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- 2. Dipeptidil peptidasa IV Inhibición competitiva Saturn La DPP-4 no es especifica para GLP-1 Glucoproteina de 766 aminoácidos transmembrana RESPUESTA INSULINICA SECRECIÓN DEL GLUCAGÓN Dugan Kathleen. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. 2021
- 3. DPP-4 Acciones • - HbA1c en 0,5-0,8% • Aumento de GLP-1 • Reducen la glucosa basal y prandial • Función beta y alfa pancreática • Aumenta sensibilidad a la insulina • No incrementa peso • Bajo riesgo de hipoglucemia Principales efectos adversos • Molestias gastrointestinales • Nauseas • Hipersensibilidad • Urticaria • Edema facial angioedema • Sx Stevens-Johnson Dugan Kathleen. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. 2021
- 4. Sitagliptina DOSIS DEPENDIENTE Altamente selectivo FDA > 2006 Biodisponibilidad 87% Unión a proteínas 34-46% Vida media 10-12 hrs Eliminación: renal Metabolizado por CYP3A4 Y CYP2C8 TFG 30- 50 mL/min 50% dosis <30 mL/min 25% dosis Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 5. Efectividad clinica Disminuye HbA1c, glucemia basal y postprandial a las 12, 18 y 24 semanas HbA1c Control de peso -HbA1c Función de la célula B Monoterapia Terapia combinada Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 6. Seguridad y efectos adversos Segura Bien tolerada Efectos adversos Nasofaringitis IRS Cefalea Lumbalgia Osteoartritis Dolor en extremidades Aumento de conteo leucocitario Aumento de ac úrico Disminución de fosfatasa alcalina Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 7. Vildagliptina 1% Farmacodinamia y farmacocinetica Vía Oral 1.5 hrs – biodisponibilidad del 85% Dosis de 100 mg bloquea 95% de DPP IV por 12 hrs Efectividad clinica Sin evidencia en el aumento de peso e hipoglucemia DPP VII, XI y act de fibroblastos Dominios S1 y S2 de la DPP-IV 2 - 3 hrs 13% Monoterapia Terapia combinada 1.4% metformina Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 8. Seguridad y efectos adversos Sin reportes de anafilaxia Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 9. Farmacodinamia y farmacocinética CYP-450 Saxagliptina Metabolismo Hepático <50-79% dependiente de dosis Ajuste de dosis 2.5 mg al día TFG <60 mL/min Monoterapia • 0,9% HbA1c c/ metformina • 2.5% HbA1c Eficacia clínica Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 10. Seguridad y efectos adversos Bajo riesgo de hipoglucemia Segura y bien tolerada Falla cardiaca ERC Péptido natriurético elevado IVU Infecciones respiratorias Cefalea Reacciones dermatoogicas Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 11. Linagliptina No tiene interacciones significativas, a excepcion de la rifampicina que aumenta el metabolismo de la linagliptina 85% Biodisponibilidad del 30% Vida media de 131 hrs Altamente selectivo Competitivo Inhibición hasta del 80% No se requiere ajuste de sosis en ERC CD1790 Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 12. Seguridad y efectos adversos Combinada Efectividad clinica Disminucion de HbA1c en 0.69% En ayunas 23.3 mg/dL Posprandial 33.5 mg/dL Metf: 0.64% HbA1c y en ayunas 21.2 mg/dL Pioglitazona, sulfonilureas e insulina: >0.5% HbA1c Cefalea Nasofaringitis Infección del tracto respiratorio superior Menos del 25% Tos Hiperlipidemia Aumento de peso De elección en px con disminución de TFG Agudelo-zapata, Yessica. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-IV: de la teoría a la practica. 2015
- 13. Alogliptina Dosis habitual: 25 mg una vez al día Reducción a 12,5 mg en px con aclaramiento de creatinina de 30 a 60 ml 6,25 mg diarios en <30 ml/ mi o en diálisis Evaluar la función renal Dugan Kathleen. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. 2021
Notas del editor
- Factores de huésped agente y ambiente dectamos en la lectura Humo del tabaco Fumadores pasivos Predisposición genética
- l síndrome de Stevens-Johnson es un trastorno grave poco común de la piel y de las membranas mucosas. Suele ser una reacción al medicamento que comienza con síntomas similares a los de la gripe, seguidos de un sarpullido doloroso que se disemina y ampollas. Luego, la capa superior de la piel afectada muere, se desprende y comienza a curarse después de varios días.