Este documento resume los principales fármacos inmunosupresores no biológicos utilizados en trasplantes, incluyendo ciclosporina, tacrolimus, micofenolato de mofetilo, sirolimus, corticoesteroides y azatioprina. Describe su mecanismo de acción, efectos adversos, usos clínicos y dosis recomendadas para cada uno. También incluye información sobre la presentación y costo de algunas de las opciones disponibles.

1. .
Gpo. 4010 (4510)

2. Fármacos No Biológicos
 Costicoesteroides
 Azatioprina
 Ciclosporina
 Tacrolimús
 Sirolimús
 Micofenolato mofetilo

3. Ciclosporina (CSA)
 Mecanismo de acción:
 Se une a ciclofilina, inhiben la calcineurina y la síntesis de IL-2.
 Efectos adversos:
 Nefrotoxicidad, temblor, hipertensión, hirsutismo.
 Usos clínicos:
 Mejora la biodisponibilidad de la forma en microemulsión, se
utiliza como medicamento fundamentalmente en protocolos de
mantenimiento.
 Dosis:
 Dosis orales de 8 a 10 (10-15) mg/kg/día (administrados en dos
dosis divididas).
 De 1 a 2 sems. 2-6mg/kg/dia en 2 tomas.

4. Ciclosporina (CSA)
Cápsulas: 25, 50 y 100mg.
50 tab.
$1,260

5. Tacrolimús (FK506)
 Mecanismo de Acción:
 Se une a FKBP, inhibe la síntesis de calcineurina e IL-2.
 Efectos adversos:
 Nefrotoxicidad, hipertensión, neurotoxicidad, toxicidad
digestiva (náuseas y diarreas).
 Usos Clínicos:
 Mejora la supervivencia del px. Y el injerto en los tx (hígado)
primario y de rescate, se utiliza como fármaco fundamental de
sostén, igual que CSA.
 Dosis:
 0.05 a 0.1 mg/kg/ día IV; 0.15 a 0.3mg/Kg/día VO (admi 12 hrs)

6. Tacrolimús (FK506)
50 capsulas, 1mg
$1,299
Capsulas: 10, 30, 50 o 100.
De 0.5, 1.0, 5.0mg
Frasco: 100 capsulas con 0.5, 1.0 y
5.0mg.
Capsulas de 1mg $2,356
Solución de 5 mg x 1 ml: $10,917.92

7. Tacrolimús (FK506)
Capsulas liberación prolongada:
$2,356.54
Ungüento (0.03 y 0.1%)
$356

8. Micofenolato de mofetilo (MMF)
 Mecanismo de acción:
 Antimetabolito, inhibe la enzima necesaria para la síntesis
nueva de purina.
 Efectos adversos:
 Leucopenia, toxicidad digestiva.
 Usos Clínicos:
 Eficaz para el tratamiento primario y de rescate en trasplantes
de riñón, puede reemplazar a la azatioprina.
 Dosis:
 1.0g dos veces al dia VO (quizá se necesiten 1.5 g en
receptores de raza negra)

9. Micofenolato de mofetilo (MMF)
50 comprimidos de
500mg.
$3,857.
500mg, 50
comprimidos
$750.

10. Sirolimús (rapamicina)
 Mecanismo de acción:
 Inhibe los efectos de los linfocitos impulsados por el receptor
IL-2.
 Efectos adversos:
 Trombocitopenia, aumento de colesterol/LDL séricos, vasculitis
(estudios en animales).
 Usos Clínicos:
 Puede permitir la supresión temprana de esteroides y disminuir
la dosis de calcineurina.
 Dosis:
 2 a 4 mg/día, ajustados a los valores mínimos del fármaco.

11. Sirolimús (rapamicina)
Cajas de 30 y 60 grageas: 1mg con
sirulimús 1 o 2 mg.
$7,832
Solución oral: 1mg/ml
Frasco con 60ml, 30 jeringas
dosificadoras.
$1,832
10ml/12 215.2ml ámpulas (5)
$1,258.9

12. Corticoesteroides
 Mecanismos de acción:
 Múltiples acciones, antiinflamatorios, inhiben la producción de
linfocina.
 Efectos adversos:
 Estado cushingoide, intolerancia a la glucosa, osteoporosis.
 Usos clínicos:
 Se utiliza en inducción, mantenimiento y tratamiento de
rechazo agudo.
 Dosis:
 Varía de miligramos a varios gramos por día;
 Dosis de sostén, 5 – 10mg/día.

13. Corticoesteroides
Tabletas: 20, frasco.
Prednisona 5.0mg.
Dosis inical: 5 – 60mg/día.
Caja: 20 y 30 tab 5mg.
Frascos: 20 y 30 tab 5mg.
Caja: 20 tab de 50mg.
$167
Tabletas (20) 50 mg
$63

14. Azatioprina (AZA)
 Mecanismo de Acción:
 Antimetabolito, interfiere la síntesis de DNA y RNA.
 Efectos Adversos:
 Trombocitopenia, neutropenia, disfunción hepática.
 Usos Clínicos:
 Se administran en protocolo de mantenimiento.
 Dosis:
 1 a 3mg/kg/día para mantenimiento.

15. Azatioprina (AZA)
Cajas de 50 tabletas: de
50mg.
25 tabletas
$587.87