Las benzodiacepinas actúan como agonistas del receptor GABA-A, potenciando la acción inhibidora del GABA. Presentan propiedades hipnóticas, sedantes, amnésicas y anticonvulsivantes. El midazolam es el más potente y de corta duración, mientras que el diazepam es el menos potente y de más larga duración. Todas son metabolizadas en el hígado y suelen causar depresión respiratoria dosis-dependiente. El flumazenil actúa como antagonista competitivo del receptor de
Clase brindada por la Dra Andrea Acencio y el Dr Juan Apendino, ambos residentes de primer año del Hospital Provincial de Neuquén, Dr Eduardo Castro Rendón. En la misma se profundiza sobre el uso de benzodiacepinas y las diferencias que existen entre ellas.
Un relajante muscular es un medicamento que altera la función del músculo esquelético, al disminuir el tono muscular. El término relajante muscular se aplica a dos grupos terapéuticos diferentes: Los bloqueadores de la placa neuromuscular y a los espasmolíticos.
Clase brindada por la Dra Andrea Acencio y el Dr Juan Apendino, ambos residentes de primer año del Hospital Provincial de Neuquén, Dr Eduardo Castro Rendón. En la misma se profundiza sobre el uso de benzodiacepinas y las diferencias que existen entre ellas.
Un relajante muscular es un medicamento que altera la función del músculo esquelético, al disminuir el tono muscular. El término relajante muscular se aplica a dos grupos terapéuticos diferentes: Los bloqueadores de la placa neuromuscular y a los espasmolíticos.
Sesión general hospitalaria.
Nociones de psicofarmacología básica hospitalaria.
Dr. Joan Seguí - Servicio de Psiquiatría HUSC.
Dra. Aida de Arriba - Unidad de pacientes depresivos resistentes. CSUB.
idcsalud Hospital Universitari Sagrat Cor.
16 de octubre de 2014.
Sesión general hospitalaria.
Nociones de psicofarmacología básica hospitalaria.
Dr. Joan Seguí - Servicio de Psiquiatría HUSC.
Dra. Aida de Arriba - Unidad de pacientes depresivos resistentes. CSUB.
idcsalud Hospital Universitari Sagrat Cor.
16 de octubre de 2014.
Ayudantia realizada para la carrera de odontologia de la universidad autonoma, enfocada de manera transversal para las carreras del area de la salud. Pudiendo servir para medic@s,odontolog@s, enfermer@s,etc.
3. Principal neurotransmisor de tipo inhibitorio.
• Ionotrópico (GABAa)
• Metabotrópico (GABAb)
• Superfamilia de canales iónicos activados por
ligando, (nicotínicos para acetilcolina, receptores
ionotrópicos para glutamato, glicina y 5HT3).
4. • Cinco subunidades distintas, que, al ensamblarse,
forman un poro o canal específico para Cl– o
HCO3–.
• 16 subunidades distintas para los receptores
GABAA: α1-6, β1-3, γ1-3, δ, ε, π y θ, β(agonista)
• Receptor GABA-adrenérgico
5.
6.
7. Historia.
• 1955.- Sternbach sintetizó clordiazepóxido.
• 1957.- efecto hipnotico en rohedores.
• 1959.- Diacepam (1965 IV)
• 1960.- Via Oral.
8. Historia.
• 1961.- Oxazepam por Bell
• 1971.- Lorazepam (cloro`2),
Barnett y Fiore, Milán.
• 1976 .- Walser y cols. Midazolam(soluble).
• 1977.- Receptor específico.
9. Características
Fisicoquímicas.
Moleculas pequeñas y solubles en agua.
• Diazepam: 5mg (0.4ml propilenglicol, 0.1 ml de
tanol, 0.015 alcohol bencílico y benzoato de sodio
en agua, pH 6.2-6.9).
• Lorazepam: 2-4 mg/ml (0.18 ml polienglicol , alcohol
bencílico 2%).
10.
11. • Midazolam: 1-5 mg ml (cloruro sódico 0.8% y
edetato disódico al 0.01% , alcohol bencílico 1%,
pH 3.5).
18. Farmacocinética.
• En anestesia se usan tres BZD, y de acuerdo a su
duración:
1. Corta: Midazolam.
2. Intermedia: Lorazepam.
3. Larga: Diazepam.
Se ajustan a modelos tripartamentales.
19. Aclaramiento.
• Midazolam: 6-11 mg/kg/min.
• Lorazepam: 0.8-1.8 ml/kg/min.
• Diazepam: 0.2-0.5 ml/kg/min.
• El despertar de midazolam y después de infusión
prolongada es mucho más rápido.
22. Farmacodinámia.
Todas las BZD cuentan con propiedades:
• Hipnóticas.
• Sedantes.
• Amnésicas.
• Anticonvulsionantes.
• Relajantes musculares centrales.
23. • Gran unión y afinidad por el receptor, así como
saturable.
Lorazepam Midazolam Diazepam
24. • Las propiedades de sedación, amnesia
anterógrada y anticonvulsivantes estan mediadas
por el receptor GABAα1
• Ansiolíticas y de relajación muscular por GABA α2
• 20% receptores ocupados ansiolitico // 30-50%
sedación // 60%< pérdida de conciencia.
25. • El receptor de las BZD se encuentra principalmente
en el bulbo olfatorio, la corteza cerebral, el
cerebelo, el hpocampo, sustancia negra y el
colículo inferior, núcleo estriado, zona inferior del
tronco del encéfalo y la médula espinal.
26. • El Receptor de BZD se encuentra en el complejo de
receptor de la membrana posináptica de la
neurona efectora.
• Las benzodiacepinas se unen a la sub unidad γ2
35. Efectos SNC.
• Reduce consumo metabólico cerebral.
• Dosis dependiente.
• Aumentan el umbral de inicio de las convulsiones
inducidas por anestésicos locales.
• Protección de hipoxia cerebral.
• No tienen efecto antiemético significativo.
36.
37. Efectos en el Sistema
Respiratorio.
• Depresión respiratoria dosis-dependiente.
• Reducción del volumen corriente y de FR.
• Curvas de efecto sobre PACO2 midazolam 5-9
veces más potente que diazepam.
38. • Máxima depresión (0.13-0.2mg/kg) 3 minutos por
60-120 minutos.
• Velocidad de administración.
• Apnea.
• BZD y opioides causan depresión respiratoria
aditiva o superaditiva (sinérgica).
39. Efectos Cardiovasculares.
• Cambios hemodinámicos ligeros.
• Ligera reducción de TA.
• Conservan mecanismos reflejos de homeostasis.
• FC, presión de llenado ventricular y GC se
mantienen.
• Efecto nitroglicerina: disminuye presión de llenado y
aumenta GC.
41. Sedación Oral.
• Dosis de 5-15 mg en adultos con efecto entre 60 y
90 mins.
• Pediatricos 0.5 mg/kg, Glucosa de sabor fresa con
amnesia en 10 minutos.
42. Mantenimiento de
anestesia.
• La inducción se define como la falta de respuesta
a las ordenes y a la perdida de reflejo palpebral.
• Paciente sano 0.2 mg/kg en 5-15 seg. Sedacion en
39 segundos.
• Clasificacion de ASA III 20% menor.
43. • Paciente premedicado , dosis 0.05-0.15mg/kg.
• Sinergismo conjunto a otros fármacos, dosis menor
0.1mg/kg (opioides, propofol, tiopental).
• Carecen de analgesia.
• Midazolam 0.6 mg/kg disminuye la CAM de
Halotano 30%.
44. Efectos Secundarios.
• No tienen efectos alérgicos.
• No suprimen glándula suprarrenal.
• Supresión respiratoria.
• Flebitis (lorazepam y diazepam).
• Depresión respiratoria posoperatoria.
45.
46. • Primer antagonista de las benzodiacepinas.
• Ligando del receptor de benzodiacepinas.
• Antagonista competitivo del receptor.
• Ocupa el receptor cuando el agonista se disocia.
49. Farmacodinámia.
• No se aprecian efectos significativos si no hay un
agonista del receptor de BDZ.
• Dosis altas depresión central.
• Actua 1-3 minutos.
• 3-30 minutos en revertir depresión respiratoria.