Se conoce como estatinas a un grupo de fármacos usados para
disminuir el colesterol en sus distintas formas, en pacientes que lo
tienen elevado (hipercolesterolemia) y que presentan, por tanto, un
mayor riesgo de desarrollar ateroesclerosis y de sufrir episodios de
patología cardiovascular y cerebrovasculares
Atorvastatina.
Cerivastatina, retirada del mercado en el 2001 debido a su asociación con
graves efectos adversos.
Fluvastatina.
Lovastatina.
Pitavastatina.
Pravastatina.
Simvastatina.
Rosuvastatina.
Todas ellas están reconocidas por la FDA en los Estados Unidos y la EMA en la Unión Europea.
Son inhibidores de la 3-hidroxi-3-
metilglutaril-coenzima A reductasa
(HMG-CoA reductasa).
Esta enzima cataliza un paso esencial
de la vía del mevalonato, la
conversión de la HMG-CoA a
mevalonato, que es un metabolito
clave en la en la biosíntesis de
colesterol.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DE LAS ESTATINAS
SUSTANCIA Simvastatina Pravastatina Lovastatina Fluvastatina Atorvastatina Rosuvastatina Pitavastatina
ATRAVIESA
BARRERA
HEMATO-
ENCEFÁLICA
SI NO SI NO NO NO SI
SEMIVIDA 2-3 h 0.8 h 1-4 h 2,5 h 20 h 20 h
DOSIS
10 – 80
mg/día
(noche)
10-40
mg/día
(noche)
10 – 80
mg/día
(noche)
20 – 40
mg/dia
10 – 80
mg/día
5 - 40 mg/día
1 – 4 mg/
dia
(noche)
PRESENTAC
ION
Comprimido 10, 20, 40
mg
Comprimi
do 20, 40
mg
Comprimid
o 80 mg
Caps. 20,
40 mg
Comprimido
10, 20, 40,
80 mg
Comprimido
5, 10, 20 mg
Comprimid
o 1, 2, 4 mg
SIMVASTATINA y PRAVASTATINA
• Hipercolesterolemia primaria
• Prevención cardiovascular
• Hipercolesterolemia familiar heterocigótica (8-13 años)
• Hiperlipidemia postrasplante
LOVASTATINA
• Hipercolesterolemia primaria
• Hipercolesterolemia con cardiopatía coronaria
FLUVASTATINA
• Dislipidemia con hipercolesterolemia primaria o
dislipemia mixta
• Prevención secundaria de eventos cardiacos
ATORVASTATINA y ROSUVASTATINA
• Reducción del colesterol total, colesterol LDL, apoproteína B y
triglicéridos elevados
• Hipercolesterolemia 1 aria
• Hipercolesterolemia familiar variante heterocigótica
• Hiperlipidemia combinada
• Hipercolesterolemia familiar homocigótica
• Prevención de acontecimientos cardiovasculares
PITAVASTATINA
• Reducir niveles altos de colesterol total y colesterol LDL
• Hipercolesterolemia 1 aria
• Hipercolesterolemia familiar heterocigótica
• Dislipidemia mixta (combinada)
PRAVASTATINA
• Artralgia, calambres musculares, mialgia, debilidad muscular y
elevaciones de niveles de CK).
• Elevaciones de transaminasas séricas.
SIMVASTATINA
Mialgia, aumentos en las transaminasas séricas y CK.
LOVASTATINA
• Estreñimiento
• Dispepsia
FLUVASTATINA
Insomnio y pesadillas; cefalea, cansancio, mareos; dispepsia, dolor
abdominal, náuseas, estreñimiento, flatulencia, diarrea; artralgia;
aumento de la CPK y transaminasas en sangre.
ATORVASTATINA
Nasofaringitis; dolor faringolaríngeo, epistaxis; estreñimiento,
flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea; reacciones alérgicas;
hiperglucemia; dolor de cabeza; mialgias, artralgias; espasmos
musculares, hinchazón en las articulaciones; dolor de espalda;
test de función hepática anormal, aumento de CPK sanguínea.
ROSUVASTATINA
Diabetes mellitus; cefalea, mareos; estreñimiento, náuseas,
dolor abdominal; mialgia; astenia.
PITAVASTATINA
Cefalea; estreñimiento, diarrea, dispepsia, náuseas; mialgia,
artralgia.
Serán contraindicaciones absolutas:
• Hipersensibilidad a cualquier estatina o a algunos de los excipientes
de las presentaciones comerciales.
• Hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las
transaminasas séricas
• Embarazo y lactancia.
• Administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4
(itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV,
eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona) o del
CYP2C9.
Serán contraindicaciones relativas:
• Ancianos (edad > 70 años).
• Insuficiencia renal.
• Hipotiroidismo sin controlar.
• Antecedentes personales o familiares de trastornos musculares
hereditarios.
• Antecedentes de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato.
• Alcoholismo.

Estatinas

  • 2.
    Se conoce comoestatinas a un grupo de fármacos usados para disminuir el colesterol en sus distintas formas, en pacientes que lo tienen elevado (hipercolesterolemia) y que presentan, por tanto, un mayor riesgo de desarrollar ateroesclerosis y de sufrir episodios de patología cardiovascular y cerebrovasculares
  • 3.
    Atorvastatina. Cerivastatina, retirada delmercado en el 2001 debido a su asociación con graves efectos adversos. Fluvastatina. Lovastatina. Pitavastatina. Pravastatina. Simvastatina. Rosuvastatina. Todas ellas están reconocidas por la FDA en los Estados Unidos y la EMA en la Unión Europea.
  • 4.
    Son inhibidores dela 3-hidroxi-3- metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA reductasa). Esta enzima cataliza un paso esencial de la vía del mevalonato, la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la en la biosíntesis de colesterol.
  • 5.
    CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DELAS ESTATINAS SUSTANCIA Simvastatina Pravastatina Lovastatina Fluvastatina Atorvastatina Rosuvastatina Pitavastatina ATRAVIESA BARRERA HEMATO- ENCEFÁLICA SI NO SI NO NO NO SI SEMIVIDA 2-3 h 0.8 h 1-4 h 2,5 h 20 h 20 h DOSIS 10 – 80 mg/día (noche) 10-40 mg/día (noche) 10 – 80 mg/día (noche) 20 – 40 mg/dia 10 – 80 mg/día 5 - 40 mg/día 1 – 4 mg/ dia (noche) PRESENTAC ION Comprimido 10, 20, 40 mg Comprimi do 20, 40 mg Comprimid o 80 mg Caps. 20, 40 mg Comprimido 10, 20, 40, 80 mg Comprimido 5, 10, 20 mg Comprimid o 1, 2, 4 mg
  • 6.
    SIMVASTATINA y PRAVASTATINA •Hipercolesterolemia primaria • Prevención cardiovascular • Hipercolesterolemia familiar heterocigótica (8-13 años) • Hiperlipidemia postrasplante LOVASTATINA • Hipercolesterolemia primaria • Hipercolesterolemia con cardiopatía coronaria FLUVASTATINA • Dislipidemia con hipercolesterolemia primaria o dislipemia mixta • Prevención secundaria de eventos cardiacos
  • 7.
    ATORVASTATINA y ROSUVASTATINA •Reducción del colesterol total, colesterol LDL, apoproteína B y triglicéridos elevados • Hipercolesterolemia 1 aria • Hipercolesterolemia familiar variante heterocigótica • Hiperlipidemia combinada • Hipercolesterolemia familiar homocigótica • Prevención de acontecimientos cardiovasculares PITAVASTATINA • Reducir niveles altos de colesterol total y colesterol LDL • Hipercolesterolemia 1 aria • Hipercolesterolemia familiar heterocigótica • Dislipidemia mixta (combinada)
  • 8.
    PRAVASTATINA • Artralgia, calambresmusculares, mialgia, debilidad muscular y elevaciones de niveles de CK). • Elevaciones de transaminasas séricas. SIMVASTATINA Mialgia, aumentos en las transaminasas séricas y CK. LOVASTATINA • Estreñimiento • Dispepsia FLUVASTATINA Insomnio y pesadillas; cefalea, cansancio, mareos; dispepsia, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, flatulencia, diarrea; artralgia; aumento de la CPK y transaminasas en sangre.
  • 9.
    ATORVASTATINA Nasofaringitis; dolor faringolaríngeo,epistaxis; estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea; reacciones alérgicas; hiperglucemia; dolor de cabeza; mialgias, artralgias; espasmos musculares, hinchazón en las articulaciones; dolor de espalda; test de función hepática anormal, aumento de CPK sanguínea. ROSUVASTATINA Diabetes mellitus; cefalea, mareos; estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; mialgia; astenia. PITAVASTATINA Cefalea; estreñimiento, diarrea, dispepsia, náuseas; mialgia, artralgia.
  • 10.
    Serán contraindicaciones absolutas: •Hipersensibilidad a cualquier estatina o a algunos de los excipientes de las presentaciones comerciales. • Hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas • Embarazo y lactancia. • Administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona) o del CYP2C9.
  • 11.
    Serán contraindicaciones relativas: •Ancianos (edad > 70 años). • Insuficiencia renal. • Hipotiroidismo sin controlar. • Antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios. • Antecedentes de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato. • Alcoholismo.