Este documento describe los diferentes tipos de medicamentos utilizados para tratar la enfermedad de Parkinson, incluyendo agonistas dopaminérgicos como la levodopa, bromocriptina y pramipexol; inhibidores de la MAO como la selegilina; y antagonistas muscarínicos como el trihexifenidilo. Explica sus mecanismos de acción, posologías, efectos adversos y otras consideraciones farmacológicas.

1. ANTIPARKINSONIANOS Y
TRANQUILIZANTES
MAYORES Y MENORES
Andrea Carrascal Herazo; Hebe Burgos Romero
Programa de Medicina
2014

2. ANTIPARKINSONIANOS
PARKINSON
La enfermedad de Parkinson es una enfermedad crónica,
progresiva y degenerativa del sistema nervioso central debido a
la falta de DOPAMINA (DA) en el mesencéfalo, debido a una
lesión anatómica en la sustancia negra.

3. ANTIPARKINSONIANOS
PARKIN
SON
La acción de la dopamina sobre los
ganglios basales es responsable de la
fluidez de los movimientos.
La enfermedad de Parkinson se
caracteriza por la degeneración
crónica y progresiva de las estructuras
cerebrales encargadas de la
coordinación, del movimiento, el
equilibrio, el mantenimiento del tono
muscular y la postura.

4. ANTIPARKINSONIANOS
La ausencia o muerte de estas neuronas secretoras de DA
provoca una serie de síntomas que se denomina
“PARKINSONISMO”.
Temblor
Rigidez
muscular
Bradicinesia
Inestabilidad
postural

5. ANTIPARKINSONIANOS
PARKINSONISMO
• Pérdida progresiva de la habilidad psicomotriz.
• Dificultad para satisfacer las necesidades
básicas.
• Puede presentar patologías
asociadas.
• Puede aparecer en otras
enfermedades .

6. ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA
• El tratamiento se dirige a restablecer el equilibrio entre la DA
y la Acetilcolina.
• El objetivo general es incrementar la capacidad de la
persona para desarrollar sus actividades de la vida diaria.
• No existe tratamiento farmacológico curativo, por lo que éste
solo se dirige a controlar los síntomas.

7. ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA
Considerando la fisiología de la enfermedad de Parkinson y
las bases de una terapéutica farmacológica racional a la luz
de los conocimientos se lleva a cabo el tratamiento de la
siguiente manera con:
I. GROGAS DOPAMINERGICAS: Incrementan la actividad
dopaminérgica disminuida en los núcleos de la base.
II. DROGAS ANTICOLINERGICAS CENTRALES:
Disminuyen la actividad de la acetilcolina.

8. ANTIPARKINSONIANOS
CLASIFICACIÓN DE DROGAS
I. DOPAMINÉRAGNICTOIPSARKINSONIANAS
Precursores de la DA
• Levopoda (Sinemet)
Agonistas de la DA
• Bromocriptina (Parlodel)
• Lisurida (Dopagon)
• Pergolida
• Cabergolina
• Apomorfina
• Ropirinol (Requip)
• Pramipexol (Mirapex)
Aumentan la liberación de DA
• Amantadina (Virosol)
Inhibidores de la degradación de L-DOPA
Y DA
a. IMAO-B: Deprenil o Selegilina (Jumex)
b. I-COMT: Entacapone
Tolcapone
II. ANTIMUSCARÍNICOS ACCIÓN
CENTRAL
Bloqueantes muscarínicos
• Trihexifenidilo (Artane)
• Biperideno( Akineton)
• Cicrimina
• Prociclidina
• Caramifeno
• Fenglutarimica
Anticolinergicos con acción
antihistamínica agregada
• Dietazina (Diparcol)
• Benzatropina
Fenotiazinas
• Etopropazina
• Profenamina

9. ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS
LEVODOPA
Es un precursor de la dopamina que se absorbe en el tracto
gastrointestinal y atraviesa la barrera hematoencefálica. Cuando
se administra por vía oral se metaboliza a nivel periférico por la
enzima decarboxilasa y la COMT, obteniendo metabolitos
activos que causan efectos secundarios a nivel sistémico.
Es considerado el fármaco más efectivo para el tratamiento de
la EP. Al administrarlo se aprecia una mejoría de todos los
síntomas parkinsonianos.

10. ANTIPARKINSONIANOS
LEVODOPA
Posología:
Levodopa + carbidopa
2-8 comprimidos diarios. Oral cada 12 horas.
Cada comprimido contiene: Levodopa 250 mg; Carbidopa 25 mg
Levodopa + benserazida
Una dosis oral inicial de una cápsula de 125 mg, después se va
aumentando de forma gradual de125 mg al mediodía y 125 mg en la
noche.
Cada comprimido contiene: Levodopa 200 mg; Benserazida 50 mg

11. ANTIPARKINSONIANOS
LEVODOPA
Contraindicaciones: Arritmias cardíacas, Bloqueo A.V.,
Hipotensión ortostática. Glaucoma de ángulo cerrado.
Melanoma maligno. Lactancia.
Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, cefalea,
retención urinaria, visión borrosa, discinesias de la
musculatura orofacial (tics).

12. ANTIPARKINSONIANOS
LEVODOPA
FARMACOCINETICA
• Se absorbe rápidamente del intestino
• Alrededor del 30 al 50% alcanza la circulación general
• La acidez del estómago y la presencia de medicamentos
retarda su absorción
• Se distribuye en la mayoría de los tejidos corporales pero no en
el sistema nervioso central.
• El 95% de la levodopa es convertida en dopamina por la
enzima L-aromático aminoácido decarboxilasa, sufre efecto del
primer paso hepático.
• Se elimina por vía renal

13. ANTIPARKINSONIANOS
LEVODOPA
FARMACIDINAMIA
• El mecanismo de acción se desconoce.
• Se cree que el pequeño porcentaje de cada dosis que cruza la
barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina.
• La dopamina estimula luego los receptores dopaminérgicos de los
ganglios basales para mejorar el equilibrio entre las actividades
colinérgica y dopaminérgica.

14. ANTIPARKINSONIANOS
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
BROMOCRIPTINA
Posología: Usual 1.25-2.5 mg. Oral cada 8-24 horas con las
comidas.
Cada comprimido contiene: Bromocriptina Mesilato 2.5 mg.
Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca. Psicosis.
Efectos Adversos: Náusea, vómitos, cefalea, fatiga,
somnolencias, arritmias, congestión nasal, dolor abdominal,
Síndrome de Raynaud, confusión, delirio, alucinaciones y
discinesias.

15. ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOCINETICA
Sólo el 28% de una dosis oral de Bromocriptina se absorbe en el tracto
digestivo
Más del 90% de su metabolización ocurre a nivel hepático
Sólo el 6 % alcanza la circulación sistémica.
Tiene una vida media de 3 horas, uniéndose a las proteínas plasmáticas
de un 90-96%.
La Bromocriptina no sufre el efecto del primer paso, pero es hidrolizada
en metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar y sólo una
pequeña porción es eliminada por la vía urinaria.
FARMACODINAMIA
Es un agonista del receptor de dopamina, el cual activa los receptores
post-sinápticos de la dopamina. Actuando sobre los receptores

16. ANTIPARKINSONIANOS
PERGOLIDA
La Pergolida, que es el más potente y uno de los que más vida
media presenta.
Los efectos adversos son similares a los de la Bromocriptina.
Tiene el mismo origen de la Bromocriptina.
Es un potente alucinógeno.
Este medicamento no es comercializado en nuestro país sólo
en Europa.
Se administra vía oral
Contraindicaciones: Embarazadas, madres lactantes,
valvulopatías, enfermedades cardíacas, mentales, Insuficiencia
hepática y renal.

17. ANTIPARKINSONIANOS
PRAMIPEXOLE
Efecto clínico más importante es sobre el temblor y la depresión.
Posología:
Se administra vía oral
Se recomienda comenzar con una dosis de 0.375 mg al día,
administrados en 3 dosis divididas.
La dosis debe ser aumentada gradualmente a intervalos de 5 a 7
días.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Pramipexole, embarazo,
lactancia, insuficiencia renal y hepática.
Efectos Adversos: Sueños anormales, confusión, constipación,

18. ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOCINETICA
• Después de su administración oral, el pramipexole se
absorbe rápida y completamente.
• El rango de absorción del medicamento disminuye con los
alimentos.
• El pramipexole se metaboliza mínimamente en los seres
humanos.
• La principal vía de eliminación es la renal 98% y un 2% en
las heces.
• Tiene una vida media de 8 horas en un adulto joven,
mientras que en un adulto mayor su vida media alcanza las
12 horas.
FARMACODINAMICA

19. ANTIPARKINSONIANOS
ROPIRINOL
Agonista dopaminérgico de los receptores de dopamina D2, D3 y D4,
con mayor afinidad para los D3.
Vía de administración oral
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, embarazo y lactancia. Menores de 18 años.
Efectos Adversos: Puede producir náuseas y crisis de sueño.
CARBERGOLINA
Agonista dopaminérgico, estimula los receptores D2 con una larga
semivida de eliminación diaria que permite administración única
diaria por vía oral.
FARMACOCINÉTICA
Unión proteica moderada (entre 40-42%)
Metabolismo Hepático

20. ANTIPARKINSONIANOS
LIBERADORES PRESINÁPTICOS
DE DOPAMINA
AMFAáNrmTAacDoI NaAntiviral con eficacia sintomática limitada sobre la EP.
Actúa bloqueando los receptores de la NMDA (N – metil-D –
aspartato).
Posología: Se administran 2 cápsulas; 1 en la mañana y 1 al
mediodía (Dosis unica 300 mg/día).
Contraindicaciones: Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca
congestiva, epilepsia. Ajustar dosis en insuficiencia renal.
Efectos Adversos: Cambios en el humor, mareos, retención
urinaria, ataxia, confusión y alucinaciones.
Farmacocinética: Se administra vía oral, biodisponibilidad de 86-
90%, su metabolismo es hepático y su excreción es renal.

21. ANTIPARKINSONIANOS
INHIBIDORES DE LA MAO
(MONOAMINOOXIDASA B) La inhibición de la enzima MAO tipo B interfiere con el metabolismo de la
dopamina. Esto inhibe la destrucción de la dopanima.
SELEGILINA
Actúa mejorando los efectos de la levodopa teniendo una actividad
antiparkinsoniana leve.
Posología: Se toma por lo general 1 o 2 veces al día, por la mañana y antes del
mediodía, para evitar la interrupción del sueño durante la noche. La dosis no
debe exceder los 5 mg recomendados.
Efectos Adversos: Náuseas, alucinaciones, confusión, depresión hipotensión
ortostática, insomnio, arritmias, bradicinesia y discinesias.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, su uso en pacientes ped.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente del TGI y cruza la BHE.
Es sometida a un extenso metabolismo de primer paso en hígado.
Se excreta en forma de metabolitos en la orina y aproximadamente un 15%
aparece en la materia fecal.

22. ANTIPARKINSONIANOS
ANTICOLINÉRGICOS DE ACCIÓN CENTRAL
TRIHEXIFENIDILO
Bloqueante muscarínico.
Análogo sintético de la Atropina.
Vida media = 10-12 horas.
Cruza rápidamente la barrera hematoencefálica.
Dosis: 5-15 mg/día en 2 a 3 tomas vía oral.
Contraindicaciones: Hipertrofia prostática, íleo paralítico, estenosis
pilórica.
Efectos adversos: Boca seca y caries dental, disminución de secreciones
bronquiales, midriasis, fotofobia, visión borrosa, glaucoma agudo en
sujetos susceptibles, taquicardia, retención urinaria, constipación,
inhibición de la secreción gástrica y de la motilidad intestinal, disturbio
en la memoria.
FARMACODINAMIA
Es un antagonista competitivo de la acetilcolina y de otros agonistas de