Los opiáceos son compuestos derivados del opio con propiedades analgésicas y sedantes. Se unen a receptores en el sistema nervioso central produciendo efectos como tolerancia, dependencia física y "craving". El síndrome de abstinencia incluye síntomas como ansiedad, mialgias y depresión respiratoria. El tratamiento puede incluir benzodiacepinas, agonistas opiáceos como metadona o antagonistas parciales como buprenorfina para aliviar los síntomas. Las sobredosis de opiá

1. Opiáceos
Jessica Navarro Stopani
Fisiopatología II

2. Substancias Opiáceas:
• Todos aquellos compuestos extraídos del opio así como sus derivados
semisintéticos.
• Son compuestos que poseen propiedades farmaco-lógicas,
ampliamente utilizados en clínica, sobre todo por sus efectos
analgésicos
• Tienen una gran capacidad adictiva y pueden producir un cuadro de
dependencia.

3. Farmacocinética:
• Absorción: rápidamente por todas la vías excepto por la piel.
• Metabolizmo: por conjugación hepática
• Excreción: 90% de forma inactiva por la orina.
• Son depresores del SNC. Tienen propiedades analgésica e hipnóticas,
sedantes y euforizantes.

4. Mecanismo de Acción de los Opiáceos:
• La localización de los receptores μ, δ y κ es transmembranal, se
acoplan a proteínas G.
• Provoca inhibición de la actividad de la enzima AC, con reducción del
AMPc.
• Acciones en nueronas:
• Cierre de un canal de Ca2+ dependiente de voltaje
• Activación de receptores que son canales de potasio en la neurona post- sináptica de vías
de conducción del dolor, lo que ocasiona hiperpolarización.

5. Adicción:

6. Proceso adictivo:
• La drogodependencia es un trastorno con tendencia a la cronicidad,
que lleva a un comportamiento de búsqueda compulsiva de la droga,
pérdida del control del autoconsumo a pesar de los efectos
perjudiciales del mismo y fenómenos de recidiva, incluso tras largos
perio- dos de abstinencia.
• Fenomenos: tolerancia, dependencia física, sensibilización y búsqueda
compulsiva o “craving”.

7. • Cuando se consume cualquier opiáceo, sin la exitencia de una
dolencia, este viaja y se une a los receptores, y desencadena los
mismos procesos pero se genera una recomepensa
• Genera sentimiento de placer.
• Activan sistema mesolimbico y se libera dopamina.

8. • Tolerancia: necesidad de consumir cada vez dosis mayores de la droga
para conseguir el mismo efecto
• Debido a la desensibilización de los receptores.
• Dependencia: susceptibilidad a los síntomas de abstinencia.
• Signos y sintomas
• Somnolencia
• Bradipnea
• Hipotensión
• Ocurre luego de tres semanas de uso diario
Por inhibición de la liberación de
noradrenalina en el locus cerúleo

9. • Exposición repetida a opioides  ajuste de neuronas del locus 
incremento en su nivel de actividad
• Impacto supresivo contrarrestado por la actividad aumentada de las neuronas
= liberación de una cantidad cercana a la normal de noradrenalina  el
paciente se sienta relativamente normal.
• Cuando no hay opioides presentes para suprimir la actividad
aumentada de las neuronas del locus cerúleo, las neuronas liberan
cantidades excesivas de noradrenalina, lo que va a producir
nerviosismo extremo, ansiedad, calambres musculares y diarrea.

10. Síndrome de Abstinencia
• Los signos y síntomas del síndrome de abstinencia pueden comenzar
de 6 a 12 horas posteriores a la última dosis de un opioide.
• Signos y sintomas:
• Disforia, inquietud, angustia, desesperación, rinorrea, epífora, mialgias y
artralgias, náusea, vómito y diarrea.
• Midriasis, bostezo frecuente, aumento en los sonidos intestinales y
piloerección.
• Frecuencia cardíaca, la presión arterial, y la frecuencia respiratoria pueden
estar aumentadas

11. Tratamiento:

13. No sustitutivo:
• Benzodiacepinas: útiles para el control de la ansiedad propia del
síndrome y controlan el insomnio.
• Diazepam: 5 – 10 mg VO c/8hrs x 7 días
• Lorazepam: 2 mg VO c/ 8hrs x 7 días
• Clonidina: agpnista α 2. Disminuye la hiperactividad noradrenérgica
propia del síndrome de abstinencia
• 150 µg VO 3 – 4 veces al día x 7 días y luego reducción de 25% x día x 3 días

14. No sustitutivo sintomatico:
• AINES: para el manejo de las mialgias y las artralgias puede utilizarse
diclofenaco o ibuprofeno, a las dosis usuales.
• Antiespasmodicos: para el control del dolor abdominal tipo cólico
puede utilizarse butilbromuro de hioscina IV, a las dosis usuales

15. Sustitutivo:
• “Piedra angular del tratamiento”  utilización de agonistas opioides
como metadona y burprenorfina.
• Metadona: dosis depende de grado de abstinencia.
• Disminuir 10% de dosis cada 2 días hasta desmonte total.

16. • Burprenorfina: agonista parcial μ y
antagonista κ. Dosis varía entre 2 mg-32 mg
sublinguales/día, repartidos cada 6-8 horas;
la dosis ideal es la dosis más pequeña que
logre controlar los síntomas

17. Sobredosis:

18. Sobredosis de opiaceos:
• Debido a sus efectos en la zona del cerebro que regula la respiración,
el consumo de opioides en dosis elevadas puede producir depresión
respiratoria e incluso la muerte.
• Triada por sobredosis:
• Miosis
• Perdida de consciencia
• Depresión respiratoria

19. Tratamiento:
• Revierte los efectos de sobredodis si se administra a tiempo.
• Administración: IV, IM, subcutanea o intranasal.
• Practicamente no tiene ningún efecto en las personas que no han
tomado opioides.

20. Bibliografía:
• Organización Mundial de la Saul (2014). Manejo del abuso de sustancias: Información sobre
la sobredosis de opioides.
• Fabio de Jesús Alzate García. Síndrome de abstinencia de opioides.
http://psiquiatria.org.co/web/wp-content/uploads/2012/07/enlace49_19.pdf
• Sandí Brenes, Sandí Esquivel. (2016) TEMA 4-2016: Dependencia a opioides y su tratamiento.
Revista Clínica de la Escuela de Medicina UCR – HSJD. Vol 1, No 1.
• Centro de Información Toxicologica de Veracruz. Guía de Manejo por Intoxicación por
Opiáceos. Secretaria de Salud.
• Eulalia Fernández Vallin Cárdenas. Opioides, Mecanismo de Acción. Foro de Investigación y
Tratamiento del Dolor para la Comunidad Médica. PP: 21 – 24
• Velverde, Maldonado (2005) Neurobiología de la adicción a opiáceos. Sociedad Científica
Española de Estudios sobre el Alcohol, el Alcoholismo y las otras Toxicomanías. Vol 17, num
2, pp: 41 – 56.