41. ANTICOLINÈRGICOS  Son de elecciòn para el parkinsonismo inducido por medicamentos y tienen acciòn sinèrgica con la L Dopa.
  • 42. AMANTADINA  Inicialmente antiviral.  Es ùtil asociada a la L Dopa en algunas formas de la enfermedad.  Puede producir vòmito, mareos y trastornos del sueño.
  • 43. PRESENTACIONES  LEVODOPA (SINEMET)  Tabs de 250 mgs de L Dopa y 25 mgs de carbidopa.  Dosis de media tableta cada 12 horas incrementando la dosis progresivamente hasta 1 tableta cada 6 horas.
  • 44. PRESENTACIONES  PRAMIPEXOL (MIRAPEX)  Tabs de 0.25 y 1 gramo  La dosis se reparte cada 12 horas.  BROMOCRIPTINA (PARLODEL)  Tabs de 2.5 mgs  Se inicia con media tableta 2 veces al dìa.
  • 45. PRESENTACIONES  BIPERIDENO ( AKINETÒN)  Tabs de 2 mgs  Dosis de 1 mg cada 12 horas.  AMANTADINA (AMANTIX)  Tabs de 100 mgs  Dosis de 100 mgs cada 12 horas.
  • 46. TRATAMIENTO Las metas del tratamiento en la enfermedad de Parkinson estriban en mantener la función y la calidad de vida y evitar las complicaciones inducidas por los medicamentos.
  • 47. TRATAMIENTO  Como principio general hay que tratar a la persona tan pronto como los síntomas comienzan a interferir con sus funciones.  El inicio temprano del tratamiento es necesario para conservar un nivel adecuado de actividad física.