Este documento presenta una revisión del medicamento Losartan Potásico, que se usa comúnmente para tratar la hipertensión arterial. Explica que el Losartan es un antagonista del receptor de la angiotensina II que ayuda a reducir la presión arterial bloqueando los efectos de esta hormona. También resume las indicaciones, administración, efectos adversos e interacciones del fármaco, así como los ensayos requeridos para evaluar su calidad y eficacia como tratamiento para la hipertensión y otras afecciones.

1. LOSARTAN POTASICO
POTASSIC LOSARTAN
García, C, Jaen L.
Catedra de Análisis de Medicamentos.
Facultad de Ciencias Químicas y de la Salud .Universidad Técnica de Machala,
Ecuador
*lmjaen_est@utmachala.edu.ec
RESUMEN
En este artículo se hace una revisión
muy interesante sobre el Losartan
Potásico que es un medicamento muy
utilizado en la actualidad como el
tratamiento de primera elección de la
presión arterial, que es una enfermedad
con uno de los índices más altos de
muerte en el Ecuador (1), el estudio de
los fármacos es importante con el fin de
constatar que estos cumplan con el
efecto terapéutico deseado, para lograr
el análisis de medicamentos se evalúa
la calidad de estos siguiendo ensayos
determinados en farmacopeas y
monografías establecidas tales como
características físicas, químicas y
biofarmaceuticas (1). Además se
mencionan todos aquellos datos
relevantes del Losartan como
indicaciones terapéuticas, posología,
administración, interacciones
medicamentosas y principales efectos
adversos de este fármaco, con esta
información se logró brindar al
paciente el conocimiento prioritario
para que exista una seguridad
farmacéutica (1).
Palabras Claves: Losartan,
organismo, salud, medicamento,
tratamiento.
ABSTRACT
In this article, a very interesting review
is made about Potassic Losartan wich is
a medicine widely used today as the
first-choice treatment for blood
pressure,wich is one the highest rates of
death in Ecuador (1), the study of drugs
is important in order to verify that these

2. comply with the desired therapeutic
effect,to achieve the analysis of drugs
the quality of these is evaluated
following test determined in
pharmacopoeias and established
monographs such as physical,chemical
characteristics and
biopharmaceuticals.In addition ,all
relevant data of Losartan are mentioned
as therapeutic indications, posology
,administration ,drug interactions and
main adverse effects of this drug ,with
this information it was posible to
provide the patient with priority
knowledge so that there is a
pharmaceutical safety (1).
Keywords: Losartan, organism, health
, medicine, treatment.
INTRODUCCIÓN
Los eventos cardiovasculares son parte
de las principales causales de muerte en
todo el mundo, y el principal factor de
riesgo es la Hipertensión arterial que es
una enfermedad que se encuentra
presente en gran parte de la población
por lo que la OMS ha establecido un
plan de Acción de Salud Mundial
hasta el año 2020 donde se quiere
lograr la prevención y el control de esta
enfermedad estrechamente relacionada
con enfermedades coronarias (1) y (2).
Los fármacos son sustancias elaboradas
para el tratamiento de enfermedades
por ello no solo se trata de buscar el
medicamento para contrarrestar dicha
patología sino que la salud de las
personas sea garantía frente al consumo
de un medicamento donde debe
garantizarse la inocuidad del mismo y
que este cumpla con el propósito
terapéutico minimizando los efectos
indeseados al máximo ya que todo
medicamento tiene su curva de
toxicidad al organismo (3).
El Losartan es parte del grupo
farmacológico de los anti-hipertensores
se encuentra dentro de los imidazoles
en donde un grupo bencilo es sustituido

3. por un fenil tetrazol, este está
denominado como una sal
monopotasica que tiene un bajo peso
molecular, es una molécula no
peptídica y se describe como 2-butil-4
cloro-1((2`-(1H-tetrazol-5-il)(1,1’-
bifenil)4-il)1H-imidazol-5-metanol en
su fórmula química (4).
El Losartan es un antagonista de
receptor de la enzima angiotensina II,
la principal función de este tipo de
fármacos es disminuir la presión
arterial, estos receptos AII son
importantes en la regulación de la
circulación sanguínea entre sus
principales acciones esta la interacción
en el sistema tisular local y el
circulatorio (2) y (5).
OBJETIVOS
-Analizar la eficacia del Losartan como
fármaco de primera elección en el
tratamiento de la Hipertensión Arterial
según datos de artículos científicos.
-Indicar los ensayos de calidad del
Losartan según las farmacopeas.
Indicaciones Farmacológicas
El Losartan es un bloqueante del
receptor AT1, su principio activo es el
E-3174 este produce menos efectos
secundarios como alteración del
gusto,el rash o tos que el captopril
que bloquea la enzima convertidora de
angiotensina, el Losartan tiene un
efecto uricosurico (5) .
Los receptores AII están involucrados
en las afecciones relacionadas a la
presión arterial, donde se priorizan las
alteraciones cardiacas de estructura,
cambios hemodinámicos y cambios
vasculares intrínsecos (2).
La angiotensina II trae acciones
fisiopatológicas debido a que esta
establece interacción con algunos
receptores de las células diana. Se
estableció que los receptores de
Angiotensina eran una única proteína,

4. pero en la actualidad se han demostrado
al menos cuatro tipo de estos (4).
La angiotensina se uno a receptores
AT1 estos tienen la particularidad de
encontrarse unidos a proteínas G
transductores ,lo importante de todo
esto es que el Losartan es un fármaco
que tiene enorme afinidad y
especificidad en acoplarse a este tipo de
receptores ,presenta una selectividad de
30000 veces a receptores tipo AT1 que
AT2 (4).
El Losartan previene y ocasiona el
cambio de algunas funciones de la
angiotensina II entre las cuales tenemos
efectos sobre el SNC, efecto
estimulante del SN simpático
periférico, atención presora inmediata
,secreción de aldosterona, promoción
del crecimiento celular, hemodinámica
renal (2).
Algunas investigaciones científicas
demuestran que los bloqueantes de los
receptores AT1 ayudan a la
modificación del remodelamiento
ventricular post-infarto de miocardio
eliminando la recurrencia de
mortalidad. Se ha demostrado que este
tipo de fármacos reduce la hipertrofia,
la dilatación ventricular y la fibrosis
(6).
Propiedades farmacocinéticas
El Losartan se absorbe por vía oral, la
concentración en sangre es de un 40-
30%, su biodisponibilidad no sufre
alteraciones cuando existe una
interacción con las comidas. Al
ingerirlo su concentración plasmática
máxima es de aproximadamente una
hora. El Losartan tiene una vía de
eliminación renal y su semivida es
corta en comparación con el metabolito
(4).
El sistema circulante de angiotensina
genera AII mediante procesos
enzimáticos de angiotensinogenos y la
prohormona de angiotensina I por
renina (2).

5. El SN simpático modula funciones
cardiovasculares, entre los cuales se
reporta la disfusion simpática pre y post
sináptica en la hipertensión esencial.
Los antagonistas de estos receptores
reducen la actividad simpática
logrando actuar en el SNC y la medula
suprarrenal (2).
El Losartan es un fármaco que ha
demostrado reducir la muerte súbita
cardiaca, impidiendo la activación y
agregación de plaquetas siguiendo por
una formación de trombo (5).
El Losartan es reconocido según
estudios recientes como un antagonista
del receptor de tromboxano A2
prostaglandina H2 en arteria coronaria
debido a que este logro reducir la
hipertensión pulmonar (5).
Dosificación y administración
El Losartan potásico que se utiliza para
el tratamiento de la Hipertensión
Arterial generalmente se encuentra en
forma de comprimidos o tabletas, su vía
de administración es oral con una dosis
de inicio de 50 mg al día. Existen casos
especiales en los que se administra con
dosis altas de diuréticos o insuficiencia
hepática en estos pacientes la dosis
adecuada es de 25 mg (4).
Entre 3 y 6 semanas de haber iniciado
el tratamiento se da el máximo del
efecto antihipertensivo, además en los
pacientes que no responden el
tratamiento debe aumentarse a 100mg
diarios tras varias semanas de
tratamiento (4).
Efectos adversos
Entre los principales efectos no
deseados que ocurren con l
administración de este fármaco se
encuentra la hipotensión ortastica en
pacientes en los que su presión
sanguínea depende de la angiotensina
II, también la hipertensión
renovascular, cirrosis hepática e
insuficiencia cardiaca (2).
Interacciones Medicamentosas.

6. Hasta la actualidad no se ha establecido
interacciones de gran relevancia, pero
existe un efecto hipotensor de
antagonista de angiotensina II donde se
potencia por la presencia de diuréticos
tiazidicos y la deplección salina.
También deben establecerse cuidados
al administrarse este tipo de fármacos
con suplementos de potasio o
diuréticos que ahorran potasio, y más
precaución en ancianos con
insuficiencia renal que se encuentren
con tratamiento con AINES (4).
Otros usos terapéuticos.
Además de utilizar este fármaco para el
tratamiento de la presión arterial
también es administrado en el síndrome
de Marfan que es una patología de
carácter genético que afecta al tejido
conectivo ,por lo que el losartan es
utilizado para lograr una disminución
de la velocidad del crecimiento de la
aorta, así como impedir otras
alteraciones que son propias de este
síndrome, además el Losartan mejora
otras manifestaciones no
cardiovasculares con la disminución
de TGFB (3).
Otra patología que se establece es la
hipertrofia ventricular izquierda
secundaria donde la principal ventaja
es que el Losartan está dentro del grupo
de fármacos que ayudan a controlar la
presión arterial en pacientes con esta
patología lo cual impide el riesgo de un
infarto agudo de miocardio,
insuficiencia cardiaca o muerte súbita
ocasionado por la hipertrofia primaria
(7).
La proteinuria en nefrología constituye
un marcador de injunia renal .El
Losartan actúa dentro de esta afección
disminuyendo la presión arterial
sistémica, bloqueando la acción de
angiotensina II, en la hemodinámica
renal ayudando a contrarrestar la
alteración de los poros de filtrado
glomerular ,una consecuencia grave en
la función renal (8).

7. Tolerancia
La tolerancia de este es amplia es un
fármaco muy tolerado, entre los efectos
no deseados más presentado se
encuentra el mareo en pacientes con
insuficiencia cardiaca severa (4).
Además puede ser causante de
aparición de insuficiencia renal en
pacientes con estenosis bilateral de la
arteria renal (4).
Equivalencia farmacéutica
Un fármaco que es comercializado que
está listo para ser consumido debe
cumplir con todos aquellos parámetros
de calidad que se establecen en las
farmacopeas, el cumplimiento de todos
estos parámetros hará que este sea un
producto que tenga seguridad y eficacia
y que el paciente encuentre la cura de
una enfermedad en dicho fármaco.
Algunos de los estándares que se le
aplican al Losartan se encuentran en la
Farmacopea USP 35, USP36 y la de
Estados Unidos Mexicanos. Además
algunos no oficiales entre todos estos
ensayos encontramos variación de
peso, perfil de disolución, dureza,
desintegración, eficiencia de la
disolución y la valoración del p.a (1).
Para la evaluación analítica se
analizaran procedimientos como
exactitud y precisión del método,
especificidad, linealidad y rango. La
determinación del fármaco en cuanto a
matrices biológicas se evalúa la
toxicidad del fármaco en todos sus
procesos farmacocinéticas desde el
ingreso del medicamento hasta su
excreción (9).
En el caso de aplicar métodos analíticos
cuali-cuantitativos se establece para
comprimidos ensayos de disolución
con metanol o etanol y la cuantificación
por métodos instrumentales como es la
espectrofotometría UV-VIS o HPLC
(9).
En los ensayos físicos como es el peso
es un ensayo muy factible ya que se

8. necesitan los comprimidos y una
balanza analítica donde se calcula el
peso promedio de diez comprimidos se
repite el procedimiento en un rango de
seis veces y se realiza el respectivo
calculo según la Farmacopea USP 35
(1).
La dureza de los comprimidos se hace
con la ayuda de un durómetro y se
controla hasta la ruptura, en este ensayo
se necesitan 6 comprimidos donde se
determina el valor promedio de todas
las rupturas (1).
Entre los ensayos químicos tenemos la
solubilidad en donde se establece que el
Losartan es fácilmente soluble en agua
y en metanol y poco soluble en
acetonitrilo (10).
En la valoración de principio activo se
utiliza de manera más eficaz un método
validado apoyado a HPLC, se utiliza un
programa de elución isocratica con
base en una mezcla tampón fosfato-
acetonitrilo, la onda de detección es de
Nm. Para lograr la valoración se analiza
el peso promedio de 6 comprimidos,
preparando las disoluciones a
concentración de 100ugml-1
realizando un análisis por triplicado en
el equipo cromatográfico (1).
En el ensayo de metales pesados se
establece que no debe haber un rango
mayor de 10 ppm (10).
Resultados
Según los artículos revisados dentro de
un 80 % de los pacientes que tienen
como fármaco de elección en
comparación con otros IECA al
Losartan como el mejor medicamento
para el tratamiento y prevención de la
hipertensión arterial (11).
Se presentaron algunos efectos
indeseados parecieron nauseas,
vómitos, sudoración, disnea dentro de
un margen aceptable para el fármaco, la
pauta que se utilizó de dosificación fue
de 25mg al día aumentando a la
siguiente semana a 50 mg al día

9. mantuvo su línea de tolerancia entre los
pacientes (11).
Conclusión
En este artículo se logró indicar la
información más importante acerca del
fármaco Losartan que es uno de los
mejores medicamentos indicados para
el tratamiento de la Hipertensión
arterial, dentro del estudio de los
fármacos hay que priorizar el control de
calidad ya que un fármaco que está listo
para la comercialización y
administración al paciente debe
cumplir con todo los estándares de
calidad que se establecen en
farmacopeas que garantizaran la
seguridad farmacéutica ,además es de
suma importancia que los pacientes
conozcan los principales aspectos del
medicamento que están utilizando en el
tratamiento de su enfermedad.
El control de calidad de un fármaco es
una herramienta integral que beneficia
al paciente, al médico y al laboratorio
fabricante que comercializa el fármaco,
han ocurrido muchos accidentes y
muertes por la mala calidad de
fármacos y eso es algo que solo las
autoridades de cada país deben frenar.
Estos fármacos son bloqueantes de la
enzima convertidora de angiotensina
desempeñan funciones muy
importantes para mantener la
regulación fisiológica de la circulación
sanguínea mejorando el flujo coronario
en el paciente e impidiendo los riesgos
de muertes por enfermedades
cardiovasculares (2) .
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