Farmacos antipsicoticos

FARMACOS ANTIPSICOTICOS (Neurolépticos)
Para algunos el término más correcto es hablar de neurolépticos y por muchos años se
hablo de neuroléptico indiferencias. Por qué? El término neuroléptico
farmacológicamente es más aceptado? Porque el paciente con psicosis tiene trastornos
conductuales pero también motores, por uno a la vez neurolepsis o fármacos
neurolépticos estamos hablando de un compuesto que me va a mejorar en el paciente
ambos componentes el componente conductual y el componente motor bueno al fin y al
cabo ambos componente van a afectar a estos tipos de pacientes esquizofrénicos o en
pacientes psicóticos. Entonces repito: podemos hablar de fármacos anti psicóticos
igualmente podemos hablar de fármacos neurolépticos pero queda claro por muchos
años se desprestigio el termino neuroléptico porque queda claro que el fármaco que yo
le estoy administrando me va a afectar en el paciente tanto en su trastorno de conducta
como en los problemas motores que tiene un paciente esquizofrénico.
Psicosis
“Estado mental caracterizado por la pérdida de contacto con la realidad”
Eso es lo que diferencia un psicótico de un neurótico, el término neurótico se utiliza
para trastorno de ansiedad, trastorno de conversión etc. El término psicótico si se sigue
utilizando básicamente uno diferenciaba psicótico de neurótico en lo siguiente:
Psicótico
Pierde contacto con la realidad
Esta psicótico usted insulta pero como no
lo insultan, usted se cree Simón bolívar,
Napoleón Bonaparte perdió el contacto
con la realidad, usted se tira de un 7mo
piso  porque se cree Batman o superman
o el hombre araña que puede estar
caminando por las paredes eso es
“psicosis”
El psicótico no está consciente para el
psicótico el loco es usted! El es superman
y usted no le cree que es superman para él
es fácil aceptar que es superman, Batman,
robín hodd, spaiderman, etc. pero el está
convencido de eso.
Neurótico
El neurótico “NO”
Es decir yo puedo ser neurótico, usted
puede ser neurótico, usted insulta a todo el
mundo usted sabe quién es!
El neurótico está consciente de que es un
neurótico por lo menos a veces.
Entre los psicóticos el más común es el esquizofrénico ese es el cuadro más frecuente,
pero también tenemos los trastornos esquizofectivos, delirantes y la llamada enfermedad
bipolar o maniaco – depresiva que es un tópico de Hollywood y de todas las películas
ganadoras del óscar en los temas favoritos para el óscar y Hollywood es básicamente
los pacientes psicóticos ,esquizofrénicos o bipolares, eso es taquillera usted pone un

personaje bipolar o esquizofrénico excelente hay que manejar ciertos términos porque lo
van a ver hasta en películas.
Esquizofrenia
Si definimos esquizofrenia que es el principal trastorno psicótico o el principal cuadro
que vamos a tratar con los fármacos que vamos a ver hoy.
Esquizofrenia: es una enfermedad psicótica caracterizada por múltiples síntomas que
afectan el pensamiento, la percepción, la emoción y la voluntad. Más frecuente de lo
que uno cree prevalencia1%de la población mundial es esquizofrénico es decir que si
aquí habemos 100 aunque sea un esquizofrénico debe haber aquí espero no ser yo.
Pero es muy probable por estadísticas, es para que ustedes vean es alto 1%es un
porcentaje altísimo tan alto que representa o está dentro de las 10 primeras causas de
discapacidad en el mundo, porque está incapacitado para laborar, para cuidarse la
terapia a ayudado muchísimo hoy en día y es mucho el paciente esquizofrénico que se
inserta en el mercado del trabajo y la terapia a ayudado muchísimo. Pero ya ese
concepto de un bipolar, psicótico, esquizofrénico encerrado en un manicomio eso quedo
mas para las películas estos son un cuadro severo de lo que se llama un polo maligno de
la esquizofrenia .prevalencia 0,5 – 1% 2,8% Suecia eso a cambiado porque es más alto
en los países bajos por ejemplo Suecia, Holanda, Bélgica, ludemburgo, porque estos
países tienen más esquizofrenia que otros? Generalmente son sociedades muy
endogámico nosotros tenemos menos esquizofrenia porque somos mestizos el hecho
que ya mestizaje hace pues que una enfermedad que es poligenica sea menos probable
en terapéutica, en una sociedad que no se mezcla si usted es noruego, sueco y dice no
con Latinoamérica o me meto, con los colombianos entonces evidentemente es una
sociedad que va a tratar evidentemente desde el punto endogámico mezclarse sueco con
sueco, suizo con suiza por supuesto en algún momento usted va a tener más posibilidad
de tener cualquier enfermedad que sea expuesta. Si bien eso se mantuvo por muchos
años hoy eso ha cambiado y la mayoría de las estadísticas hoy la describen como que no
hay miniatura que más o menos el1% de toda la población y no se ha determinado que
exista realmente una “distribución geográfica distinta”. Edad 15 -45 igual a cambiado
muchísimo, de 15-45 es muy cierto hoy se ven esquizofrénicos a edades muy tempranas
entonces uno se ponía a analizar porque ahora tenemos más esquizofrénicos que antes?
No y no!.. Se han desarrollado la psiquiatría infantil, la psiquiatría de adultos, la
psiquiatría infantil logra una especialidad el que antes no pensaba en la esquizofrenia
entonces podemos decir que quizás no es que tengamos mas niños y adolescentes
esquizofrénicos quizás es que ahora se mestizan ahora el psiquiatra y el pediatra pueden
pensar, piensa y hace el diagnostico a temprana edad en pediatría y psiquiatría.
Entonces repito: ya vemos muchos más diagnósticos de esquizofrenia en pre – jóvenes
y en jóvenes, y también se ve muchos cuadros esquizofrénicos. Entonces quizás hay se
refiere al debut a lo que se llama brote psicótico entonces el paciente debuta o hace su
primer brote de esquizofrenia entre unos 15 – 45 años eso no excluye a un paciente de
10 años o mucho menos.

Que caracteriza a un paciente esquizofrénico: primero una personalidad pre mórbida de
aislamiento emocional y social (eso lo van a ver en psiquiatría). Personalidad pre
mórbida es que “casi siempre” cuando un paciente hace un brote psicótico su primer
brote de esquizofrenia casi nunca usted va a decir no me lo esperaba es decir hay
antecedentes de lo que se llama enfermedad esquizoide no todo esquizoide va a ser
esquizofrénico esquizoide es una personalidad, personalidad pre – joven esquizoide ; el
niño es muy distinguido le cuesta interrelacionarse en el grupo ,esta maternal, no hace
amistades le cuesta relacionarse, hay ciertos problemas por ej.: el insomnio desde
temprana edad hay como ciertos rasgos y eso se llama personalidad esquizoide. Repito:
no quiere decir que si usted es muy tímido es esquizofrénico en adulto no confunda con
la timidez, personalidad esquizoide es una personalidad pre mórbida que muchas veces
el psiquiatra detecta cuando hay paciente esquizofrénico interrogando a sus padres, y
familiares yo obtuve que el niño ya desde adolescentes o desde la pubertad tenía sus
rasgos que le podían hacer pensar que iba a ser en algún momento un propio psicótico.
Síntomas no vamos a entrar en detalle porque esto es psiquiatría y ya lo entenderán solo
lo vamos a nombrar: ambitendencia, ecopraxia, esterotipias (movimiento repetitivos que
hace el esquizofrénico, lo que hace es chuparse los labios, tocarse la nariz, eso se llama
esterotipia lamer, un movimiento repetitivo sin objetivo no tienen objetivo entonces son
parte motoras de la parte esquizofrénica y por supuesto la más evidente que es la parte
conductual), negativismo, pesturismo, flexibilidad cerca (síntomas catatónicos), y hay
dos características que presenta el paciente esquizofrénico sin eso no hay esquizofrenia:
delirio y alucinaciones generalmente se da el diagnostico basado en el delirio y
alucinaciones.
Delirio: creencias personales falsas mantenidas con condición absoluta (paciente que se
cree Batman, napoleón Bonaparte), megalomanía (si se cree maoma, dios).
Alucinaciones: son percepciones falsas en ausencia de estimulo externo real (auditivas o
cualquier tipo de los sentidos) auditivas es la más común ustedes van a ver en la historia
clínica paciente refiere “escuchasmos”. Ej.: cuando usted le pregunta a un familiar de
esquizofrenia dice: tiene insomnio, sale corriendo, escucha voces. Ej.: psicólogo mata a
su amiga, o psiquiatra mato a su esposa y tres hijos, otro ejemplo son dos
esquizofrénicos primos esquizofrénicos y se han hecho famosos a nivel nacional bueno
1se monto en el teatro y le quito la corona a la miss Venezuela, locuras en un concierto,
salto a tras de Chávez rompió 7vidrios de seguridad y le pidió una casa a Chávez, eso es
no tenerle miedo a nada, esos son ejemplos dos primos que compiten entre ellos a ve
quien alcanza la meta, ellos están en google, ambos no están controlados
farmacológicamente. Ya vamos a ver los neurotransmisores y eso pasa por un
incremento de la dopamina.
Quien tiene trastorno esquizofrénico es un trastorno biológico neuroquímico, el paciente
psiquiátrico hoy lo vemos desde el punto de vista biológico, eso es psiquiatría biológica,
no tengo nada en contra de la gente de la comunidad, no tengo nada en contra de la
gente del seguro social evidentemente lo son pero eso ha cambiado mucho, eso de atruir

al muchacho esquizofrénico o que le caigan a palo desde chiquito no, no es tan sencillo
porque había muchos otros que también le daban bastante palo y no es esquizofrénico o
que el papa era alcohólico, entonces es un trastorno biológico neuroquímico, usted es
esquizofrénico porque no le sirve su neuroquímica cerebral porque sus
neurotransmisores están alterados porque tiene un incremento en la dopamina o en la
adrenalina, o tiene un desequilibrio en esa mono amina, entonces no quiere decir que no
tenga que ver que le hayan dado bastante palo o no, pero eso quizás fue un activador o
un desencadenante, a lo mejor hizo un cuadro esquizofrénico temprano porque ya
neuroquímicamente viene con su trastorno neuroquímico.
Curso clínico Que puede pasar con el esquizofrénico? Tienen 4 posibilidades con el
paciente esquizofrénico...Les da un cuadro benigno o polo benigno y un polo maligno,
este término se usa mucho en clínica, las enfermedades infecciosas lepra, leishmaniasis
también lo usamos cuando hablamos de polo benigno o polo maligno es para darle
toque extremo a una enfermedad, puede definir a un paciente en:
- Resolución completa con o sin tratamiento (patrón A) 10 – 20% de los pacientes
debuta a los 15 años o se presenta el cuadro psicótico que se resuelve con o sin droga 10
– 20% lo que quiere decir que no es sinónimo de presos que se creían superman que
tenía el rasgo de que de 10 – 20 % hizo un único brote psicótico.
-Recidiva de forma repetida con recuperación completa (patrón B) 30 -35% o recidiva
de forma repetida con recuperación incompleta (patrón C) 30 -35%. Entonces podemos
decir que el 60 -70% si sumamos esos dos patrón b y patrón c, van a recidivar , es muy
raro que gente hizo un brote y mas nunca noo! El 60 -70% de seguro va a hacer varios
cuadros psicóticos la diferencia está un 30 – 35% le da fármacos y el paciente mejora y
un 30 – 35% al paciente le da fármacos pero va a llegar un momento que el paciente
queda incapacitado.
-Y el polo maligno que llamamos (patrón D) es un 10 – 20% que hizo un brote psicótico
y mas nunca generalmente ese es el 10 – 20% que usted ve en la calle, la familia sale de
ellos, suena cruel, pero nadie soporta quien maneja a un esquizofrénico que no responde
a fármacos que amenaza a la mama con un cuchillo todos los días, ese es el que usted ve
en los semáforos pidiendo plata, el que ve en los semáforos que le quiere limpiar el
vidrio al carro, es que esta en la calle y ese es el deterioro rápido y progresivo, es joven
y está en ese estado probablemente esta en el 10 -20% un patrón D, es esquizofrénico
debuto temprano a lo mejor 17 – 18 años progreso rápidamente no responde a fármacos
y ya quedo en deterioro total, entonces ese sería lo que llamaríamos patrón D o polo
maligno.

Patogenia
Cuando hablamos de depresión! Idénticos, hoy cuando hablamos de psicosis y
depresión hablamos de neuroquímica para hoy en día Definir depresión mayor y definir
psicosis tenemos que definirlo como un trastorno bioquímico específicamente
neuroquímico, específicamente es un daño neuroquímico del SNC, si quiere ser mas
especifico hay teorías diversas pero la amina para cual hay mas evidencia es la
dopamina, y por eso la mayoría de los fármacos que vamos a ver son bloqueantes
repetitivo de los receptores D2 y van a actuar en receptores de dopamina, aunque
sabemos que eso ha ido cambiando no es tan sencillo y hay mas receptores implicados
pero en grande la primera idea grande que tiene que llevar es que pueda dar con los
receptores implicados eso está hoy gracias a la farmacología, porque gracias a los
fármacos y su mecanismos de acción es que se ha visto que no solo es la dopamina por
pacientes esquizofrénicos que no responden bien a antagonistas de la dopamina y
responden bien a los anti psicóticos 5HT que bloquean los receptores 5HT2 entonces
quiere decir que no solo es dopamina. Repito: dopamina es el primer neurotransmisor
implicado en la génesis de la esquizofrenia eso nadie lo duda y eso está desde el punto
de vista neurofarmacologico aprobado. Los fármacos más eficaces en bloquear una
crisis de esquizofrenia son los bloqueantes competitivos D2 por lo tanto los antagonistas
de los receptores de dopamina D2, no es tan sencillo ya van a ver algunos que bloquean
la D1, D3 etc. y también se comportan como anti psicóticos van a ver un grupo nuevo
que los llamamos anti psicóticos etílicos que no bloquean los receptores de dopamina y
el paciente también mejora y estamos usando bloqueadores de noradrenalina de
serotonina inhibidores de la MAO etc. Entonces sabemos que es complejo que no es tan
sencillo y que son varias dopaminas implicadas o varios neurotransmisores dopamina,
serotonina, GABA, glutamato.
Desde el punto de vista químico vamos a clasificar los fármacos anti psicóticos y luego
veremos la clasificación que se usa hoy en día en típicos y atípicos. Porque esa
clasificación lirica y compleja? Lo cual no les voy a preguntar salvo lo que les voy a
decir ahora mismo, si bien esto no es lo que manejamos comúnmente porque esto
cambio y hoy para hablar de anti psicóticos se habla de dos grupos anti psicóticos
típicos y atípicos eso viene dado por su mecanismo de acción que vamos a ver después,
les traigo la clasificación química porque a pesar de eso todavía cuando estén es
psiquiatría todavía los psiquiatras utilizan términos viejos desde el punto de vista
químico y les van a decir prefiero utilizar fenotiazinas y otro le va a decir mi
experiencia es muy buena con fenotiazinas alifáticas, simplemente por eso se los traigo
por eso quiero que lo manejen así sino no van a entender cuando les hablen de eso.
Entonces repito: la clasificación que vamos a manejar es por el mecanismo de acción
que es sencilla típica y atípica así se clasifican los anti psicóticos, típicos bloqueantes de
dopamina D2 el que haga cualquier otra cosa que no sea bloquear D2 es atípico, porque
yo necesito que se aprendan la clasificación química porque los antiguos anti psicóticos
primero que se utilizaron y pero que siguen siendo excelentes que se siguen utilizando

hoy en día, todavía son manejables por su nombre químico entonces cual debemos
recordar:
FARMACOS ANTIPSICOTICOS (Neurolépticos)
Clasificación:
Fenotiazinas: las clasificamos en 3 grupos y su cadena:
.con cadenas ALIFATICAS laterales (clorpromazina es el anti psicótico más viejo el
primero que salió al mercado y el prototipo de los anti psicóticos a partir de allí
empiezan a salir nuevos anti psicóticos, el nombre comercial es el Largartil)
.con cadenas PIPERIDINICAS (tioriclazina)
.con cadenas PIPERACINICAS (triofluopenzina, fluopenazina, perfenazina)
Butirofenonas:
Haloperidol(anti psicótico clínico que se utiliza muchísimo es el antipsicotico mas
utilizado y puede ser que lo oigan como una butirofenonas) y doperidol.
Repito: no me interesa que se aprendan eso como está ahí (clase) completo “NO”, me
interesa que se manejen los anti psicóticos por la nomenclatura actual típicos y atípicos
que ya lo vamos a clasificar pero me interesa que dentro de los típicos los más viejos no
solamente sepan que son típicos la clorpromazina, tioriclazina, etc. sino que son
fenotiazinas y dentro de las fenotiazinas tienen las alifalicas, piperidinicas y
piperacinicas y las butirofenonas tienen el haloperidol que es el más utilizado
simplemente eso mas nada! 
FARMACOS ANTIPSICOTICOS (Típicos y Atípicos)
Digo que un anti psicótico es típico por dos parámetros de unión de receptores (bloquea
receptores D2) y modelo animal (catalepsia en animales) conclusión: si un anti psicótico
bloquea receptores D2 y produce catalepsia en el modelo animal es un anti psicótico
típico un anti psicótico atípico es cualquiera que no produzca catalepsia en animales y
bloquee otro receptor distinto a los receptores D2. En la historia lo primero que se
evidencio y lo que permitió establecer la primera teoría es que; cuando yo le doy a un
esquizofrénico un bloqueante D2 desaparecen las alucinaciones desaparece el delirio,
desaparecen los trastornos conductuales y motores por eso decimos que es neuroléptico
eso hizo pensar de entrada que un buen neuroléptico o un buen anti psicótico
simplemente iba a bloquear los receptores D2 y es como aparecen el mecanismo de los
típicos antagonistas competitivo de los receptores de dopamina específicamente D2
entonces ese sería el mecanismo de acción de los neurolépticos típicos bloqueo de los
receptores D2 y por lo tanto usted va a tener menos dopamina en la hendidura sináptica

menos dopamina disponible para los receptores D2 postsinapticos y eso se traduce en no
alucinaciones, no delirio, no catalepsia síntomas motores y vegetativos mejores que eso
es el mecanismo D2. Pero luego se complica la cosa y ya en los 80 aparecen nuevos
fármacos que empiezan a complicar el manejo biológico de la psicosis porque? Porque
aparecen fármacos como la clozapina que es primero atípico y el que permite que
hablemos el nombre de las flores típicos y atípicos que resulta que mejoraban al
paciente esquizofrénico y cuando se hicieron los estudios, su afinidad no es por
receptores D2 entonces es lo que ven ahí representado como cambia ese concepto si ven
lo que está representado en verde clozapina afinidad a receptores D1afinidad a
receptores D2 hasta ese momento yo asumía que para que un fármaco fuese psicótico
como la clorpromazina tenía que tener alta afinidad por lo D2 miren la clorpromazina
sobre D1 cuando aparece la clozapina miren la clozapina receptores D2 receptores D1
entonces ahí la cosa comienza a cambiar es un buen neuroléptico, un bloqueante total
pero no necesariamente D2 es decir yo puedo mejorar los delirios y las alucinaciones
con un fármaco que me bloquea los receptores de dopamina pero no D2 sino también
D1 me complico la cosa, porque ya ese concepto que bloqueando D2 tengo NO! El
problema es más complejo, porque un paciente mejora con clozapina y no con
clorpromazina y haloperidol y viceversa? Entonces sabes que no todo esquizofrénico se
comporta igual y ninguno de los que está aquí tenemos la misma neuroquímica cerebral
y los mismo pasa con el esquizofrénico usted puede ser esquizofrénico pero no idéntico
al otro esquizofrénico y a lo mejor para X personaje su problema es dopamina sobre los
receptores D2 pero para el otro es dopamina sobre los receptores D1 y por eso fulanito
mejora con clozapina y el otro mejora con clorpromazina. La cosa no se queda allí se
sigue complicando, entonces a partir de eso surgen los anti psicóticos atípicos una
nueva línea de fármacos que mejora los síntomas motores y conductuales del
esquizofrénico bloqueando receptores dopaminergicos pero no exclusivamente
receptores D2, hay receptores como la clozapina, olanzapina que bloquean receptores
D3, D4, 5HT2 y mejoran al paciente esquizofrénico es decir hay otro mecanismo. Pero
la cosa no es tan sencilla parecía se complica mucho más los bloqueantes de dopamina
tienen un gran problema el paciente esquizofrénico usted le da bloqueantes de dopamina
y mejora cierto pero recuerden si vieron la evolución prácticamente “curaron la
esquizofrenia”, si vieron un 10% usted tiene la posibilidad nada mas nunca haga un
brote esquizofrénico 90% de tantos para toda la vida va a ser esquizofrénico, entonces
hablar de curar no se cura lo que quiere decir que el paciente va a estar en tratamiento
netamente de por vida ahí viene el grave problema de usar estos fármacos y le das
calidad de vida al paciente y ahí vienen los atípicos tratando de producir menos efectos
adversos por ahí va la cosa. Porque cuando se utilizan los típicos excelentes no superado
por los atípicos en ese caso usted no solamente bloquea los receptores D2 que es lo que
usted quiere además usted quiere bloquear los D2 pero ya vamos a hablar más adelante
que no quiero bloquear todos los D2, usted me va a decir que D2 le interesa a usted
bloquear, que D2 es el que tiene loco al paciente todos? NO, cuales receptores D2 lo
ponen a alucinar y delirar esos son los que yo quiero bloquear ya sabemos que cuando
este bloqueado D2 y bloquea otros 3 que no son D2 pero además todos los anti
psicóticos típicos también tienen afinidad por receptores alfa adrenérgicos por lo tanto

son bloqueantes alfa por los que les puede producir hipotensión, pero además son
bloqueantes muscarinicos y le producen una cantidad de efectos antimuscarinicos,
tienen actividad anti –serotonina entonces son anti – serotoninergicos y anti –
histaminergicos. Ah una característica de los antipsicoticos típicos es promiscuos esa
promiscuidad es eso todo hueco es trinchera esa promiscuidad hace que usted de repente
saque al paciente psicótico de repente tiene distonia, discinesias, Parkinson,
hiperprolactinemia, hipotensión y mucho de este cuadro. Entonces repito los anti
psicóticos típicos: bloqueantes D2, además tiene afinidad bloqueante alfa adrenérgica,
antimuscarinicas, antihistaminergicos, y antiserotonina de las cuales no me interesan
ninguna y todas son a la final efectos adversos.
.Antipsicoticos Típicos:
- Fenotiazinas (clorpromazina, Flufenazina, Triofluoperazina)
-Butirofenonas (Haloperidol, doperidol)
-Otros (Pimozida, Tioridazina)
Generalmente 2 fármacos en emergencia, clorpromazina y haloperidol (intramuscular si
llega con crisis), que más se utilizan en el manejo de brote psicótico.
.Antipsicoticos Atípicos:
-Amplio espectro (Clozapina, Olanzepina, )
-Bloqueantes dopamina 5 –HT (Risperidona, Sertindol, Ciprasidona)
Hoy en día ya la clozapina casi no se utiliza porque produce neutropenia fatal, de
agranulositosis murieron muchos pacientes por clozapina, luego vuelve a ingresar por
ser un excelente anti psicótico, el psiquiatra tiene que estar pendiente de el tratamiento
con clozapina porque puede causar neutropenia o agranulositosis, tiene indicaciones
muy precisas con mucho cuidado, ya ha sido superada por nuevos anti psicóticos
atípicos, Hoy se prefiere utilizar olanzapeina y quediapina yo diría que el más utilizado
es la quediapina.
Efectos adversos de los antipsicoticos
Prolongación de sus acciones farmacológicas
TIPICOS
-Bloqueo de los receptores D2
a-Neurológicos agudos: distonia aguda, acatisea(intranquilidad motora, se para se sienta
se para se sienta es efecto nigroestriado), parkinsonismo.
b-Neurológicos crónicos: discinesia tardía, distonia tardía,
C-Neuroendocrinos : hiperprolactinemia, amenorrea, galactorrea, infertilidad.

Porque produce esto en los pacientes que es lo que pasa? Al bloquear los receptores D2
y la Vía nigroestriada: sustancia nigra cuerpo estriado. Estoy bloqueando la acción de la
dopamina hay el paciente termina haciendo extrapiramidalismo y lo otro parkinson,
distonia, esa vía nigroestriada no la quiero bloquear. Que vía yo bloqueo pero que no
quiero bloquear y la bloqueo y hay receptores D2? Tubero infundibular o inserto
hipotalámicos , es la vía que va desde el hipotálamo, infundíbulo, hipófisis,
adenohipofisis, neurohipofisis, por supuesto, que pasa que yo bloquee eso a nivel
hipotalámico y eso se reduce a hipèrprolactinemia? Porque la dopamina es el factor
inhidro de la liberación de prolactina, por lo tanto si usted no tiene activación de
dopamina en hipotálamo no va a tener quien le inhiba la prolactina, entonces el paciente
que tiene hiperprolactinemia tiene amenorrea, galactorrea, el hecho que bloquee los
receptores D2 hace que el paciente tenga hiperprolactinemia. Hay otra vía que es la
paraventricular y otras dos que no se las voy a decir que hay una que me interesa
bloquear el anti psicótico ideal sería que no bloqueara las que nombre para no producir
discinecias, hiperprolactinemia, amenorrea etc. y que bloqueara las que no les nombre.
Efecto: no tiene que ver con el receptor como tal bloqueado.
SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO
Es similar para lo que vimos de hipertermia maligna, no es frecuente es raro, en el cual
la fisiopatología es desconocida, mortalidad de 20%.
Hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autónoma, pérdida de conocimiento. Puede
aparecer entre días a semanas.
Tratamiento: Bromocriptina, Dantroleno, hidratación y medidas antitérmicas.
Paracticamente es el mismo tratamiento de la hipertermia maligna con la excepción de
que en la hipertermia maligna no le damos Bromocriptina sino solo dantroleno porque?
Que es la bromocriptina un agonista dopa, y porque el paciente está haciendo un
síndrome neuroléptico maligno porque le tengo bloqueado todos sus receptores dopa
entonces o le desbloqueo los receptores dopa o no lo saco de allí en este caso el
dantroleno nada más me ayuda para la rigidez y la contractura en la hipertermia maligna
no es un problema dopaminergico es un problema diferente sobre receptores de
diantrolina, le doy dantroleno y mejoro la contractura, entonces el paciente hace
síndrome neuroléptico maligno por un bloqueo D2 si me hace ese cuadro porque tiene
todos sus receptores D2 bloqueados que es lo que hago? Le doy un agonista D2 a el
ahora le falta dopamina se la bloquee toda y hizo este efecto. Tratamiento del síndrome
neuroléptico un agonista dopa con la bromocriptina dantroleno, entonces si ven la
diferencia en hipertermia maligna y síndrome neuroléptico maligno radica
prácticamente el tratamiento, en ambos yo le tengo que dar medidas anti térmicas,
controlar la acidosis, dantroleno para la rigidez pero en pacientes con hipertermia
maligna para que yo le voy a dar dantroleno si la es distinta en cambio aquí le doy un
agonista dopa para desbloquear todo ese montón de receptores que están bloqueados
con clorpromazina, haloperidol.

EFECTOS ANTICOLINERGICOS: Boca seca, visión borrosa, estreñimiento
retención urinaria, fallo en la eyaculación, estado de confusión.
EFECTOS ANTIHISTAMINICOS: se traduce en SEDACION (H2)
EFECTOS ANTIADRNERGICOS: HIPOTENSION P. Y ARRITMIAS
EFECTOS INMUNOLOGICOS: tampoco mediados por D2, presenta un paciente con
esquizofrenia o neuroléptico, urticaria o rash, dermatitis, fotosensibilidad, cambio en la
coloración de la piel, cambio en la cornea y cristalino.
Antipsicoticos típicos
Clorpromazina:
-Primer neuroléptico sintetizado
-Menor potencia anti psicótica
-Aumenta sedación y signos vegetativos y extrapiramidales.
Haloperidol:
-Neuroléptico mas utilizado
-Mayor potencia anti psicótica y antiemética
-Disminucion de sedación y signos vegetativos
-Índice terapéutico alto
-Acciones extrapiramidales
-Vo y parenteral, biodisponibilidad 60 – 65%. Metabolismo hepático, t1/2 18 – 24h.
presentación de lenta absorción.
(PREGUNTA DE EXAMEN DIFERENCIAS CLORPROMAZINA Y
HALOPERIDOL)
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
CLOZAPINA: mayor afinidad por receptores D1 y D2, escasos efectos
extrapiramidales, antagonista de receptores 5 – HT, agranulositosis fatal,
hipersalivacion, ganancia de peso, sedación, hipotensión.
Uso: solo si no hay respuesta a otros anti psicóticos, discinesia tardía o
extrapiramidalismo severo.
OLANZEPINA: similar a la clozapina, no produce neutropenia.

RISPERIDONA: alta afinidad por receptores 5 – HT2, tan efectivo como el haloperidol,
temblor, rigidez, inquietud.
CIPRASIDONA: similar a la risperidona, investigación clínica.
SERTINDOL: ensayo clínico, receptores 5 -HT2 – D2 – Na.

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