Este documento describe los ansiolíticos e hipnóticos, incluyendo definiciones, historia, clasificaciones, mecanismos de acción, tipos y usos. Explica que los ansiolíticos reducen la ansiedad sin afectar las funciones mentales o motoras, mientras que los hipnóticos inducen el sueño. Los principales tipos discutidos son las benzodiazepinas, los barbitúricos y otros agentes como la buspirona. Se proporcionan detalles sobre la farmacocinética, efectos,

1. ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
Rodrigo Inclán Gutiérrez
Farmacología

2. ANSIÓLITICOS E HIPNOTICOS
Definiciones :
 Ansiolítico: Sustancia que reduce la
ansiedad y provoca efecto calmante,
pero sin reducir funciones motoras o
mentales. La depresión del SNC es
leve
 Hipnótico: Fármaco que produce
somnolencia e induce al sueño
semejante al fisiológico. La depresión
del SNC es pronunciada

3. Historia y evolución de los
psicofármacos
 La TEC, el coma insulínico y poscirugía
apareció a inicios del siglo XX
 En la mitad del S. XX se inicio la
investigación de psicotropos
 En la década del 50 se describió la
clorpromazina y la terapia con Litio
 Los IMAO aparecieron a fines del 50
 En 1960 se introdujo el clordiazepóxido
 En los siguientes 30 años se demostró la
utilidad de los psicotropos

4. DIFERENCIAS: Neuroléptico
s
Ansiolíticos Sedantes
Sedación e hipnosis Baja Moderada Alta
Farmacodependencia Nula Posible Posible
Depresión Respiratoria Baja Moderada Moderada
Efectos desfavorables Alta Baja Moderada
Efectos extrapiramidales Alta Nula Nula
Empleo como ansiolítico No Sí Ocasional
Empleo como sedante No Ocasional Sí
Empleo como hipnótico No Ocasional Sí
Diferencias entre Neurolépticos,
Ansiolíticos, e Hipnóticos (I)

5. DIFERENCIAS: Neuroléptico
s
Ansiolítico
s
Sedantes
Lugar de acción Subcortical Subcortica
l
Cortical y
Subcortical
Umbral convulsivo Disminuido Elevado Elevado
Efectos antieméticos Si No No
Bloqueo receptores
Dopa
Intenso No No
Bloqueo receptores α Intenso No No
Bloqueo R. muscarínicos Moderado No No
Bloqueo receptores H1 Moderado No No
Bloqueo R. triptaminerg. Intenso No No
Diferencias entre Neurolépticos,
Ansiolíticos, e Hipnóticos (II)

6. CLASIFICACIÓN DE LOS
PSICOFÁRMACOS
 Antipsicóticos o neurolépticos
llamados también tranquilizantes
mayores
 Antidepresivos
 Antimaniacos
 Ansiolíticos e hipnóticos
denominados también
tranquilizantes menores

7. TIPOS DE TRASTORNOS
DE ANSIEDAD
 Trastornos de
pánico con
agarofobia*
 Trastornos de
pánico sin
agarofobia
 Agarofobia sin
trastorno de pánico
 Fobia social
 Fobia específica
 Trastorno obsesivo
compulsivo
 Síndrome de estrés
pos-traumático
 Trastorno de
ansiedad
generalizada
*Fobia al espacio abierto

8. FISIOLOGIA DEL SUEÑO
Ciclos No REM
Etapa Ondas theta
I
Etapa Ondas huso
II (Triple de Theta)
Etapa Ondas Delta
III Muy lentas)
Etapa Onda Delta
IV Predominante
Ciclos REM
Trazado igual
a etapa I
Periódicas ondas
de sierra
Sueño
normal
Sueño REM
Hora y media
Sueño NO REM
Repetir ciclos
4 a 5 veces
por la noche
REM = Aprendizaje
y memoria
NO REM = Sueño
Profundo y reparador

9. TRASTORNOS DEL SUEÑO
Disomnias
 Insomnios e
hipersomnias
 Insomnios
ocasionales
 Insomnio
psicofisiológico
 Pseudoinsomnio
 Insomnio idiopático
Parasomnias
 Sonambulismo
 Somniloquia (hablar
de dormido)
 Terrores nocturnos
 Despertar
confusional
(borrachera de
sueño)

10. TRANSMISION GABAERGICA

11. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
 Benzodiazepinas
 Barbitúricos
 Otros GABA
miméticos:
 Alcohol (Etanol)
 Agentes no benzo-
diazepínicos:
Zolpiden,
Zoplicona
 Opioides
 Agentes
misceláneos
 Buspirona
 Antihistamínicos
 Melatonina

12. Benzodiacepinas (BZD)
Generalidades
 Depresores inespecíficos del SNC
 Acciones farmacológicas importantes (hipnótico,
ansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante)
 Efecto farmacológico por interacción con receptores
GABA A
 Prescripción a + 90% en hospitalizados
 Consumo anual 15% de adultos (Rel. 3:1 mujeres y
hombre)
 BZD con + abuso iatrogénico: diazepam, alprazolam
y lorazepam
 BZD con + abuso intencional: clonazepam,
flunitracepam

13. Clasificación de las BZD según
el tiempo de vida media
 BZD de acción
Ultracorta (VM < 5
hs) Midazolam,
Triazolam,
Brotizolam
 BZD de acción corta
(VM 5-20 hs)
Alprazolam,
loracepam,
Oxacepam
 BZD de acción
intermedia (VM 20-
48 hs) Clonacepam,
Flunitrazepam
 BZD de acción larga
(VM > 40 hs)
Clobazam,
cloracepato,
Diazepam,
Flurazepam

14. Benzodiacepinas - Farmacocinética
 Absorción buena
por VO, rápida por
IV (Uso en
urgencias)
 Liposolubles, cruza
barreras placentaria
y LCR
 Pasa a la leche
materna
 Se metabolizan por
enzimas hepáticas
 La mayor parte de
BZD generan
metabolitos activos
 60-80% se excretan
por riñón
 10% por heces

15. Efectos de las Benzodiacepinas
Ansiolítico
Hipnótico
Relajante muscular
Anticonvulsivo

16. POTENCIA DE LAS BZD
 Compuestos de baja potencia:
Clordiacepóxido y oxacepam
 Compuestos de alta potencia:
Loracepam, alprazolam, triazolan y
clonazepam
 Compuestos de potencia media:
Cloracepato, diacepam, y clobazam

17. USOS MÉDICOS DE LAS BZD
 En la ansiedad
 En los trastornos del
sueño
 En los síndromes de
abstinencia
 En la acatisia
 En la terapia de
movimientos
involuntarios
 En la epilepsia y
estados convulsivos
 En la depresión y
otras patologías
psiquiátricas
 Como agentes
amnésicos y en la
anestesia como
relajante muscular

18. DROGA DOSIS DROGA DOSIS
Alprazolam
(xanax)
0.25-0,5; 2
a 3 veces/día
Hidrato de
cloral
500 a 1000 mg
Clordiacepóxid
o (Librium)
10-20 mg; 2
a 3 veces/día
Flurazepam
(Dalmane)
15 a 30 mg
Cloracepato
(Tranxene)
5 a 7.5 mg 2
veces por día
Lorazepam
(Ativan)
2 a 4 mg
Diazepam
(Valium)
5 mg;
2 veces/día
Pentobarbital 100 a 200 mg
Lorazepam
(Ativan)
1 a 2 mg; 2
veces/día
Secobarbital 100 a 200 mg
Oxacepam
(Serax)
15 a 30 mg
2 a 3 veces/día
Temazepam
(Restoril)
10 a 30 mg
Sedación Hipnosis
DOSIS ESPECÍFICAS DE LAS BZD

19. Principio activo
Acción larga
Semivida
Plasmática
Hs.
Metabolitos
hepáticos
Velocidad de
Absorción VO
Flurazepam 51-100 Si Muy rápida
Diazepam 15 - 60 Si Muy rápida
Nitracepam 25 - 30 No Rápida
Clordiacepóxido 7 - 28 Sí Lenta
Acción corta
Alprazolam 12 No Muy rápida
Midazolam 1 - 3 Sí Muy rápida
Selección de ansiolíticos e hipnóticos

20. Efectos adversos de las BZD
 Laxitud muscular
 Depresión respiratoria
 < Agudeza mental y <
habilidad motora
 Agitación paradójica
 Sedación y
somnolencia
 Tolerancia y
dependencia física
 Efecto teratógeno?
 Potenciación de otros
depresores del SNC
 Fotosensibilidad
 Efecto resaca
 Alergias cutáneas y
cefaleas
 Amnesia anterógrada
 Síndrome de
deprivación

21. Fármacos que alteran la vida
media de las BZD
Aumentan niveles de
BZD
 Cimetidina
 Disulfiran
 Eritromicina
 Estrógenos
 Fluoxetina
 Isoniazida
Disminuyen niveles
de BZD
 Carbamacepina
 Otros
anticonvulsivantes
 Disminuyen
absorción de BZD
 Antiácidos
 Alimentos

22. Antagonista de las BZD -
Flumazenil
 Antagonista competitivo de las BZD
 Revierte efectos depresivos sobre el
SNC en caso de sobredosis de BZD
 Rápido en su inicio de acción, pero de
duración corta (30-45’)
 Se debe dar en infusión continua
 Puede desencadenar Síndrome de
Abstinencia

23. Clasificación de los barbitúricos
 Acción prolongada: Fenobarbital
 Acción intermedia: Alobarbital,
Amobarbital
 Acción corta: Secobarbital,
Pentobarbital
 Acción ultracorta: Thiopental sódico,
Metohexital

24. Farmacocinética de los barbitúricos
 Absorción GI rápida y casi completa
 Inicio de acción entre los 10 y 60’
 Distribución amplia, cruza barrera
placentaria y el SNC
 Vida media amplia de minutos a 120 hs
 Eliminación por biotransformación
hepático con excreción renal

25. Acciones farmacológicas de
los barbitúricos
 Acción hipnótica sedante
 Acciones conductuales (efecto depresor y
ansiolítico)
 Trastornos psicomotores (errores al realizar
tareas)
 Alteraciones sobre la memoria
 Alteraciones cardiovasculares mínimas
(Disminución de la P.A.)
 Inducción enzimática (Alteración metabólica
hepática de los fármacos)

26. Reacciones adversas a barbitúricos
 Depresión tóxica del SNC
 Depresión aditiva con la acción de otros
fármacos
 Excitación paradójica en niños y ancianos
 Índice terapéutico estrecho, con riesgo de
sobredosis mayor y más grave
 Raro su uso en intentos suicidas pero
generan mayor gravedad que con las BZD

27. Usos médicos de los barbitúricos
 Actualmente poco uso como hipnótico
 Tratamiento crónico y de emergencias en
epilepsia (Fenobarbital)
 Efectivo den hiperbilirrubinemia neonatal
 Agente primario o coadyuvante de la
anestesia (Thiopental sódico)
 Para fines diagnósticos neurológicos
(Amobarbital)

28. Nuevos ansiolíticos e hipnóticos
Zolpiden; Zaleplon
 Zolpiden = VM larga
 Zaleplon = VM corta
 Efecto hipnótico
más selectivo que
BZD
 Bien tolerados con <
efectos secundarios
 De coste más alto
que BZD
Buspirona
 Actúa a través de
sist. No GABAérgico
 Alivia ansiedad sin
efectos secundarios
 No tiene efectos
hipnóticos
 Causa <
incapacidad motora

29. Fármaco Indicación Forma Dosis
Zolpiden Insomnio Comps. 10 mg 10 mg
Zoplicona Insomnio Comps. 7.5 mg 7.5 mg
Buspirona Ansiedad
Neurosis
Comps. 5 y 10
mg
5 – 10
mg
Hidroxizina Ansiedad
Insomnio
Comps 25 mg
Comps 12.5 mg
75 – 300
25 mg
Doxilamina Insomnio Comps 12.5 y
25 mg
25 mg
Nuevos ansiolíticos e hipnóticos - Dosis