El documento describe los mecanismos de acción y farmacología del fentanilo y remifentanilo. El fentanilo es un potente agonista opioide que actúa principalmente en receptores mu, produce depresión respiratoria en dosis dependiente, y tiene una duración de acción menor a una hora. El remifentanilo es un agonista puro de receptores mu con acción ultracorta cuya farmacocinética no se ve afectada por insuficiencia hepática o renal. Ambos fármacos producen analgesia a través de la modulación

1. FENTANILO Y
REMIFENTANILO

3. MECANISMO DE ACCION
Aumenta ingreso de potasio, disminuye AMPc cierra los canales de calcio voltaje dependientes
generando disminución de respuesta pre y post sináptica

4. MECANISMO DE ACCION

5. MECANISMO DE ACCION

7. FARMACOLOGIA
 Agonista potente opioide primordialmente de MU
 De 70 a 100 veces mas potente que la morfina
 Liposoluble(BHE), se une en 85% a las proteínas plasmáticas
 No libera histamina
 Produce depresión respiratoria en dosis dependiente por disminución gradual del centro respiratorio
Ante la hipoxemia e hipercapnia.
 Duración de acción menor a una hora
 Sus metabolitos son inactivos

8. FARMACOLOGIA
AUMENTA:
 Resistencia árbol bronquial
 Retención urinaria
 N-V, disminución de peristaltismo, hipertonicidad de esfínteres,
disminución de vaciamiento gástrico
 Rigidez muscular torácica

9. FARMACOLOGIA

10. FARMACOLOGIA

11. FARMACOLOGIA

12. FARMACOLOGIA

13. FARMACOLOGIA
Efectos hemodinámicos : bradicardia y vasodilatación( arterial y venosa),
Disminución leve del gasto cardiaco y presión arterial

14. FARMACOLOGIA

15. FARMACOLOGIA
TORAX LEÑOSO
 Se asocia a opioides lipofilico
 Rigidez de la pared torácica y abdominal, disminución de complence pulmonar -> dificultad para la ventilación
 Puede haber cierre de la cuerdas vocales y mandíbula con obstrucción de vías áreas superiores.
 Se ha asociado a dosis de fentanilo de 200-250 mcg -> en bolo de 50 mcg en menos de un minuto.
 Diagnostico principalmente clínico, en intubados aumento súbito de EtCO2 , PaO2 bajo con requerimiento de PEEP alto
Ante la sospecha:
 Iniciar ventilación con mascara facial
 Naloxona 20-40 mcg/kg
 Bloqueadores neuromusculares
 Aumento de PI en ventilador mecanico

16. FARMACOLOGIA
TIEMPO DE ACCION: 2-5 minutos
DOSIS:
 Inducción: 1-2 mcg/kg/dosis
 Epidural: 50-100 mcg/dosis
 Raquidea: 5-25 mcg/dosis
La dosis debe ser individualizada según la edad, sexo, estado físico, condición patológica, uso de otras drogas,
tipo de cirugía y anestesia
Metabolismo: hepático(citocromo p450 ->3A4)
Excreción renal

17. INTERACCIONES
 Amiodarona: bradicardia intensa, paro sinusal e hipotensión
 Macrolidos: aumento o prolongación de efectos del fentanilo
 BB adrenérgicos- bloqueador de canales de calcio: hipotensión intensa
 Fenitoina: puede producir disminución de concentración plasmática

18. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad
 Depresión respiratoria aguda
 Ataque de asma aguda
 Elevación de presión intracraneal o traumatismo craneoencefálico

19. REMIFENTANILO
 Agonista puro de receptores Mu
 Potencia analgésica similar al fentanilo
 Accion ultracorta
 Atravieza BHE y placentaria
 Baja liposolubilidad
 No se altera con patologías hepáticas ni renales
 Eliminacion renal 95%

20. REMIFENTANILO
 Tiempo en llegar al cerebro 30 segundos
 Inicio de acción 30 a 90 segundos
 Vida media sitio efecto 90 segundos
 Vida media plasma 3-10 min

21. REMIFENTANILO

22. REMIFENTANILO: ventana terapéutica
dosis
inducción Infusión continua IV 0.5 a 1 mcg/kg/min
Mantenimiento Intermitente IV 1 mcg/kg cada 2-5 min
Infusión continua: IV velocidad de
infusión >1 mcg/kg/min
Recuperación postoperatoria inmediato Infusión continua IV: 0.025 a 0.2
mcg/kg/min
Para el uso de infusión en IV continua en pacientes obesos, la dosis debe basarse en peso corporal ideal

23. REMIFENTANILO: Insuficiencia renal –
insuficiencia hepática
No se requiere ajuste, la farmacocinética del remifentanilo no cambia en pacientes
con enfermedad renal terminal, así como en insuficiencia hepática grave