Este documento describe los analgésicos opioides, incluyendo su mecanismo de acción, efectos y usos. Los opioides actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema nervioso central, suprimiendo la transmisión del dolor a través de tres niveles. Se usan para tratar dolor moderado a severo y como premedicación anestésica. Algunos efectos adversos comunes incluyen somnolencia, depresión respiratoria e hipotensión.

1. ANALGESICOS DE
ACCION
CENTRAL
OPIOIDES

2. Son fármacos que tienen la
propiedad de suprimir el dolor,
cualquiera sea su origen.

3. DOLOR
Es la respuesta normal del
organismo frente a la
injuria y tiene como
objetivo prevenir mayor
daño

4. ESTIMULO DOLOROSO
A NIVEL ESPINAL
 Señales nociceptivas periféricas:
 Fibras A,δ y C
 →→Cuerno dorsal
 Liberación pre sináptica
 Neuropeptidos: taquicininas
 Sustancia P
 Neuroquininas A

5. ESTIMULO DOLOROSO
A NIVEL ESPINAL
Receptores potsinaoticos:
Taquicininas NK1(SP)
NK2(NKA)
GLUTAMATO AMPA
NMDA
→DESPOLARIZACION

6. ESTIMULO DOLOROSO A
NIVEL ESPINAL

7. ESTIMULO DOLOROSO A
NIVEL SUPRAESPINAL
Las neuronas Nociceptoras son
activadas por:
Sust P, neuroquininas
LiberadaS por terminaciones
de las fibras aferentes
Primarias y se proyectan
sobre el NUCLEO
GIGANTO CELULARIS

8. SE PONEN EN
JUEGO UNA SERIE
DE SISTEMAS
DECENDENTES
→PERCEPCION DEL
DOLOR Y DE TODO
SUS COMPONENTES
ESTIMULO DOLOROSO A NIVEL
SUPRAESPINAL

9. OPIODESOPIODES
ENDOGENOSENDOGENOS
se dividen en tres grupos:
•Encefalinas (Pro encefalina) : δ y μ
•Endorfinas (POMC) : δ y μ
•Dimorfinas (pro dimorfina) : κ
Las endorfinas y encefalinas interrumpen los
impulsos dolorosos: mediados por canales
de calcio

10. ANALGESICOSANALGESICOS
OPIODESOPIODES
 Los opioides son péptidos
naturales que interaccionan con
receptores neuronales
específicos generando
potenciales postsinapticos de
membrana de tipo inhibitorio o
inhibiendo la liberación de
neurotransmisores

11. PapaverPapaver
somniferumsomniferum
 El opio, jugo amargo y
seco de la adormidera,
se ha utilizado durante
siglos para aliviar el
dolor

12. MORFINAMORFINA
 El fármaco prototipo y el
mas utilizado.
 Se caracteriza por
activar a los recep μ con
mas afinidad.
 sedación y estupor o
 bienestar y euforia

13. ANALGESIA
Se produce por
acción en tres
niveles:
1.- En el sistema
aferente,

14. ANALGESIA
Se produce por
acción en tres
niveles:
2.- En el sistema
eferente, o
descendente.

15. ANALGESIA
Se produce por
acción en tres
niveles:
3.- a nivel límbico y
cortical.
suprime y reduce la sensibilidad
dolorosa atenúa la percepción
del tono desagradable o
angustioso del dolor

16. FARMACODINAMIA:
Fármaco analgésico, antitusivo
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la transmisión del impulso eléctrico, puesto que
ocupa los receptores opioides (my, kappa, delta)
localizados en la membrana neuronal a nivel del sistema
nervioso central (medula y encéfalo) mas propiamente, en
las vías ascendentes (aferentes) de la transmisión del
impulso doloroso.

17. Al ocupar los receptores se inhibe la enzima
ADENILCICLASA, que convierte el ATP en AMP
cíclico.
Esta reducción de la adenilciclasa, inhibe la
liberación de neurotransmisores a nivel de la neurona
presinaptica, puesto que se cierran los canales del
Ca. (el calcio promueve la liberación de los
neurotransmisores de las vesículas sinápticas a la
hendidura sináptica)

19. DEPRESIÓNDEPRESIÓN
RESPIRATORIARESPIRATORIA
 Dependiente a la dosis
 Receptores My y Delta (núcleos
bulboprotuberancial)
 ↓volumen minuto respiratorio
 Afectar más a la frecuencia
que a la amplitud

20. OTRAS ACCIONESOTRAS ACCIONES
CENTRALESCENTRALES
 Hipotermia de origen hipotalamico
 Produce miosis de gran intensidad (núcleo
de Edinger-Westphal).
 Provoca con frecuencia náuseas y
vómitos.
 En ocasiones y dependiendo de la dosis,
puede producir hipertonía muscular de
origen central

21. EFECTOSEFECTOS
CARDIOVASCULARESCARDIOVASCULARES
 Puede producir bradicardia de origen
vagal, si la administración es por vía
intravenosa
 hipotensión por acción sobre el centro
vasomotor,
 vasodilatación arterial y venosa, que
repercute en la reducción de la
poscarga y la precarga,
 liberación de histamina.

22. EFECTOSEFECTOS
GASTROINTESTINALES YGASTROINTESTINALES Y
URINARIOSURINARIOS
 depresión de la motilidad gastrointestinal.
 retraso en el vaciado gástrico,
estreñimiento y aumento de la presión en
las vías biliares, con hipertonía del
esfínter de Oddi.
 En estos efectos intervienen una acción
central y otra periférica.
 Retención urinaria

23. DESARROLLO DEDESARROLLO DE
TOLERANCIATOLERANCIA
 Los opioides desarrollan tolerancia a
muchos de sus efectos con relativa
rapidez; se manifiesta por:
 acortamiento en la duración de la acción
o por una disminución en la intensidad
de la respuesta.

24. FARMACOCINETICA

25. Se administran por vía oral y parenteral.
Atraviesan ambas barreras, sin embargo, el
tramadol no es teratogénico.
Metabolizados en el hígado, y se eliminan a
través de la orina, y en menor proporción por
la leche materna.
Vida media variable, de 4 a 12 horas.

26. PROBABLES REACCIONES
ADVERSAS

28. OTROS AGONISTAS
PUROS

29. HEROINAHEROINA
 Derivado de la morfina,
 mayor liposolubilidad por lo que llega antes
al cerebro y alcanza allí mayores
concentraciones: quizá por eso ejerce una
intensa acción euforizante.
 Es un poderoso analgésico que puede
emplearse por VO y parenteral, pero no está
admitido en la mayoría de los países por
temor a su poderosa adictogénesis.

30. CODEINACODEINA
DIHIROCODEINADIHIROCODEINA
 derivados de la morfina,
 Presentan mucha menor afinidad por los
receptores μ.
 Igualmente, deprimen menos el SNC.
 Además, presentan acción antitusígena
 capacidad de provocar estreñimiento
 Su analgesia es muy útil en dolores de tipo
medio o moderadamente intensos,
 Pueden producir náuseas y vómitos, mareo e
inestabilidad..

31. PETIDINAPETIDINA
 Es 10 veces menos potente que la morfina,
pero igual actividad como analgesico,
 depresión respiratoria y
farmacodependencia.
 Tiene además propiedades anticolinérgicas,
taquicardia y miosis menos intensa
 Provoca mayor grado de hipotensión.
 Carece de acción antitusígena y produce
menos estreñimiento.

32. METADONAMETADONA
 es ligeramente más potente que la morfina,
con la que comparte todas sus propiedades
farmacológicas
 redistribuye al plasma y los tejidos
 la semivida es de unas 18 h,
 (analgesia es de 4-6 h);
 administración crónica la semivida 47 h,
(analgésica es 6-12 h o más).

33. FENTANILOFENTANILO
 es de 50 a 150 veces más potente que la
morfina.
 escasa cardiotoxicidad.
 alcanza el máximo de acción central en 4-5
min; enseguida se redistribuye a plasma,
tejidos muscular y adiposo acciones
centrales desaparezcan en 30 min pero al
administrar dosis elevadas o sucesivas, la
semivida de eliminación aumenta, los
efectos son más duraderos.

34. TRAMADOLTRAMADOL
 presenta cierta similitud con la codeína (y,,
tiene una débil a moderada afinidad por los
receptores opioides
 su acción analgésica es moderada,
 depresión respiratoria, la retención urinaria
estreñimiento.
 Reacciones anafilácticas y convulsiones que
pueden ser pacientes predispuestos

35. INDICACIONES

42. ESCALERA ANALGESICA
OMS

43. ¿CUÁNDO SE DEBE
UTILIZAR FÁRMACOS DEL
SEGUNDO ESCALÓN?

44. FÁRMACOS ANALGESICOS
DEL 2do ESCALON
OPIOIDES
MENORES O DEBILES

45.  CODEINA
 DIHIDROCODEINA
 TRAMADOL
 DEXTROPROPOXIFENO
 HIDROCODONA

46. CONTRAINDICACIONES

48. PROBABLES REACCIONES
ADVERSAS

50. PRESENTACION
Y DOSIS

51. TRAMADOL
Tabletas 50 mg
Gotas 50 mg
Ampolla 50 – 100 mg
DOSIS:
Adulto: 50 mg c/ 8 hrs
Niño: 1 – 2 mg/kg
NOMBRES COMERCIALES:
ZODOL
DOLSET
CESALGIN
TRAMAGESIC

52. DEXTROPROPOXIFENO
Tableta: 65 mg junto a Paracetamol
650 mg
Ampolla: 38 mg junto a Terapirol 1000 mg
DOSIS:
Una tableta o una ampolla cada 8 – 6 hrs
NOMBRES COMERCIALES:
KLOSIDOL
PROXIFEN

53. HIDROCODONA
Tableta 5 mg
DOSIS:
5 a 10 mg cada 6 horas
NOMBRES COMERCIALES:
VICODIN
ASEPTOBRON
DOLACET
DOLAGESIC

54. FÁRMACOS ANALGESICOS
DEL 3er ESCALON
OPIOIDES
MAYORES O FUERTES

55.  MORFINA
 METADONA
 MEPERIDINA
 FENTANIL
 OXICODONA
 BUPRENORFINA

56. FARMACODINAMIA:
Son los mas importantes derivados del opio, por
lo tanto con potente acción analgésica.
ELEVAN EL UMBRAL DEL DOLOR 100 %
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la transmisión del impulso eléctrico.

57. FARMACOCINETICA

58. Puede ser administradas por vía oral y
parenteral (subcutánea).
La duración de acción es de 3 a 8 horas.
Atraviesan ambas barreras.
Se eliminan por la orina.

59. INDICACIONES

61. Premedicación anestésica

62. NEUROLEPTANALGESIA (asociado con un
neuroléptico: clorpromazina)

65. CONTRAINDICACIONES

66. Hipersensibilidad a la droga
Insuficiencia respiratoria
Insuficiencia hepática
Embarazo
Precaución en la lactancia
Hipotensión
TEC
Abdomen agudo

67. PROBABLES REACCIONES
ADVERSAS

68. Somnolencia
Euforia
Sudoración
Convulsiones
Constipación
Parestesias
Cefalea
Diplopía
Depresión respiratoria
Hipotensión
Tolerancia
Dependencia

69. MORFINA
Tableta 10 – 30 mg
Ampolla 10 mg
DOSIS:
Adulto: cada 8 - 6 - 4 hrs
Niño: 1mg/kg div 4 dosis
Vía subcutánea: 10mg a 20mg cada 8 horas
NOMBRES COMERCIALES:
DIMORF
MORFIN

70. METADONA
Tableta 5 mg
Ampolla 10 mg
DOSIS:
Cada 8 hrs.
15 – 30 mg por día
NOMBRES COMERCIALES:
METASEDIN
EPTADONE

71. MEPERIDINA
Ampolla: 100mg
DOSIS:
Adulto: 1 ampolla IM c/ 6 hrs.
o por vía EV: 25 mg c/hora
Niño: 1mg/kg c/6 hrs IM
NOMBRES COMERCIALES:
VITAMIDONA
DEMEROL

72. FENTANYL
Ampolla: 0,05 mg
Parche: 25 – 50 mg
DOSIS:
Adultos: 1 ampolla c/2hrs, dependiendo de la cirugía
Niños: 0,005mg/kg c/2hrs, dependiendo de la cirugía
NOMBRES COMERCIALES:
FENTAX
FENTADROL