1) BiEuglucon ofrece una reducción mayor de hemoglobina glucosilada (A1c) del 3.6% con menor costo que otros agentes como GLP1 y DPPIV para pacientes mexicanos con diabetes. 2) Se discuten los resultados modestos de varios agentes antihiperglucémicos, así como sus efectos adversos como pancreatitis e inmunogenicidad. 3) No se demostró que DPPIV e inhibidores de GLP1 preserven la expresión del gen de insulina en modelos animales con glucolipotoxicidad.

1. BiEuglucon®
Para el paciente mexicano, BiEuglucon
ofrece mayor potencia que GLP1 y
DPPIV, con una reducción de 3.6% A1c a
un mejor costo

2. Antidiabéticos
㐭 Insulina 㐭 Incretinas
a) Análogos GLP-1
㐭 Secretagogos de insulina b) DPP-4
a) Sulfonilureas
b) Meglitinidas 㐭 Análogo de amilina
a) Pramlintide
㐭 Sensibilizadores
a) Tiazolidenidionas 㐭 Otros
b) Biguanidas a) Colesevelam
b) Bromocriptina
Inhibidores -glucosidasa
㐭

3. Clase Mecanismo Ventajas Desventajas Costo
Biguanidas • Activan AMP-kinasa • Amplia experiencia • Gastrointestinal Bajo
• La producción de • No hipoglicemia • Acidosis láctica
glucosa hepática • Peso neutral • Deficiencia de B-12
• ? CVD • Contraindicaciones
SUs / • Cierran los canales • Amplia experiencia • Hipoglicemia Bajo
Meglitinidas KATP • Riesgo • Ganancia de peso
• Secreción de microvascular • Poca durabilidad
insulina • ? Precondicionamiento
isquémico
TZDs • Activador de PPAR- • No hipoglicemia • Ganancia de peso Alto
• Resistencia a la • Durabilidad • Edema / paro
insulina • TGs, HDL-C cardiaco
• ? CVD (pio) • Fracturas de hueso
• ? MI (rosi)
• ? Vejiga ca (pio)
-GIs • Inhiben la glucosidasa • No hipoglicemia • Gastrointestinal Mod.
• Reducen la absorción de • No sistémico • Frecuencia de dosis
carbohidratos • Glucosa postprandial • Modesto A1c
• ? Eventos CVD
Tabla. Propiedades de los agentes anti-hiperglicémicpos Diabetes Care, Diabetologia. 19 April 2012 [Epub ahead of print]

4. Clase Mecanismo Ventajas Desventajas Costo
Inhibidores • Inhiben DPP-4 • No hipoglicemia • Modesto A1c Alto
DPP-4 • Incrementan GLP-1, • Bien tolerados • ? Pancreatitis
GIP • Urticaria
Agonistas • Activan GLP-1 R • Pérdida de peso • GI Alto
del receptor • Insulina, glucagon • No hipoglicemia • ? Pancreatitis
GLP-1 • Vaciamiento gástrico • ? Masa celular beta • Ca medular
• Saciedad • ? Protección CV • Inyectable
Amilin • Activan el receptor de amilina • Pérdida de peso • GI Alto
miméticos • Glucagon • PPG • A1c modesta
• Vaciamiento gástrico • Inyectable
• Saciedad • Hipo w/ insulina
• Frecuencia de dosis
Secuestradores • Unión del ácido biliar • No hipoglicemia • GI Alto
del ácido biliar • Producción de glucosa • No sistémico • A1c modesto
hepática • Glucosa postprandial • Frecuencia de dosis
• Eventos CVD
Agonistas de • Activa el receptor DA • No hipoglicemia • A1c Modesto Alto
dopamina-2 • Modula el control • ? Eventos CVD • Mareo/síncopoe
hipotalámico del metabolismo • Náusea
• Resistencia a la insulina • Fatiga
Tabla. Propiedades de los agentes anti-hiperglicémicos Diabetes Care, Diabetologia. 19 April 2012 [Epub ahead

5. - Resultados modestos con
la eficacia de la reducción
de hemoglobina
glucosilada
-Pancreatitis
- Inmunogénico
Diabetes Care, Diabetologia.
19 April 2012 [Epub ahead of print]

6. - Terapia menos vigente
- Efectos gastrointestinales
- Pueden causar pancreatitis
- Hiperplasia y tumores
cancerígenos
- Requerimiento de
entrenamiento para
aplicación inyectable
- Cáncer la célula C de la
tiroides
Diabetes Care, Diabetologia.
19 April 2012 [Epub ahead of print]

7. DPPIV Y GLP1
• No demostraron preservar la expresión del gen de
insulina en un modelo “in vivo” con glucolipotoxicidad.

8. Análogos GLP-1
• GLP-1  cél. L  ↑ secreción insulina¹
• Exendin-4 sintético (exenatide)  E.U. 2005
• SC – BID  ↓ A1c 0.5 – 1% : ↓ post-prandial
• ↓ Glucagon y ↓motilidad gástrica. NO hipoglucemia
• Efectos  GI  30 -45%náusea,vómito,diarrea²
• ↓ Peso ~2 a 3 kg/6 meses. En E.U.   SU y/o MTF
¹Pories WJ, Swanson MS, et al. Ann Surg 222:339-350,1995.
²Buse JB, Henry RR, et al. Diabetes Care 27:2628-2635,2004.

9. Inhibidores DPP-IV
• Sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, alogliptina
• ↓ Actividad DPP-IV >80% en 24 horas.
• ↓ A1c  0.6 – 0.8% vs placebo.
• ↑ secreción insulina, ↓ glucagon, ± peso.
• Monoterapia o combinación: SU – MTF - TZD
• Postmarketing: anafilaxis, angioedema, rash (Sx Stevens-Johnson)
Inzucchi SE, McGuire DK. Circulation. 117:574-584, 2008.

11. UKPDS: Conclusiones del Estudio de
Control Intensivo de Glucosa en DM2
12
14 16
%
% %
21
Disminución Disminución
% en riesgo IM en riesgo EVC
p<.0001 P=.035 Disminución
Disminución
en riesgo ICC
P=.016
37
en cualquier punto
relacionado DM2
%
p<.0001
Disminución en
riesgo
complicaciones
microvasculares
p<.0001
UKPDS 35. Stratton IM, et al. BMJ. 2000;321:405-412.

12. 10 años de seguimiento del Estudio de
Control Intensivo de Glucosa en DM2
Pacientes tratados con SU - Insulina
Complicaciones Microangiopáticas ↓24% (p=0.001)
Complicaciones Macroangiopáticas ↓ 9% (p=0.04)
Infarto Miocardio ↓15% (p=0.01)
Mortalidad Global ↓13% (p=0.007)
Holman RR, et al. N Engl J Med 2008;359:1577-89.

13. Efecto de la terapia oral
combinada en los niveles de A1c
de pacientes con diabetes tipo 2
Combinación A1c
Sulfonilurea + Metformina 1.7 %
Sulfonilurea + Rosiglitazona 1.4 %
Sulfonilurea + Pioglitazona 1.2 %
Sulfonilurea + Acarbosa 1.3 %
Repaglinida + Metformina 1.4 %
Pioglitazona + Metformina 0.7 %
Rosiglitazona + Metformina 0.8 %
Inhibidor DPP4 + Metformina 0.7 %
Inhibidor DPP4 + Pioglitazona 0.7 %
AACE Diabetes Mellitus Guidelines, Endocr Pract. 2007;13(Suppl 1) 2007.

14. Conclusiones
• BiEuglucon® tiene más años de
experiencia que GLP1 y DPPIV
• El costo de BiEuglucon® es menor que
el de GLP1 y DPPIV
• BiEuglucon® ofrece mayor potencia
para controlar la hemoglobina
glucosilada abajo de 7%, con una
disminución de A1c de hasta 3.6%