La carbamazepina (CBZ) es soluble en solventes orgánicos pero insoluble en agua, lo que permite su transporte a través de membranas en el cuerpo. Su mecanismo de acción incluye reducir los potenciales de acción neuronal y afectar la transmisión sináptica. Solo puede ser administrada por vía oral o rectal, con absorción gastrointestinal lenta. Es metabolizada en el hígado y eliminada principalmente a través de la orina y bilis, con una vida media de 11 a 14 horas. Se usa para tratar epilepsias foc

1. CARBAMAZEPINA
La CBZ es virtualmente insoluble en agua, pero fácilmente soluble en alcohol benceno,
cloroformo, diclorometano y otros solventes orgánicos. Su liposolubilidad es importante
para el transporte de la CBZ en varias membranas y barreras del cuerpo hasta su lugar
de acción.
Mecanismo de acción
dos mecanismos básicos:
• Acción en la conductancia de los canales de sodio a nivel neuronal, reduciendo los
potenciales de acción de alta frecuencia.
• Acciones en la transmisión sináptica y receptores para neurotransmisores,
incluyendo purinas, monoaminas, acetilcolina y N metil-D-aspartato (NMDA).
Absorción y vía de administración
La CBZ solo puede ser administrada por vía gastrointestinal, oral y rectal. La absorción
gastrointestinal de la CBZ es lenta
Metabolismo y excreción
La CBZ es metabolizada en el hígado por el sistema microsomal P450, por oxidación,
hidroxilación y conjugación con ácido glicurónico.
La eliminación de la CBZ ocurre fundamentalmente por el metabolismo, siendo los
metabolitos eliminados por la orina y bilis (heces).

2. Eliminación (vida media)
Su vida media es de 5 a 26 horas, aunque varía bastante. Se considera para fines
prácticos una vida media de 11 a 14 horas
 Enlace a proteínas plasmáticas: la CBZ es intensamente unida a proteínas (75%).
 Biodisponibilidad oral: 75% a 85%.
 Tiempo para alcanzar la concentración máxima (pico): cuatro a ocho horas.
En cuanto a las epilepsias, es eficaz en las que son focales idiopáticas, en las
sintomáticas, en las indeterminadas y en algunas formas de epilepsias idiopáticas
generalizadas
Dosis y frecuencia
100 y 200 mg en la noche, al acostarse (evitar efectos adversos, como somnolencia y
mareos).
La dosis de mantención en adultos está entre 400 y 1.800 mg/ día (dosis máxima de
2.400 mg/día).
La dosis diaria media para controlar las crisis ha sido fijada en 4,1 mg/kg en adultos
y 7,6 mg/kg en niños (metabolizan la CBZ más rápidamente que los adultos)

3. Presentación usual
Comprimidos de 200 y 400 mg y suspensión de 100 mg/5 ml