Factores que modifican la acción de los anestésicos locales

1. Factores que modifican la acción
de los anestésicos locales

2. Estructura química de los
anestésicos locales

3. Factores
LIPOSOLUBILIDAD
PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH
VOLUMEN
TEMPERATURA
PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORES
FACTORES FISIOPATOLOGICOS

4. LIPOSOLUBILIDAD
Condiciona la potencia anestésica
Esta dado por el anillo aromático y la amina terminal
Mayor liposolubilidad mejorara la potencia y permitirá una
mayor difusión a través de la membrana. Permitiendo una
menor dosis

5. PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH
Condiciona el periodo de latencia y su efecto
relación pk/pH determina el grado de ionización.
El pKa de todos los anestésicos locales es> 7,4
La constante de ionización (pKa) para la anestesia y se calcula
usando la ecuación de Henderson-Hasselbalch: log (forma
catiónica/forma sin carga)= pKa - pH

6. PKA CONSTANTE DE IONIZACIÓN y PH
La bupivacaína (pKa 8,1) sería menos eficaz y mepivacaína (pKa 7,6) sería más
probable para proporcionar anestesia efectiva.

7. VOLUMEN y CONCENTRACION
tiene que ver con la latencia, la concentración regula la duración y calidad del bloqueo

8. TEMPERATURA
Anestésico Disminuye el pKa
Aumenta la cantidad de fármaco no ionizado
Disminuye la latencia y mejora calidad del bloqueo
Taquifilaxia disminución efecto
aumento de dosificación
acortamiento tiempo de dosificación
Aumento de
temperatura
Calentamiento

9. PROPIEDADES ESENCIALES DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES
•Período de latencia
•Duración
•Potencia
•Concentración

10. 1. PERÍODO DE LATENCIA
• tiempo que tarda el anestésico infiltra ------ efecto
• determinante es el pKa.
• menor ionización, más rápido es el paso por la membrana axonal
acceso al canal de Na+
• A menor pka menor ionización a pH fisiológico y, por tanto, menor
latencia.
• Los otros factores : dosis y concentración …… T. L= 3-6 min

11. 2. DURACIÓN
• Tiempo -----efecto
• El principal factor es la unión a proteínas.
• otros factores : cantidad de anestésico utilizado,
uso de vasoconstrictores,
edad y procesos fisiológicos.
• trabajo es de 40-60 minutos y en los tejidos es entre 2-4 horas.

12. 3. POTENCIA
• Es la cantidad --------efecto.
• A mayor potencia, menor cantidad.
• El principal factor liposolubilidad, que es directamente proporcional

13. 4. CONCENTRACIÓN
• grado de tolerancia.
• mayor dosis, se puede crear una reacción tóxica por SOBREDOSIS.
• Con dosis y concentraciones adecuadas se consigue una absorción
más lenta del anestésico local.

14. PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORES EN ANÉSTESICOS
• Aumentan y prolongan acción.
• reduce la toxicidad ---------------valores plasmáticos de éstos.
• Prolongan la duración de la actividad local por la disminución de la
velocidad de absorción.
• El agente más común utilizado es la epinefrina 1: 100.000

15. FACTORES FISIOPATOLOGICOS
• interferir en la función de los órganos en los cuales existe conducción
de impulsos nerviosos y puede tener efectos directos sobre el sistema
nervioso central (SNC) y todas las formas de fibras musculares.
• Puede afectar a:
• Sistema nervioso central
• Sistema cardiovascular
• Sistema respiratorio
• Otros efectos

16. 1. Sistema nervioso central (SNC)
En dosis pequeñas, pueden tener
una acción sedante y anticonvulsiva.
Ej: lidocaína controla el estado
epiléptico.
• La toxicidad sobre el SNC
comprende una serie de signos y
síntomas leves y graves:
1. Fase de excitación: náuseas,
mareo, vómito, convulsiones,
alteraciones visuales
2. Fase de depresión: insuficiencia
respiratoria, inconsciencia, coma,
paro respiratorio y muerte.

17. 2. Sistema cardiovascular
• es el miocardio. contraccion
• colapso cardiovascular y muerte.
• intravascular inadvertida del anestésico, por lo general si contiene
epinefrina.
• Los anestésicos locales son estabilizadores de membrana y se
comportan como antiarrítmicos y cardiopléjicos.

18. Otros efectos.
• Los anestésicos locales ejercen un efecto espasmolítico sobre el
músculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar, etc.

19. • GRACIAS