Este documento describe diferentes cardiotónicos inotrópicos como la digoxina, el lanatósido C y la milrinona. La digoxina y el lanatósido C son cardiotónicos digitálicos que aumentan la contractilidad miocárdica bloqueando la ATPasa dependiente de Na+/K+. La milrinona es un inhibidor de la fosfodiesterasa III que incrementa los niveles de AMPc en el corazón y vasos sanguíneos. Todos estos fármacos se usan para tratar la insuficiencia cardíaca aguda
2. Inotrópicos
Grupo de fármacos con acciones
cardioestimulantes.
Comprende los digitálicos y otros
cardiotónicos, los inhibidores de la
fosfodiesterasa III cardiaca, las
catecolaminas simpaticomiméticas y sus
derivados.
3. Cardiotónicos
Fármacos que aumentan la
contractilidad miocárdica actuando
directamente sobre los miocitos
cardíacos, incrementando el gasto
cardáco.
Se indican en la insuficiencia
cardiaca con reducción de la función
sistólica.
4. Clasificación
Según su mecanismo de acción se
clasifican en:
Bloqueadores de la ATPasa dependiente
de Na+/K+: p. e. Digoxina
Inhibidores de la fosfodiesterasa III: p. e.:
Milrinona.
Fármacos que aumentan la sensibilidad al
Ca2+: p. e.: Levosimendan.
5. Digoxina
Cardiotónico digitálico derivado de hojas de
Digitalis Lanata.
Produce bloqueo de la ATPasa Na/K dependiente
con aumento de la concentración intracelular de sodio
y consiguiente aumento de la concentración
intracelular de calcio, lo que determina:
1) El aumento de la contractilidad miocardiaca
(inotropismo positivo).
2) A nivel electrofisiológico batmotropismo negativo,
prolonga el periodo refractorio del nodo AV, deprime
la excitabilidad y velocidad de la conducción
intracardiaca.
6. Digoxina
3) Anivel neurohumoral aumenta el tono
vagal, inhibe el tono simpático y reduce la
actividad de la renina plasmática. Tiene
estrecho índice terapéutico, por lo que la dosis
deben ser individualizadas mediante controles
clínicos, electrocardiógrafos y la digoxinemia
(niveles terapéuticos entre 0,5 y 2,0 mg/mL).
Inicio de acción por V/O: 30 a 90 minutos; por
vía I/V: 5 – 10minutos. Vida media: 35 a 45 h.
8. Digoxina - Posología
Por V/O, I/M o I/V.
Adultos por V/O, indistintamente en
ayunas o con las comidas:
Digitalización rápida 0,75 – 1,5 mg;
mantenimiento: 0,125 - 0,5 mg.
Digitalización lenta: 0,125 a 0,5 mg.
9. Digoxina – Posología
Por vía I/V: 0.5 – 1 mg; mantenimiento : 0.1 a
0,4 mg => Adulto mayor e insuficiencia renal,
ajustar dosis.
Para digitalización rápida (total): 50% de la
dosis indicada inicialmente y el 50% restante
fraccionado en 2 veces c/6 o 12 h.
Para digitalización lenta y mantenimiento c/12
h en niños menores de 10 años y c/24 h en
mayores y adultos.
En insuficiencia renal: la dosis de
digitalización total es 50 a 80% y la de
mantenimiento 25/50% de las indicadas.
10. Digoxina: Digitalización rápida (mcg/kg):
Neonatos V/O I/V – I/M
Pretérmino 20 - 30 15 – 25
Término 25 – 35 20 - 30
Niños V/O I/V – I/M
1 mes a 2 años 35 - 60 30 - 50
2 a 5 años 30 – 40 25 – 35
5 a 10 años 20 – 35 15 – 30
> 10 años 10 - 15 8 - 12
11. Digoxina:
Dosis de mantenimiento (mcg/kg):
Neonatos V/O I/V – I/M
Pretérmino 5 – 7,5 4 – 6
Término 6 – 10 5 – 8
Niños V/O I/V – I/M
1 mes a 2 años 10 – 15 7,5 – 12
2 a 5 años 7,5 – 10 6 – 9
5 a 10 años 5 – 10 4 – 8
> 10 años 2,5 -10 2 -3
12. Digoxina - Precauciones
En arritmia descartar que la misma no es
debida a sobredosificación digitálica.
Estenosis subaórtica hipertrófica idiopática.
Carditis reumática.
Miocarditis.
Pericarditis.
Bloqueo aurículo-ventricular.
Infarto agudo de miocardio reciente.
13. Digoxina – Precauciones:
Algunas formas de Síndrome de Wolff- Parkinson-White.
Cor pulmonale.
Hiperpotasemia.
Hipercalcemia.
Hipopotasemia.
Estados que cursan con hipoxia y/o acidosis no corregidas.
Hipotiroidismo.
Recién nacidos prematuros.
Desnutridos.
No emplear simultáneamente con sales de calcio por vía
endovenosa.
Insuficiencia renal: ajsutar dosis o intervalo al grado de
función.
No dializa.
Adulto mayor: riesgo de intoxicación por disminución de
volumen de distribución y aumento de la vida media.
14. Digoxina - Contraindicaciones
Intoxicación digitálica.
Fibrilación ventricular.
Bloqueo AV completo sin marcapaso.
Extrasístoles ventriculares.
15. Digoxina – Reacciones adversas:
Generalmente indican sobredosis.
La intoxicación con digitálicos es frecuente y grave (afecta
aproximadamente al 20 % de los pacientes).
Anorexia.
Náuseas. Vómitos. Diarrea. Dolores abdominales.
Trastornos del ritmo (aunque puede verse cualquier trastorno
predominan bradicardia sinusal, bloqueo aurículo-
ventricular, taquicardia supraventricular paroxística,
bigeminismo, trigeminismo, taquicardia y fibrilación
ventricular).
Cefalea, fatiga, parentesias, dolor neurálgico, somnolencia,
confusión, delirio.
Visión borrosa, diplopía, visión blanca, cromatopsia para
amarillo o verde, neuritis retrobulbar.
Ginecomastia. Erupciones cutáneas.
16. Digoxina - Interacciones
Diuréticos, sales de litio y corticoides pueden aumentar
su efecto. Fibras dietéticas, colestiramina y antiácidos
disminuyen su efecto.
Los niveles séricos pueden aumentar con el uso de:
amiodarona, captopril, flecainina, nifedipina,
nitrendipina, verapamil, prazocin, propafenona,
quinidina, espironolactona, omeprazol, tetraciclinas y
eritromicina (éstas últimas destruyen Eubacterium
lentum que degradan la Digoxina en el intestino).
17. Digoxina - Interacciones
Pueden disminuir los niveles séricos: antiácidos,
laxantes,
sulfasalazina, neomicina, rifampicina, fenitoína,
metoclopramida y penicilamina.
Ciclosporina disminuye su eliminación renal dando
digoxinemias variables.
21. Lanatósido C
Cardiotónico digitálico para uso I/V.
Inotropo positivo (aumenta la
contractilidad miocárdica), prolonga el
período refractorio del nodo AV, baja la
excitabilidad y velocidad de
conducción, aumenta el tono vagal.
22. Lanatósido C - Usos
Insuficiencia cardíaca.
Taquiarrítmias supraventriculares: fibrilación
auricular con frecuencia rápida, flutter
auricular, taquicardia auricular paroxística,
extrasístoles auriculares que requieran
tratamiento.
23. Lanatósido C – Posología:
Adultos: digitalización rápida por vía I/V
en 24 h: 0,6 – 1,6 mg/día fraccionado en 2 –
4 administraciones.
Digitalización lenta endovenosa (3 – 5
días): 0,6 – 0,8 mg/día.
Dosis de mantenimiento I/V 0,4 mg/día.
Niños: digitalización rápida en 24 h: 0.02 –
0,04 mg/kg/día en 1 – 3 dosis.
24. Lanatósido C – Precauciones:
En arritmias descartar sobredosificación
digitálica.
Estenosis subaórtica hipertrófica idiopática.
Carditis reumática. Miocarditis. Pericarditis.
Bloqueo aurículo-ventricular.
Infarto agudo del miocardio reciente.
Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
25. Lanatósido C – Precauciones:
Cor pulmonale.
Hiperpotasemia.
Hipercalcemia.
Hipopotasemia.
Hipoxia y/ acidosis no corregidas.
26. Lanatósido C –
Contraindicaciones:
Intoxicación digitálica.
Fibrilación ventricular.
Bloqueo AV completo sin marcapaso.
Extrasístoles ventriculares.
27. Lanatósido C – Reacciones
Adversas:
Generalmente indican sobredosis.
La intoxicación con digitálicos es frecuente y grave
(afecta aproximadamente al 20 % de los pacientes).
Anorexia.
Náuseas. Vómitos. Diarrea. Dolores abdominales.
Trastornos del ritmo (aunque puede verse cualquier
trastorno predominan bradicardia sinusal, bloqueo
aurículo-ventricular, taquicardia supraventricular
paroxística, bigeminismo, trigeminismo, taquicardia
y fibrilación ventricular).
28. Lanatósido C – Reacciones Adversas:
Cefalea, fatiga, parentesias, dolor
neurálgico, somnolencia, confusión,
delirio.
Visión borrosa, diplopía, visión blanca,
cromatopsia para amarillo o verde,
neuritis retrobulbar.
Erupciones cutáneas.
29. Lanatósido C – Interacciones:
Diuréticos, sales de litio y
corticoides pueden aumentar su
efecto
33. Milrinona
Cardiotónico con acción inotrópica positiva y
vasodilatadora, con ligera actividad
cronotrópica positiva.
Incrementa los niveles de AMPc por
inhibición selectiva de la isoenzima
fosfodiesterasa en el músculo cardíaco y
vascular.
Pertenece a la familia de las biperidinas.
Unión a proteínas plasmáticas: 72 %,
metabolización hepática escasa, eliminación
renal en forma inalterada aproximadamente
80- 85 %. Vida media de eliminación 2 – 3 h.
34. Milrinona - Usos
Tratamiento de la descompensación
aguda de la Insuficiencia Cardiaca
Crónica.
Prevención del síndrome de bajo gasto
cardíaco en el posoperatorio inmediato
de la corrección quirúrgica de
cardiopatías congénitas en recién
nacidos y lactantes de alto riesgo.
35. Milrinona – Posología
Por vía I/V: dosis inicial 50 mcg/kg a pasar en
10 minutos; mantenimiento infusión continua
de 0,375 – 0,75 mcg/kg/min ajustando acorde
a respuesta clínica y hemodinámica. Dosis
máxima: 1,13 mcg/kg/min.
Pediatría: < 12 años dosis de carga 50- 75
mcg/kg/ a pasar en 30 – 60 min, seguido de
0,25 – 0,75 mcg/kg/minuto, generalmente en
infusión de 35 horas.
36. Milrinona – Precauciones
Realizar monitorización continua de ritmo
cardíaco, presión arterial, potasemia,
creatinina, hemoglobina y recuento
plaquetario.
Hipotensión arterial. Insuficiencia renal
moderada a severa requiere ajuste de
dosis.
37. Milrinona – Precauciones:
En niños realizar tratamiento si hay
hemodinamia estable.
Neonatos con riesgo de hemorragia
intraventricular (prematuro, de bajo peso),
mayor riesgo de trombocitopenia.
Seguridad y eficacia no demostrada en
menores de 18 años y en tratamiento mayor a
48 horas.
38. Milrinona - Contraindicaciones
Antecedentes de arrítmias supraventriculares
o ventriculares.
Tratamiento post IAM.
Estenosis severa de válvulas aórtica,
pulmonar y subaórtica.
39. Milrinona – Reacciones Adversas:
Perfil toxicológico similar a la amrinona pero
con menor frecuencia de efectos adversos.
Actividad ventricular ectópica, taquicardia
ventricular y arritmias supraventriculares de
aparición no condicionada por la dosis,
hipotensión.
Cefalea, hipopotasemia. Trombocitopenia.
Temblores. Dolor torácico.
40. Milrinona – Interacciones:
Potencia el efecto hipotensor de amrinona.
Posee incompatibilidad física con
furosemide, procainamida y bumetadina.