Este documento describe los tranquilizantes mayores o neurolépticos, incluyendo su mecanismo de acción, efectos y usos. Bloquean receptores dopaminérgicos y adrenérgicos, produciendo quietud muscular sin sueño. Se usan para tranquilizar animales durante exámenes y como premedicación anestésica, y también como antiemético en viajes. Pueden causar hipotensión y en dosis altas efectos extrapiramidales.

1. TRANQUILIZANTES MAYORES O
NEUROLÉPTICOS
Drogas que actúan sobre el SNC

2. Definición
 Son drogas que disminuyen la excitabilidad
nerviosa, sin producir embotamiento de la
conciencia ni tendencia al sueño, en los
animales excitados o no, con disminución de
la actividad motora, moderada relajación
muscular y nula analgesia.

3. Tranquilizantes mayores o
Neurolépticos
 Los de mayor uso en veterinaria son:
 Acepromacina
 Clorpromacina.
 Promacina
 Propiopromacina

4. Acepromacina
 Mecanismo de Acción: produce bloqueo de
los receptores dopaminergicos D2, α1
adrenérgico, muscarinicos, histaminicosH1,
serotorinergico 5HT2, teniendo acción sobre
el SNC, autónomo y endocrino

5. Acción Farmacológica
 SNC: la principal acción es producir quietud
sin sueño, anulándose los reflejos
condicionados pero no los no condicionados.
 No son analgésicos pero facilitan la acción de
los fármacos que la producen.
 Efecto similar con los anestésicos.
 Puede producir algún tipo de convulsiones al
disminuir el umbral de excitación.

6. SNA
 Acción simpaticolítica, produce efecto
inversor de la Adrenalina, disminuyendo la
presión arterial debido al bloqueo de los
receptores α1 adrenérgico.
 Leve efecto antimuscarinico, con mucosas
secas, dificultad de acomodación del
cristalino, a veces midriasis, atonía vesical e
intestinal, disminuye la secreción salival.

7. Sistema Cardiovascular:
 VD por su efecto bloqueante α1 adrenérgico,
quedando inhibidos lo efectosVC, lo que
provoca hipotensión.
 Efecto antiarritmico a nivel cardiaco
pudiendo deberse a un efecto quinidina,
inhiben o revierten la sensibilidad miocárdica
a las catecolaminas.

8. Sistema Respiratorio
 Producen mínima depresión respiratoria pero
potencian el efecto de otros agentes.

9. Aparato digestivo
 Efecto antiemético central por depresión de
la zona quimioreceptora gatillo y el centro
del vomito.
 En rumiantes disminuye la motilidad ruminal.

10. Aparato genitourinario
 En el equino hay marcada relajación del pene
transitoria

11. Efectos endocrinos
 Solo en administración prolongada, al
bloquear los receptores D2 del hipotálamo y
esta regula la secreción hipofisaria de
prolactina la misma esta aumentada
produciendo ginecomastia e hipogonadismo.

12. Acción sobre la
Termorregulación
 En pequeños animales disminuye laTº por
depresión del centro termorregulador del
hipotálamo yVD periférica.

13. Farmacocinética
 Se absorben fácilmente por vía parenteral y
oral, sufre efecto de primer paso.
 Se biotransforma en hígado y se elimina
principalmente por orina y en menor medida
por bilis y leche. En quinos la eliminación por
orina dura varios días.

14. Toxicidad
 Son muy pocos tóxicos y con un índice
terapéutico elevado. La administración IV
rápida produce hipotensión ortostatica, por lo
que el equino buscara el decúbito.
 Contraindicado al tratar de corregir la
hipotensión con adrenalina.
 En algunos casos se produce el llamado
efecto paradojal, que en lugar de tranquilizar,
excita.

15. Toxicidad
 A dosis elevadas desarrolla el llamado
síndrome extrapiramidal, dan lugar a: rigidez
muscular, temblores.

16. Contraindicaciones
 No administrar en animales en shock pues se
agravara el estado de hipotensión.
 No emplear en intoxicación con estricnina o
en estado convulsivos pues disminuye el
umbral convulsivo. No usar ni asociar con
Adrenalina.

17. Indicaciones clínicas y vías
de Administración
 Para producir en el animal estado de
tranquilizacion para realizar maniobras
semiológica.
 Como premedicacion anestésicas, facilitan la
inducción, más rápida y sin excitación previa.
 Antiemética en pequeños animales que
deben realizar viajes (cinetosis).

18. Dosis
 Caninos y Felinos: tranquilizante 1 a 3 mg/kg
per os ; 0.5 a 1 mg/kg SC, IM, IV.
 Premedicacion0.04 a 0.1 mg/kg SC, IM, IV.
 Equinos: 0.05 mg/kg IV lenta; 0.1 mg/kg IM