Tratamiento farmacológico de hiperlipidemias

1. Hiperlipidemias

2. Definición
 concentración de
lípidos en la sangre.
No se considera una
patología, sino un
desbalance metabólico
Ocasionado por alguna
enfermedad y que a su
vez puede conducir a
otras enfermedades si
no es controlada.

3. Tipo Lipoproteína
ALTAS
Colesterol Triglicéridos Riesgo
aterosclerosis
I Quilomicrones + +++ No elevado
IIa LDL ++ No alterada Elevado
IIb LDL + VLDL ++ ++ Elevado
III VLDLβ ++ ++ Moderado
IV VLDL + ++ Moderado
V Quilomicrones
+ VLDL
+ ++ No elevado
Clasificación

4. Tratamiento de hiperlipidemias
Nutricional
Dieta
personalizada
Restricción en
el consumo de
alcohol
Ejercicio
 actividad
física (30-45
min/día)
Medicamentos

5. Tratamiento Nutricional
Grasas totales 25-35% de las calorías totales
Grasas saturadas < 7% de las calorías totales
Grasas mono saturadas Hasta 20% de las calorías totales
Grasas poli insaturadas Hasta 10% de las calorías totales
Grasas trans Menos del 1%
Hidratos de Carbono 50-60% de las calorías totales
Fibra 20-30 g
Proteínas 15% de las calorías totales
Colesterol Menos de 200 mg/día

6. VLDL
LDL
HDL
HígadoResistencia
a la insulina
(músculo y
grasa)
Ácidos
Grasos
Libres
Colesterol
Catabolismo
TG
TG
Colesterol
Lipasa
Hepática
Ateroma
Lipoproteína
lipasa
Apolipoproteína
CIII
Ácidos
biliares y
colesterol
Lípidos de la
dieta
Capilares
Quilo
micrón

7. Tratamiento farmacológico
Hiperlipidemia
tipo I
No indicado
Hiperlipidemia
tipo IIa
Inhibidores de
la reductasa
HMG Co A
Secuestradores
de ácidos
biliares
Ácido
nicotínico
Hiperlipidemias
tipo IIb
Inhibidores de
la reductasa
HMG Co A
Gemfibrozilo o
clofibrato
Ácido
nicotínico
Secuestradores
de ácidos
biliares

8. Tratamiento farmacológico
Hiperlipidemias
tipo III
Clofibrato o
bezafibrato
Ácido
nicotínico
Estatinas
Hiperlipidemias
tipo IV
Clofibrato o
gemfibrozilo
Ácido
nicotínico
Hiperlipidemias
tipo V
Clofibrato o
gemfibrozilo
Ácido
nicotínico

9. Efecto de los medicamentos
antihiperlipemiantes
Medicamento Colesterol Triglicéridos VLDV
(preβ)
LDL (β) HDL
Colesteramina        
Colestipol       
Lovastatina     
Pravastatina     
Sinvastatina     
Gemfibrozilo      
Clofibrato       
Niacina     
Ezetimiba        

10. Inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril
coenzima a reductasa
Grupo Farmacológico:

11. Acetil Co A
HMG – Co A
Mevalonato
Escualeno
Colesterol
Estatinas
HMG Co A reductasa
*Inhibición competitiva
*
Mecanismo de Acción

12. Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Hepatopatía activa
Elevaciones persistentes inexplicables de
transaminasas séricas
Embarazo
Lactancia

13. Interacciones
Sustrato de CYP3A4
 niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem,
antagonistas de la vitamina K
Los niveles y efectos  por: antimicóticos,
colchicina, ciclosporina
Hierba de San Juan: disminuye la concentración
plasmática conduce a reducción o pérdida de la
actividad terapéutica.

14. Reacciones Adversas
Hepato-
toxicidad
Rabdo-
miólisis
Mialgias
Hiperglu-
cemia
Perdida
de
Memoria
Hipersen-
sibilidad

15. Embarazo y Lactancia
Factor de
riesgo en
embarazo: X
Lactancia: Se
desconoce su
excreción en
leche
materna

16. Uso de Estatinas en Niños
Algunas estatinas están
aprobadas para niños
con
hipercolesterolemia
familiar heterocigota.
> 11 años atorvastina,
lovastatina y
simvastatina están
indicados

17. Lovastatina
Inhibidor de la HMG-CoA

18. Farmacocinética
UPP: 95%
T ½ : 1.1-1.7 horas
Tmax: 2-4 horas
Eliminación: 80-85% en heces 10% en orina
Oral

19. Farmacodinamia
Inicio de acción: 3 días
Efecto máximo: 4-6 semanas
Reducción de LDL: 30%
Incremento de HDL: 5-15%
Disminución de TG: 7-30%

20. Interacciones
Aumenta niveles y efectos de:
daptomicina, diltiazem, antagonistas de la
vitamina K
Los niveles y efectos de Lovastatina
aumentan por: amiodarona, antimicóticos,
colchicina, ciclosporina y diltiazem
Interacción con alimentos:  niveles
séricos con jugo de toronja.

21. Reacciones Adversas
Flatulencia Diarrea
Estreñimie
nto
Fatiga
Sequedad
de boca
Disgeusia

22. Dosis
Adultos:
• Tabletas: 20 mg una vez al día modificables hasta
80 mg
• Tabletas de liberación prolongada: 20 mg una vez
al día modificable hasta 60 mg
Niños:
• Mayores de 8 años
• 10 mg una vez al día

23. Presentaciones:
Tabletas: 10 mg, 20 mg,
40mg
Tabletas de liberación
prolongada: 20mg, 40 mg,
60mg
Nombre comercial en
México: Dilucid, Liperol,
Sidevar.

24. Pravastatina
Inhibidor de la HMG-CoA

25. Farmacocinética
Oral
UPP: 43-55%
T ½ :
Tmax: 1-1.5h
Eliminación: 20% en orina
y 70% en heces
• niños  1.6 horas
• Adultos  2.6-3.2 horas

26. Farmacodinamia
Inicio de acción: 2 semanas
Efecto máximo: después de
4 semanas
Reducción de LDL: 34%

27. Interacciones
Inhibidor de CYP3A4
Puede aumentar niveles y efectos de:
daptomicina, antagonistas de vitamina K
Niveles y efectos aumentan por: azoles,
colchicina, ciclosporina, fenofibrato, niacina,
Niveles disminuyen por: antiácidos, efivarenz
fenitoína

28. Reacciones Adversas
Dolor músculo
esquelético
Elevaciones de
transaminasas
séricas.

29. Dosis
Individual de acuerdo a nivel basal de LDL
Niños de 8-13: 20 mg una vez al día
Adultos: 40 mg diarios
Disfunción
renal/hepática: 10 mg diarios
Pacientes con
ciclosporina:
20 mg una
vez al día

30. Presentación
Tabletas: 10, 20, 40 y
80 mg
Nombre comercial en
México: Astin, Brakhor,
Brufincol, Pravacol,
Loretsin

31. Sinvastatina
Inhibidor de la HMG-CoA

32. Farmacocinética
Oral
UPP: 95%
T ½ : 1.9 horas
Tmax: 1.3-2.4 horas
Eliminación: 60% en heces

33. Farmacodinamia
Inicio de acción: 3 días
Efecto máximo: 2 semanas
Reducción de LDL: 35-41%
Incremento de HDL: 5-15%
Reducción de TG: 7-30%

34. Interacciones
Inhibidor de CYP2C8
Evitar uso concomitante: Inhibidor
de la proteasa
Reducción del efecto: hierba de San
Juan, fenitoína, antiácidos
Interacción de alimentos: Jugo de
toronja > de 1 litro al día

35. Dosis
Niños:
<10 años: 5mg
una vez por la
tarde
> 10 años: 20 mg una
vez al día 6 semanas
después de 5mg por
la tarde
Adultos:
20 mg,
mantenimiento
de 5 a 80 mg
Pacientes con
ciclosporina/
fibratos:
no exceder de
10 mg
Pacientes con
amiodarona/
verapamil:
no exceder 20
mg

36. Presentación
Tabletas: 5, 10, 20, 40
y 80 mg
Nombre comercial en
México: Colesken,
Pusarat, Simlo, Zocor,
Tulip

37. Atorvastatina
Inhibidor de la HMG-CoA

38. Farmacocinética
Oral
UPP: 98%
T ½ : 14 horas
Tmax: 1-2 horas
Eliminación: Bilis después de metabolismo hepático

39. Farmacodinamia
Inicio de acción: dos
semanas
Efecto máximo: 4 semanas
Reducción de LDL: 39%

40. Interacciones
Evitar uso concomitante de:
conivaptán, Manascus
purpureus (arroz de levadura
roja), silodosina (HPB).
Reducción de efecto: Hierba
de San Juan, antiácidos,
efavirenz

41. Dosis
Niños
Hipercolesterolemia
familiar: 10 mg
Hiperlipidemia: 10-
20 mg
Adultos
Hipercolesterolemia
familiar: 10-20 mg
hasta 80mg
Hiperlipidemia:
hasta 40 mg
Uso de ciclosporina:
no exceder 10
mg/día
Uso de
claritromicina/itraconazol
/ritonavir/saquinavir:
<20 mg

42. Presentación
Tabletas: 10, 20,
40 y 80 mg
Nombre
comercial en
México: Lipitor

43. Rosuvastatina
Inhibidor de la HMG-CoA

44. Farmacocinética
Oral
UPP: 88%
T ½ y eliminación: 19 horas
T max: 3-5 horas
Eliminación: heces 90%

45. Farmacodinamia
Inicio de acción. En el
transcurso de una
semana
Efecto máximo: 4
semanas

46. Interacciones
Disminuye su
absorción y
efecto sérico:
con alcohol

47. Dosis
• Hipercolesterolemia familiar: 20 mg/díaNiños:
• 10-40 mg/díaAdultos:
• no exceder 5 mg/díaUso de ciclosporina:
• no exceder 10mg/díaUso de
Ritonavir/gemfibrozil/lopinavir:
• no exceder 10 mg/díaDisfunción Renal leve o moderada:

48. Presentación
Tabletas: 5, 10,
20, 40 mg
Nombre
comercial en
México: Crestor

49. Actividad disminuida de la lipoproteína
lipasa y disminución de HDL

50. Derivados del ácido Fíbrico
Grupo Farmacológico:

51. Mecanismo de Acción
Adipocito
Receptor Nuclear
alfa-activado
proliferador de
peroximasa
mRNA
Lipoprotein
Lipasa
Derivados del
Ácido Fíbrico
Activa

52. Reacciones Adversas
Irritación
gástrica
Hipersensib
ilidad
Miopatías
Hipergluce
mia
Hipopotase
mia
Arritmias
Cardiacas
Cálculos de
colesterol

53. Contraindicaciones
Obesidad
Enfermedad de vías biliares
Enfermedad hepática o renal
DM II
Lactancia
Interacción con anticoagulantes orales
Riesgo en embarazo: C

54. Clofibrato
Derivados del ácido Fíbrico

55. Farmacocinética
Oral
UPP: 95%
T ½ : 18-22 horas
Eliminación: 99% en orina

56. Interacciones
Acenocumarol:
Aumenta Riesgo
de hemorragias

57. Dosis
Adultos:
1,5g a 2g/día
en 2 o 4
tomas.
Dosis máxima:
6g a 8 g/día
en 2 a 4
tomas.

58. Presentación
Capsulas Blandas:
500 mg
Nombre comercial
en México:
Lipopresan

59. Gemfibrozil
Derivados del ácido Fíbrico

60. Farmacocinética
Administración: Vía Oral
T ½ : 1.5 horas
Tmax: 2 Horas
Eliminación: en orina 70%

61. Interacciones
Potencia el efecto de: los
anticoagulantes orales
Aumenta concentraciones
plasmáticas de: rosiglitazona.
Aumento de riesgo de miopatía
con: inhibidores de HMG-CoA
reductasa.

62. Dosis
Adultos:
900-1200 mg
en 2 tomas

63. Presentación
Comprimidos
recubiertos: 100,
300, 600 mg
Nombre
comercial:
Lipotril

64. Fenofibrato
Derivados del ácido Fíbrico

65. Farmacocinética
Administración Oral
UPP: 99%
T ½ : 20 horas
Cmax: 4-5horas
Eliminación: Orina 85%

66. Farmacodinamia
Efecto Máximo:
6 días

67. Interacciones
Potencia efecto de:
anticoagulantes orales.
Precaución con ciclosporina:
vigilar la función renal.
No asociar con: IMAO causa
hepatotoxicidad

68. Dosis
Adultos:
160-1000
mg/día

69. Presentación
Cápsulas de liberación normal:
Inicialmente, 100 mg cada 8
horas ó 200 mg al día.
Cápsulas de liberación
retardada: 160, 250 mg (una
cápsula) al día.
Marca Comercial en México:
Controlip, Lipidil, Lipofen,

70. Circulación entero hepática de ácidos
biliares
Grupo Farmacológico:

71. Mecanismo de Acción
Acido Biliar
Reabsorción
Reabsorción
En síntesis
Depleción de C-LDL

72. Contraindicaciones
Obstrucción
intestinal
Obstrucción
biliar.

73. Reacciones Adversas
Constipació
n
Flatulencia Pirosis Vómitos Diarreas
Dolor
abdominal

74. Riesgo en Embarazo y Lactancia
Colestipol: C
No se
recomienda
Colesevelam: B
Se desconoce si
se excreta en
leche materna
Colestiramina: C
No se excreta en
leche materna

75. Colestiramina
Circulación entero hepática de ácidos biliares

76. Farmacocinética
Absorción: No se absorbe
T ½ : 1 hora
Eliminación: Forma un complejo
insoluble con ácidos biliares, que se
excreta en las heces

77. Farmacodinamia
Efecto máximo
sobre las
concentraciones
séricas de colesterol
4 semanas.

78. Interacciones
Evitar uso concomitante con:
Micofenolato
Puede disminuir niveles y efectos
de: AINES, pravastatina,
fenobarbital, anticonceptivos orales
Puede disminuir la absorción de
vitaminas liposolubles, ácido fólico,
hierro, zinc y magnesio

79. Dosis
Niños:
240 mg/kg/día en
3 dosis
Adultos:
3-4 gramos 3-4
veces al día hasta
un máximo de 16-
32 g/día

80. Presentación
Polvo para
suspensión oral:
210-400 g/bote
Nombre
comercial en
México: Questran

81. Colestipol
Circulación entero hepática de ácidos biliares

82. Farmacocinética
Absorción: nula
Eliminación en heces
Dado que el colestipol no se absorbe por vía oral, no
se aplican las concentraciones séricas y los
parámetros de la mitad de la vida, no se ve afectado
por enzimas digestivas.

83. Farmacodinamia
Disminución del
colesterol sérico: 1 mes
Reducción de LDL: 19%

84. Interacciones
Puede disminuir
los niveles y
efectos de:
• Amiodarona
• Hipoglucemiantes
• Calcitriol
• Cortico esteroides orales
• Metotrexate
• Derivados del ácido fíbrico

85. Dosis
Niños > de
10 años:
2-12
g/día
Adultos:
5-30
g/día

86. Presentaciones
Gránulos para suspensión oral:
5g/medida frasco con 450 grs-1 kg
Tabletas: 1g
Tabletas micronizadas: 1g
Nombre comercial en México: No
disponible en México.

87. Colesevelam
Circulación entero hepática de ácidos biliares

88. Farmacocinética
Absorción: Insignificante
Eliminación: .05% en
orina después de un mes
de tratamiento

89. Farmacodinamia
Inicio
de
acción:
• Hipolipemiante:
En el transcurso
de 2 semanas
• Hipoglicemiante:
de 4-6 semanas
con efecto
máximo de 12-18
semanas

90. Dosis
Niños> 10
años y adultos:
3.75
g/día

91. Presentación
Gránulos para suspensión
oral: 3.75gr/sobre
Tabletas: 625 mg
Nombre comercial en
México: No disponible en
México.

92. Aumento en la síntesis y liberación de
ácidos grasos
Grupo Farmacológico:

93. Ácido Nicotínico
Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos

94. Niacina
NADH
Lipasa sensible a
hormonas
Lipólisis
Mecanismo de Acción
Adipocito
Ácido
Nicotínico

95. Mecanismo de Acción
-Inh. Síntesis de TG Disminuye VLDL
-Aumenta Degradación de ApoB
-Disminuye esterificación de Ác. Grasos
-Aumenta C-HDL
Lipólisis
Disminuye Ác.
Grasos hacia el
hígado
Niacina
NADH

96. Riesgo en Embarazo y Lactancia
Riesgo en embarazo:
A/C (C si excede
Dosis diaria
recomendada)
Lactancia: Se excreta
en la leche materna,
valorar con cautela
antes de prescribir.

97. Farmacocinética
T ½ : 45 min
Tmax: 45 min, liberación
prolongada: 4-5 hrs.
Eliminación: 33% en orina,
metabolito se excreta en bilis

98. Farmacodinamia
Inicio de Acción: 20 min
Duración: 20-60 min
Liberación prolongada: 1 hora
Duración: 8-10 horas

99. Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Enfermedad hepática activa
Disfunción hepática significativa o de origen
desconocido
Enfermedad péptica ulcerosa
Hemorragia arterial

100. Interacciones
Aumenta niveles y efectos de: Inh de la
HMG-CoA
Reducción del efecto por: Quelantes
de Ác. Biliares
Alimenticias: alcohol, bebidas calientes
y alimentos condimentados, causa
rubor y prurito.

101. Dosis
Neonatal: 2mg/día
Lactantes: 3mg/día
1-13 años: 13mg/día
14-18 años: 15 mg/día
Adultos: 50 mg dos veces al día

102. Presentación
Comprimidos de
acción prolongada:
500 mg
Nombres comerciales
en México: Biovea,
Niacor, Advicor

103. Inhibidores de la absorción de colesterol
Grupo Farmacológico

104. Ezetimiba
Inhibidores de la absorción de colesterol

105. Mecanismo de Acción
Absorción
Ezetimiba
Colesterol
Excreción

106. Riesgo en Embarazo y Lactancia
Factor de
Riesgo en
embarazo: C
Se desconoce
si se excreta en
leche materna

107. Farmacocinética
UPP: >90%
T ½ : 22 horas
Tmax: 4-12 horas
Eliminación: heces 78%, orina 11%

108. Farmacodinamia
Inicio de acción:
una semana
Efecto máximo 2-
4 semanas

109. Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Hepatopatía activa
Elevaciones inexplicables
persistentes de transaminasas

110. Interacciones
 niveles y efectos de:
• ciclosporina
Disminución del Efecto:
• Quelantes de ácidos biliares

111. Reacciones Adversas
Artralgia Mareos Angioedema
Colelitiasis en
combinación
con
fenofibrato

112. Administración
Oral
Puede administrarse
con un inh. De la
HMG-CoA

113. Dosis
Adolescentes >
10 años y
adultos:
10 mg/24 hrs.
Niños: >8 años
10 mg/24 hrs.
Basado en
concentraciones
de LDL y riesgo
coronario.

114. Presentación
Tabletas: 10 mg
Nombre comercial
en México:
Ezetrol; Zient

115. Caso Clínico
• Paciente Masculino de 26 años, remitido por
Medico Familiar por concentraciones elevadas de
Triglicéridos desde hace 3 años con escasa
respuesta a tratamiento con Fibratos.
• AHF: Padre de 57 años con Hipertrigliceridemia
desde hace 20 años en tratamiento con
Bezafibrato
Madre de 49 años con Hipertrigliceridemia de 20 años
de diagnostico en tratamiento con Ac. Nicotinico
• APP: Consumo de 10g de Alcohol por dia

116. Caso Clinico
• Talla: 1,69m
• Peso: 72kg
• IMC = 25.2
• Exploración Física normal
• TA 122/80
• FC 89
• FR 16
• T° = 37.1°C

117. Caso Clinico
• Laboratorios:
– Colesterol 198mg/dl
– Triglicéridos 984mg/dl
– HDL 38mg/dl
– LDL 183mg/dl
– Glucosa 142 mg/dl

118. Caso Clínico
• Patología?
• Clasificación?
• Tratamiento?